generalitet
Amoxicillin er et antibiotikum, et halvsyntetisk penicillin patentert av det farmasøytiske selskapet SmithKline Beecham, både som en enkel amoksicillin og som tabletter som inneholder amoksicillin og klavulansyre.
Andre navn som brukes til amoksicillinbaserte legemidler er Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® og Amoflux®, mens for de amoksicillin / klavulansyre de mest brukte navnene er Abba®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® og Puriclav ®.
Handlingsmekanisme
Amoxicillin bekjemper bakterier ved å hemme syntesen av deres cellevegg, mer spesifikt hemmer medisinen kryssbinding mellom lineære polymerer av peptidoglykan (hovedkomponenten i cellevegget til både gram-positive og gramnegative bakterier).
Amoksicillin er et antibiotikum som ligner penicillin, hvorfra det bare er forskjellig i ytterligere nærvær av en hydroksylgruppe på benzenringen og en aminogruppe på sidekjeden; Tilstedeværelsen av aminogruppen (NH2) på sidekjeden av amoksicillin hindrer muligheten for beta-laktamat-enzymer til å åpne beta-laktamringen av antibiotikumet, slik at den blir inaktiv.
Hvilke sykdommer brukes til?
Amoxicillin er et bakteriedrepende antibiotikum med et tilfredsstillende aktivitetsområde, som brukes til behandling av de fleste bakterielle infeksjoner; I mange tilfeller er amoksicillin førstegangs-stoffet sammenlignet med andre beta-laktamantibiotika, fordi det absorberes mye bedre etter oral administrering. Amoxicillin er også et av de mest brukte antibiotika hos barn.
For å øke effektiviteten administreres amoksicillin ofte i forbindelse med clavulansyre, i et enkelt farmasøytisk preparat; sistnevnte aktive ingrediens er faktisk en inhibitor av beta-laktamase enzymer som inaktiverer beta-laktam antibiotika, som sådan bidrar til økt antibiotisk effektivitet.
Amoksicillin brukes til behandling av mange sykdommer, for eksempel i trippelterapi for utryddelse av Helicobacter pylori, i tilfeller av faryngitt og streptokokkisk laryngitt, i urinveisinfeksjoner (blærebetennelse, uretritt, pyelonefrit, gonoré), i lungebetennelse, i hud- og bløtvevsinfeksjoner, ved behandling av salmonellose.
Bruk av amoxicillin anbefales også i profylakse og behandling av miltbrann, for å forhindre utseendet av bakteriell endokarditt hos personer med høy risikofaktor (for eksempel pasienter som gjennomgår tannbehandling) og også for å forhindre utseendet av Streptococcus pneumoniae infeksjoner hos mennesker uten milt.
Dosering og brukermåte
Den anbefalte dosen av amoksicillin som brukes i triple terapi for utryddelse av Helicobacter pylori er 2000 mg / dag, som skal deles i to daglige administreringer.
Ved behandling mot aktinomykose er anbefalt dose amoxicillin 1500 mg / dag, tatt i tre daglige administreringer, eller 1750 mg / dag, delt inn i to daglige administreringer på 875 mg hver. Den anbefalte behandlingsvarigheten er 6 måneder.
For miltbrandprofylakse er anbefalt dose amoksicillin 500 mg hver 8. time. Selv om oral amoksicillin ikke anses som førstebehandlingsbehandling, kan den fortsatt brukes til å fullføre en 60-dagers syklus etter å ha tatt ciprofloxacin i 10-14 dager, hos gravide eller under amming eller hos pasienter med kontraindikasjoner til ciprofloxacin. Det bør bemerkes at totalvarigheten av antibakteriell behandling er 60 dager. Hos barn er den anbefalte dosen av amoksicillin som skal brukes i profylakse mot miltbrann 80 mg / kg / dag, delt inn i 4 like doser gitt hver 8. time. Uansett barnets vekt anbefales det imidlertid ikke å overskride den daglige grensen på 1500-2000 mg / dag. Selv om amoksicillin ikke er angitt som en førstelinjebehandling for miltbrann, anbefales det å avslutte 60-dagers behandlingssyklus etter 10 dager med ciprofloxacin eller doxycyklin.
