lorazepam

Lorazepam er et stoff som har anxiolytiske, beroligende, antikonvulsive og muskelavslappende egenskaper. Fra kjemisk synspunkt er lorazepam en benzodiazepin. Det ble markedsført i Italia for første gang under navnet Tavor ®.

indikasjoner

For hva den bruker

Lorazepam - Kjemisk struktur

De terapeutiske indikasjonene på lorazepam varierer i henhold til den farmasøytiske form og følgelig til administreringsveien gjennom hvilken den tas.

Injiserbare Lorazepam

Bruk av injiserbar lorazepam er angitt i følgende tilfeller:

• Anesthetisk premedikasjon for å lindre angst;
• Symptomatisk lindring av akutt nevrotisk eller psykotisk angst;
• Behandling av epileptiske tilstander på grunn av ulike typer partiell og generalisert epilepsi.

Lorazepam til oral administrasjon

I dette tilfellet er bruk av lorazepam indisert for behandling av:

• angst;
• Spenning og somatisk eller psykiatrisk manifestasjoner forbundet med angstssyndrom;
• Søvnløshet.

advarsler

Lorazepam bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som har en historie med alkohol og / eller narkotikamisbruk.

Bruk av lorazepam kan forårsake respiratorisk depresjon med dødelige resultater. Derfor må pasientene overvåkes nøye.

Toleranse mot lorazepam kan utvikles etter gjentatt bruk og i lang tid. Med andre ord, det er en reduksjon i hypnotiske effekter indusert av stoffet.

Lorazepam kan forårsake bloddyscrasia og øke nivåene av leverenzymer i blodet. Derfor anbefales periodiske blodprøver.

Siden lorazepam kan forårsake hypotensjon, bør stor forsiktighet brukes ved administrering av legemidlet hos pasienter der nedsatt blodtrykk kan føre til alvorlige hjerte- og cerebrovaskulære komplikasjoner.

På grunn av lidelsene i den øvre tarmkanalen som lorazepam kan forårsake, er det nødvendig med regelmessige kontroller.

Selv om injiserbar lorazepam er indisert for behandling av epileptiske tilstander, bør stor forsiktighet brukes ved administrering av legemidlet hos epilepsipasienter, da luftveisstopp eller delvis luftveisobstruksjon kan oppstå. Derfor må denne pasientkategori nøye overvåkes.

Imidlertid er lorazepam ikke angitt for epilepsi vedlikeholdsterapi. Når kontroll av epileptiske anfall er oppnådd, er det nødvendig å administrere flere egnede legemidler for å forhindre nye angrep.

Injiserbare lorazepam bør administreres med forsiktighet hos eldre pasienter, hos pasienter med begrenset lunge reserve og hos pasienter med kardiokirurgisk labilitet, da apné og / eller hypoksisk hjertestans kan oppstå.

Injiserbar lorazepam bør ikke administreres intra arterielt, da det kan føre til en spasme i arterien som kan føre til gangrene.

Pasienter som fikk injiserbar lorazepam bør observeres i minst 24 timer etter siste administrasjon.

Forsiktighet bør utvises ved administrering av lorazepam hos eldre pasienter, hos sviktede pasienter og hos pasienter med nedsatt lever og / eller nedsatt nyrefunksjon.

Lorazepam bør ikke brukes alene for å behandle angst forbundet med depresjon.

Lorazepam kan indusere effekter som kan forandre evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, derfor bør disse aktivitetene unngås.

interaksjoner

Samtidig bruk av lorazepam og haloperidol (et antipsykotisk middel) kan forårsake apné, bradykardi, hjertestans, koma og død.

Den beroligende effekten av lorazepam økes ved samtidig inntak av alkohol, derfor bør denne forbindelsen unngås.

Sentralnervesystemet depressiv effekt indusert av lorazepam økes ved samtidig administrering av følgende legemidler:

• Barbiturater ;
• Antipsykotiske stoffer;
• Hypnotiske, beroligende og anxiolytiske stoffer;
• Antidepressiva stoffer;
• Opioid analgetika ;
• Bedøvelse narkotika;
• Antiepileptiske legemidler;
• Sedative antihistamin medisiner.

