AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® et stoff basert på rosiglitazon.

Terapeutisk gruppe: Orale hypoglykemiske midler - Tiazolidinedioner

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® er et hypoglykemisk legemiddel som brukes til behandling av type II diabetes, ikke tilstrekkelig kompensert av ikke-farmakologiske terapeutiske tiltak som diett og fysisk aktivitet.

Dette legemidlet kan også brukes vellykket i kombinasjonsterapi med metformin og sulfonylurinstoffer, når sistnevnte ved maksimal tolerert dose er ineffektiv.

Virkningsmekanisme AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® er et rosiglitazonbasert legemiddel, en aktiv ingrediens tilhørende tiazolidindionfamilien, i stand til å virke på nivå av insulinavhengige perifere vev, forbedre følsomheten mot insulin og støtte den viktige hypoglykemiske effekten.

Den terapeutiske effekten av rosiglitazon er i hovedsak forbundet med evnen til å fungere som en selektiv agonist av PPAR-gamma-reseptorene, som er fundamentale fra det biologiske synspunkt, da de er involvert i moduleringen av uttrykket av gener som er aktive på glukose, lipid og inflammatorisk metabolisme og uttrykt nettopp på nivået med de viktigste insulinfølsomme perifere vevene.

Fra farmakokinetisk synspunkt, på den annen side, foregår oralt inntak av rosiglitazon før intestinal absorpsjon med en biotilgjengelighet på 99%, en hepatisk biotransformasjon og den etterfølgende eliminering av inaktive metabolitter via nyrene.

Kliniske studier viser at den hypoglykemiske effekten kan utføres både i basale og postprandiale forhold, noe som garanterer om noen få ukers behandling, en signifikant reduksjon i konsentrasjonene av glykosylert hemoglobin, en viktig markør for glykemisk kontroll.

Studier utført og klinisk effekt

1. ROSIGLITAZON, TILTAK FRA MARKEDET

I 2010 suspendert EMEA markedsføring av rosiglitazon i hele Europa, gitt den betydelige økningen i kardiovaskulær risiko, spesielt myokardisk iskemi hos pasienter behandlet med denne aktive ingrediensen.

2. ROSIGLITAZON OG KARDIOVASKULISK RISIKO

Resuméet av 42 forskjellige kliniske studier som evaluerte effekten og bivirkningene av rosiglitazon viste at terapi med denne aktive ingrediensen var forbundet med en økning på 43% av risikoen for hjerteinfarkt og 64% av dødsfall på grunn av av kardiovaskulære sykdommer.

3. ROSIGLITAZON, ÅPEN DEBAT

Selv om EMEA har kommet til å slutte å markedsføre rosiglitazonbaserte produkter, er debatten om potensielle bivirkninger og den reelle risikoen åpen. Et betydelig eksempel kommer fra denne nyere studien, som viser at andre type diabetespasienter behandlet med rosiglitazon viser en reduksjon i carotid atheromatøs plakketykkelse, med en signifikant forbedring i glykemisk kontroll, insulinfølsomhet og fibrinolytisk virkning

Metode for bruk og dosering

AVANDIA ® rosiglitazon 4 mg tabletter:

Den mest brukte dosen var 4 mg per dag, muligens økt til 8 mg / dag, i tilfelle terapeutisk svikt, skal tas med et glass vann uavhengig av måltidene.

Det er viktig å vurdere at når det gjelder kombinert terapi, er det av fundamental betydning å starte behandlingen med minimal effektive doser.

Advarsler AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® ble trukket ut av markedet i 2010, gitt de høye risikoene som ikke rettferdiggjør de potensielle fordelene som følge av bruken av dette legemidlet.

De viktige endringene i hydroelektrolytbalansen som induseres av rosiglitazon, signifikant accentuerer utseendet av tegn, symptomer eller episoder som utløser viktige hjertepatologier som insuffisiens eller myokardisk iskemi.

Videre krevde risikoen for bein sykdommer, signifikante endringer i leverfunksjonen og risikoen for hypoglykemi en kontinuerlig overvåking av blodkjemien, funksjonelle og metabolske rammene for regelmessig å kontrollere pasientens helsetilstand.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Rosiglitazons evne til å passere gjennom plasentalfilteret og finne seg i morsmelk, forandre den normale evolusjonære og metabolske balansen mellom fosteret og spedbarnet, press industriens eksperter for sterkt å kontraindikere bruken av denne aktive ingrediensen ved behandling av svangerskapssykdom.

interaksjoner

De farmakokinetiske egenskapene til rosiglitazon kan endres vesentlig ved samtidig bruk av gemfibrozil, rifamipicin og andre modulatorer av leverenzymet som er ansvarlig for CYP2C8 metabolisme, for eksempel fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, Hypericum Perforatum.

Det må huskes at dobbelt- eller trippelbehandling med andre hypoglykemiske stoffer kan tydeliggjøre de hypoglykemiske effektene av rosiglitazon.

Kontraindikasjoner AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® kontraindisert ved kjent overfølsomhet overfor virkestoffet eller et av hjelpestoffene, hjertesvikt og tilhørende episoder, akutt koronarsyndrom, endringer i lever- og nyrefunksjon, diabetisk ketoacidose og diabetisk pre-coma.

Bruk av AVANDIA ® er sterkt motløs, selv i løpet av graviditeten og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Rosiglitazonbehandling har blitt utsatt for dusinvis av kliniske studier gitt de mange potensielle bivirkningene, for eksempel for å gjøre bruken særlig farlig.

Faktisk, i tillegg til de vanlige bivirkningene, som også er beskrevet for andre hypoglykemiske stoffer, som risiko for hypoglykemi, metabolske endringer og ernæring, endringer i det hematologiske bildet, gastrointestinale sykdommer og endringer i hydroelektrolyttbalansen, avslører behandlingen med AVANDIA ® pasient med høy risiko for hjertesykdom som hjertesvikt og iskemi.

Faktisk ser det ut til å være den sistnevnte tilstanden, ansvarlig for tilbaketrekning fra markedet av alle rosiglitazonbaserte legemidler, gitt det lave FORDEL / RISK-forholdet.