For å forhindre utseendet av bakteriell endokarditt, er den anbefalte dosen av amoksicillin 2000 mg, administrert oralt en time før tannlege medisinsk prosedyre. Amoksicillin anses å være det første valg antibiotikum som skal brukes til profylakse av bakteriell endokarditt hos pasienter som gjennomgår visse medisinske prosedyrer som oral, respiratorisk eller esophageal kanal; Imidlertid er amoksicillin ikke anbefalt hos pasienter med høy risiko for bakteriell endokarditt, for eksempel de med prosthetiske ventiler implantert i hjertet eller som allerede har blitt rammet av bakteriell endokarditt; For disse pasientgruppene anbefales bruk av parenteral antimikrobiell behandling.
Ved behandling av Chlamydia-infeksjon er den anbefalte dosen av amoksicillin 1500 mg / dag, delt inn i 3 daglige administreringer i en periode på 7 dager. Denne type behandling er spesielt indikert hos gravide kvinner som et alternativ til erytromycin i tilfelle sensitivitet for makrolidantibiotika; Det må imidlertid understrekes at amoksicillin ikke er aktivt mot Chlamydia trachomatis .
Ved behandling av bakteriell cystitis er den anbefalte dosen av amoksicillin 750-1500 mg / dag, tatt oralt og delt inn i tre daglige administreringer i en periode som kan variere fra tre til syv dager. De samme dosene og behandlingsmodaliteter kan brukes i tilfelle av urinveisinfeksjoner.
For behandling av Lyme sykdom er anbefalt dose 1500 mg amoksicillin per dag, delt inn i tre daglige administreringer, i en periode som kan variere fra to uker til en måned. Mange pasienter med Lyme-sykdom opplever den såkalte Jarisch-Herxheimer-reaksjonen i løpet av de første 24 timers behandling med amoksicillin, som inkluderer feber, økt smerte og varmeflush; Denne manifestasjonen indikerer imidlertid ikke nødvendigvis en allergi mot amoksicillin. De samme reaksjonene kan dempes ved å administrere aspirin og prednison før du tar antibiotika. Noen ganger foretrekker leger også å legge til probenicid, men nytten av dette tillegget er ikke bekreftet. Andre leger foretrekker å bruke - samtidig med behandling av Lyme-sykdommen - andre antibiotika, som cefuroxim, doxylicin og azitromycin.
Ved behandling av otitis media, lungebetennelse, hud- og bløtvevsinfeksjoner, bihulebetennelse, bronkitt og øvre luftveisinfeksjoner, er anbefalt dose amoxicillin 750-1500 mg / dag, delt inn i tre daglige administreringer i en periode som varierer fra 10 til 14 dager og avhenger av det individuelle svaret på antibiotikabehandling. For behandling av de nevnte sykdommene, faller den anbefalte dosen av amoksicillin til 20-30 mg / kg / dag hos barn fra 4 uker til 3 måneder, fordelt på to daglige administreringer, hver 12. time, mens for barn fra 4 måneder til 12 år er anbefalt dose 20-50 mg / kg / dag, alltid delt inn i to daglige administreringer, en hver 12. time.
For behandling av tonsillitt er den anbefalte dosen av amoksicillin 750-1500 mg / dag fordelt på tre daglige administreringer i en periode på 7 - 10 dager avhengig av infeksjonens alvorlighetsgrad og den individuelle terapeutiske responsen. Ved sekundære infeksjoner forårsaket av Streptococcus pyogens kan depottabletter brukes, og en enkelt daglig administrering på 775 mg er tilstrekkelig, etter måltider, i 10 dager.
Kontraindikasjoner og advarsler
Etter oral administrasjon absorberes amoksicillin raskt i mage-tarmkanalen; Naturligvis reduserer tilstedeværelsen av mat frekvensen der antibiotika absorberes, men påvirker ikke den absorberte prosentandelen; Amoksicillin har en oral biotilgjengelighetsvariabel fra 70 til 90%. Absorbsjonen av amoksicillin i tarmlumenet skjer via bærerne som bærer dipeptidene.
Administrasjon av amoksicillin kan forårsake allergiske og overfølsomme reaksjoner, derfor anbefales det i lignende situasjoner å stoppe behandlingen og ta en alternativ behandling. Spesiell forsiktighet bør tas ved behandling av pasienter som har opplevd overfølsomhets episoder mot imipenem og cefalosporiner, eller som lider av astma og eksem av allergisk opprinnelse.
