IMODIUM ® Loperamidhydroklorid

IMODIUM ® er et stoff basert på Loperamide Hydrochloride.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antidiarrheal - Antipropulsiv.

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® er indisert for symptomatisk behandling av akutt diaré.

Handlingsmekanisme

Loperamidhydroklorid, tatt oralt med IMODIUM ®, absorberes effektivt i tarmen og metaboliseres umiddelbart i leveren. Denne entero-hepatiske sirkulasjonen forhindrer den aktive ingrediensen i å finne seg i plasmaet i signifikante konsentrasjoner, slik at den i stedet kan helles tilbake i tarmene for ca. 90% av startdosen.

Det er nettopp på nivået med den myenteriske pleksus at loperamid utfører sine biologiske funksjoner, aktiverer opioidreseptorene av mu-subfamilien og sikrer en reduksjon i produksjonen av acetylkolin, med en følgelig reduksjon av intestinal fremdriftsaktivitet og hyppigheten av diarréutslipp.

Den viktige første-pass metabolisme og den høye affiniteten til den aktive ingrediensen mot tarmreseptorene, gjør det mulig for loperamidet å utøve en lokal effekt, og unngå annen type modulasjon på nivået av sentralnervesystemet med tilhørende bivirkninger.

Studier utført og klinisk effekt

FAREN FOR LOPERAMID I PEDIATRISK TID

Verdens helseorganisasjon og de ulike internasjonale pediatriske organer anbefaler sterkt mot bruk av denne aktive ingrediensen i behandling av akutt diaré hos barn. Den kritiske omtalen av den vitenskapelige litteraturen har faktisk vist hvordan loperamid kan redusere hyppigheten av evakueringshandlinger og forbedre konsistensen av avføringen, men samtidig være ansvarlig for svært viktige og svært alvorlige bivirkninger, inkludert letargi og død.

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, NØDVENDIGE REMEDIER

Den reisende diaré er en av de vanligste patologiene som påvirker reisende av alle slag. I de fleste tilfeller ser denne tilstanden ut til å være bestemt av tilstedeværelsen av patogener for menneskets tarm, så mye som å forklare den spesielle effekten av antibiotikabehandling. I denne sammenhengen synes behandlingen av førstevalg å være det med loperamid for oppløsning av symptomene og det med antibiotika for eliminering av årsaken.

3. EFFEKTIVITETEN FOR LOPERAMID

Den spesielle effekten av loperamid ved behandling av diaré synes å være hovedsakelig forbundet med direkte virkning mot opioidreseptorene uttrykt i myo-enteric plexus, som er i stand til å roe de peristaltiske sammentringene og øke tarmtransittidstiden. Nylige studier har imidlertid vist at loperamid også kan være spesielt effektivt for å øke tonen i den analse sphincteren, redusere stimulansen og evakueringsfrekvensen.

Metode for bruk og dosering

IMODIUM ® harde kapsler, brusende tabletter eller uoppløselige tabletter med 2 mg loperamidhydroklorid: Den anbefalte dosen er 4 mg loperamidhydroklorid per dag, tatt med et glass vann.

Behandlingen skal i tilfelle akutt diaré sikre et optimalt resultat innen 48 timer, derfor (uten fravær av medisinsk tilsyn) anbefales det ikke å forlange inntaket av dette legemidlet i løpet av to dager.

I alle fall bør administrasjonen av IMODIUM ® avbrytes etter normalisering av evakueringsaksjonene og avføringskonsistensen.

Advarsler IMODIUM ® Loperamid

Inntaket av IMODIUM ® er indisert ved symptomatisk behandling av akutt diaré. Det kan derfor være nødvendig å knytte symptomatisk terapi med loperamid også en resolutiv terapi, med sikte på å eliminere de potensielle årsakene, og en integrert en som er nødvendig for å fylle opp tapt væske og salter.

I denne forbindelse gir den brusende tablettformen også hovedelektrolyttene tapt med diaré.

Administreringen av loperamid bør overvåkes nøye, i tilfelle redusert leverfunksjon, og til slutt suspendert på grunn av fravær av resultater i 48 timer, eller utseendet på distensjonsepisoder og magekramper.

Tilstedeværelsen av glukose og sorbitol i brusende tabletter kan være potensielt farlig for diabetespesienter eller de som lider av redusert glukosetoleranse, mens den av laktose i harde kapsler kan forårsake gastrointestinale symptomer hos pasienter med laktaseenzymmangel eller redusert toleranse for glukose / galaktose.

Svimmelhet, tretthet og svimmelhet, etter bruk av IMODIUM ®, kan gjøre bilkjøring eller bruk av maskiner farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Foreløpig publiserte studier avslører ikke teratogene og mutagene virkninger for fosteret. Farmakokinetiske studier har imidlertid vist at små mengder loperamid i morsmelk er tilstede, noe som kan føre til intestinale suboklusjoner på grunn av overdreven antipulsiv effekt.

På grunn av dette beviset er bruk av IMODIUM ® i svangerskapet og under ammingstiden kontraindisert.

interaksjoner

Manglende evne til loperamidet til å krysse blod-hjernebarrieren og å gi effekt på nivået av sentralnervesystemet er garantert ved aktiviteten til P-glykoproteinet, som - uttrykt på disse stedene - forhindrer passering av dette og andre aktive ingredienser mot sentralnervesystemet . Følgelig kan inhibitorer av dette proteinet, slik som kinidin og ritonavir, øke de sentrale virkningene av loperamid, med de påfølgende bivirkningene som heldigvis fortsatt ikke observeres ved vanlige terapeutiske doser.

Antidiarrheal og antipropulsiv virkning av IMODIUM ® kan økes ved samtidig bruk av legemidler som tilhører samme kategori, og øker risikoen for forstoppelse. Loperamid metaboliseres av cytokrom P450 enzymatisk klasse; derfor kan inhibitorene endre de normale farmakokinetiske egenskapene til den aktive ingrediensen.

Kontraindikasjoner IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® er kontraindisert ved graviditet og amming, og hos barn under 12 år på grunn av mulige utseende av intestinale undertilkoblinger.

Loperamid er indisert for symptomatisk behandling av akutt diaré, derfor er bruken ikke begrunnet i løpet av kronisk diaré, til og med akutt dysenteri og spesielt ved diaré på grunn av kroniske inflammatoriske sykdommer som påvirker tarmen, inkludert de fra invasive patogener (etiologiske midler av dysenteri).

Inntaket av IMODIUM ® er kontraindisert selv i tilfelle økt risiko for patologier på grunn av redusert tarmdrift (megakolon) og i tilfelle overfølsomhet overfor en av komponentene.

Bivirkninger - Bivirkninger

IMODIUM ® har vist seg å være godt tolerert av pasienter med kronisk eller akutt diaré som har gjennomgått behandling. Den mest klagede på bivirkning var forstoppelse, som ble observert hos nesten 2% av behandlede pasienter, ofte forbundet med kvalme og magekramper.

I alle fall har disse reaksjonene vist seg å være klinisk irrelevante og forbigående.

Mer sjeldent har allergiske reaksjoner med hudsymptomer blitt observert, karakterisert ved hudutslett, urtikaria og ødem.

Kvalme, følelser av tretthet, svimmelhet og svimmelhet er beskrevet i markedsføringstiden.