Sammen med sibutramin * er orlistat et av de mest brukte stoffene i behandling av fedme. Siden denne patologien, gitt den imponerende mengden risikofaktorer som er forbundet med den, langt fra er et enkelt estetisk problem, kan bruk av narkotika som orlistat (også kjent som tetrahydro-lipostatin) representerer en viktig prestasjon av farmasøytisk forskning.
Handelsnavn: Xenical ® - Alli ® orlistat
Orlistat-baserte rusmidler:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Handlingsmekanisme
Å forlate veien til farlige amfetamin og deres derivater, som dessverre fortsatt ubevisst utføres av noen eller enda verre av skrupelløse leger, viste forskernes oppmerksomhet på søket etter alternative stoffer. I tilfelle av orlistat var ideen å produsere et stoff som kunne redusere absorpsjonen av diettfett, som er 98% triglyserider. Denne effekten ble oppnådd ved utvikling av en aktiv ingrediens som er i stand til å hemme gastrointestinale lipaser, dvs. de enzymer som er ansvarlige for spaltningen av triglyserider, i enklere fragmenter som lett absorberes av tarmslimhinnen (fettsyrer pluss monoglyserider).
Takket være orlistat, gikk triglyseridene ubeskadiget til fordøyelsessystemet av lipaser, kan ikke absorberes av tarmslimhinnen og elimineres derfor med feces. Faktisk har dette stoffet en kjemisk struktur som er veldig lik den for triglyserider. Følgelig forårsaker den høye affinitet med tarm- og bukspyttkjertel lipaser at orlistaten binder seg til dem på en stabil måte, noe som signifikant reduserer den enzymatiske andel som er tilgjengelig for fordøyelsen av triglyserider.
Effektivitet, bivirkninger og forholdsregler for bruk
Studier som varer mer enn to år på terapeutisk effekt av orlistat, har vist at ved terapeutiske doser fører inntaket til et vekttap sammenlignet med initialvekten på 10% mot en 5% reduksjon i gruppen av pasienter behandlet med samme kalori og placebo diettbehandling. I det andre behandlingsåret opplevde pasienter som byttet fra placebo til orlistat vekttap, mens det var en reversering av trenden, med vekt gjenvinning, i gruppen skiftet fra orlistat til placebo.
Ved terapeutiske doser (120 mg tre ganger daglig, ved hovedmåltider), kan orlistat redusere absorpsjonen av diettfett med 30%; høyere doser synes ikke å favorisere ytterligere vekttap.
Det er også positive effekter på reduksjon av totalt kolesterol og LDL (eller "dårlig"), mens andelen essensielle fettsyrer og fettløselige vitaminer absorbert i tarmen minker (multivitamintilskudd kan være nødvendig før du går i seng).
Det viktigste problemet, som ligger til grunn for bivirkninger av orlistat, ligger i skjebnen til triglyseridene som rømte fordøyelsesprosessen, som metaboliseres av den residente bakterielle floraen, forårsaker de klassiske lidelsene forbundet med steatorrhea. Denne tilstanden, som indikerer tilstedeværelsen i avføringen av en lipidkvote som er høyere enn normen, er ledsaget av flatulens, inkontinens, oljeaktig ekskrementer og fekalhastighet (vaselinolje, for eksempel, er en klassisk mykgjørende avføringsmiddel). Disse effektene er direkte proporsjonal med lipidkvoten introdusert i måltidet og representerer derfor et viktig pedagogisk verktøy. Frykt for å løpe inn i disse lidelsene, har pasienten en tendens til å skaffe seg større bevissthet om mengden fett han introduserer med dietten, og lærer å foretrekke slankere matkilder.
Orlistat er kontraindisert hos personer med kronisk malabsorpsjon, med kolestase, under graviditet og under amming. Spesiell forsiktighet i samtidig tilknytning til hypoglykemiske legemidler, da orlistat forstyrrer oral antidiabetisk behandling (type II diabetes er utbredt blant fedmefagene). Samtidig administrering av orlistat anbefales heller ikke med følgende stoffer: fibrater, acarbose, biguanider og anorektika.
Behandlingen med orlistat skal seponeres dersom det innen 12 uker etter introduksjonen ikke er noe vekttap som er lik eller større enn 5% av vekten registrert ved behandlingens begynnelse. Gitt sin virkningsmekanisme, anbefales ikke orlistat når man følger kalorier med lavt kaloriinnhold og høyt hypolipid mat.
Et naturlig "stoff" mot fedme, mangler bivirkningene av orlistat og andre medisiner beregnet for behandling, er fiber. Hevelse på magenivået, som krever en langsommere masticering og dermed øker følelsen av matfett, fremmer utskillelsen med fett- og gallsyrefeces og positivt modulerer absorpsjonen av sukkerarter, fiberen som finnes i grønnsaker og hele korn, representerer milepæl av fedme diett terapi. Den er effektiv, den er billig og representerer bare en av de utallige fordelene som kan oppnås ved å følge en diett rik på frukt, grønnsaker og matrik fiberrik.
Fiber kosttilskudd, og spesielt psyllium, kan også være forbundet med orlistat terapi for å kontrollere bivirkningene forbundet med steatorrhea.