Når amoksicillin brukes i behandling med Chlamydia hos gravide kvinner, anbefales ytterligere overvåkning tre uker etter behandlingens slutt og andre kontroller fra den 36. til den 40. graviditetsvecken for å sikre fullstendig gjenoppretting.
Hvis amoksicillin administreres til pasienter som lider av kolitt, kan det oppstå en forverring av bivirkningene som induseres av legemidlet. I andre tilfeller kan det oppstå alvorlig vedvarende diaré. I lignende situasjoner anbefales det å utføre tester for å verifisere om det er pseudomembranøs kolitt indusert av antibiotika. Hvis testene er positive, er det tilrådelig å suspendere amoksicillinbehandling og ta en alternativ antibiotikabehandling, administrere til pasientvæsker, elektrolytter og antibakterielle stoffer som er effektive mot C.difficile (forårsakende middel som er ansvarlig for pseudomembranøs kolitt).
Hvis du har blitt behandlet med amoksicillin og må måle glukose i urinen, må du fortelle analyselaboratoriet. Faktisk kan stoffet gi et falskt positivt resultat i måling av glukose i urin utført med Fehlings eller Benedict's reagens.
Spesiell oppmerksomhet bør også gis ved administrering av amoksicillin sammen med orale prevensiver, da amoksicillin kan redusere pillerens prevensjonseffekt, og redusere absorpsjonen. Derfor anbefales det å vedta ytterligere prevensjonsforanstaltninger i løpet av hele behandlingsperioden med amoksicillin og også opptil en uke senere.
Graviditet og amming
Selv om det ikke foreligger spesifikke studier vedrørende bruken av amoksicillin under graviditet og amming, har de som så langt er utført på dyr - med doser rundt 10 ganger større enn de som brukes hos mennesker - ikke vist noen risiko eller skadelig effekt på fosteret. I en studie utført i USA, som involvert rundt 230 000 gravide kvinner fra 1985 til 1992, var ca 8 000 av kvinnene som ble studert utsatt for amoksicillin i løpet av første trimester av svangerskapet (de mest utsatte for fostervanskeligheter og aborter) ); På slutten av denne studien ble det bemerket at - i gruppen som ble behandlet med amoksicillin - var prosentandelen av fostermisdannelser og aborter lik eller lavere enn det observerte gjennomsnittet.
Amoksicillin utskilles i morsmelk, men bruken under amming anses å være akseptabel; I flere kliniske tilfeller, da moren fikk 1 gram amoksicillin, var nivået av stoffet i melken lavt, slik at de ikke kunne forårsake bivirkninger hos barnet. Imidlertid kan amoksicillin i visse tilfeller føre til forstyrrelse av nyfødtens tarmflora, med utseende av diaré; Disse episodene er rapportert sporadisk.
Side og bivirkninger
Uønskede effekter som følge av terapeutisk bruk av amoksicillin, påvirker ca. 30% av pasientene, og i nesten alle tilfeller har en tendens til å løse seg spontant. Det er viktig å huske at amoksicillin er et av de mest solgte og brukte stoffene i verden, så til tross for det høye antallet rapporter, må det alltid tas hensyn til at stoffet brukes nesten av alle pasientkategorier.
Den vanligste observerte uønskede effekten - administrering av amoksicillin eller andre penicilliner - og for overfølsomhet overfor legemidlet, som manifesterer seg i hudutslett, erytem, anafylaksi, anemi og trombocytopeni. Heldigvis forsvinner disse bivirkningene på egenhånd etter at behandlingen er stoppet; hos overfølsomme individer (hvis antall er betydelige) brukes alternative terapier med makrolidantibiotika, som er mye bedre tolerert fra dette synspunktet. Andre bivirkninger som kan oppstå under bruk av amoksicillin, selv om det er sjeldent, gjelder mage-tarmkanalen som diaré, kvalme, stomatitt og oppkast, hovedsakelig som følge av oral administrering. Enda sjeldnere bivirkninger er relatert til blod og leversystemer: trombocytopeni, forandring av blodplatefunksjon, økning i levertransaminaser, gulsott og reversibel agranulocytose.