Samtidig administrering av lorazepam og opioid analgetika kan imidlertid også favorisere en økning i eufori og følgelig en økning i psykisk avhengighet.

Samtidig administrering av injiserbar lorazepam og scopolamin (en muskarinreseptorantagonist) kan føre til økt sedering, hallusinasjoner og irrasjonell oppførsel.

Samtidig administrering av lorazepam og loxapin (et antipsykotisk middel) kan forårsake overdreven dyphet, redusert respiratorisk frekvens og hypotensjon.

Samtidig bruk av lorazepam og clozapin (et antipsykotisk middel) kan forårsake markert sedering, hypersalivasjon og ataksi.

Samtidig bruk av lorazepam og valproinsyre (et legemiddel som brukes til å behandle epilepsi) eller probenecid (et legemiddel som brukes til behandling av hyperurikemi) kan føre til økt plasmakonsentrasjon av lorazepam selv. Derfor er det nødvendig å redusere dosen av lorazepam som administreres.

Bivirkninger

Lorazepam kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette skyldes den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

Nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med lorazepam.

avhengighet

Lorazepam kan føre til utvikling av fysisk og mental avhengighet. Risikoen for å utvikle avhengighet er direkte proporsjonal med dosen av legemiddel som administreres og i løpet av behandlingen.

Pasienter som har en historie med alkohol og narkotikamisbruk har større risiko for å utvikle avhengighet.

Når fysisk avhengighet er etablert, forårsaker abrupt avslutning av behandlingen abstinenssymptomer. Disse symptomene er:

• depresjon;
• Sviktende orientering;
• depersonalisering;
• angst;
• forvirring;
• nervøsitet;
• rastløshet;
• irritabilitet;
• dysfori;
• hallusinasjoner;
• vrangforestillinger;
• Epileptisk sjokk;
• Insomnia;
• Humørsvingninger;
• svette;
• diaré,
• hodepine;
• Muskel smerter;
• Overfølsomhet og intoleranse mot lyder (hyperacusis);
• Overfølsomhet mot lys og fysisk kontakt.

Derfor er det tilrådelig å gradvis stoppe behandlingen.

Anterograd amnesi

Terapi med lorazepam kan forårsake anterograd hukommelsestap.

Utviklingen av denne typen amnesi skjer vanligvis noen få timer etter at du har tatt stoffet. Derfor, etter å ha tatt stoffet, bør pasientene kunne sove kontinuerlig i minst 8 timer.

Minne kan bli kompromittert dersom pasienten våkner på tidspunktet for maksimal aktivitet av legemidlet.

Men når injiserbar lorazepam brukes i bedøvelse, kan denne effekten være gunstig.

Psykiske lidelser

Paradoksale reaksjoner kan oppstå under lorazepambehandling, slik som:

• agitasjon,
• rastløshet;
• irritabilitet;
• aggressivitet;
• Rage;
• hallusinasjoner;
• psykose,
• mareritt;
• skuffelse;
• Unormal oppførsel.

Paradoksymptomer forekommer oftere hos eldre pasienter og barn.

Videre kan forvirring, redusert årvåkenhet, selvmordstanker og adferd og desinfisering oppstå.

Søvnløshet eller rebound angst

Insomnia eller rebound angst kan oppstå ved seponering av lorazepambehandling. Det vil si at vi er vitne til gjentakelsen i en forverret form av symptomene som gjorde bruk av legemidlet nødvendig.

Rebound symptomer kan være ledsaget av humørsvingninger og rastløshet.

Risikoen for å utvikle disse symptomene er større når behandlingen stoppes brat, derfor må avbrytelsen av behandlingen skje gradvis.

Nervesystemet

Behandling med lorazepam kan forårsake:

• døsighet;
• sedasjon;
• ataxia;
• tremors;
• svimmelhet;
• hodepine;
• dysartri;
• Taleforstyrrelser;
• Konvulsjoner eller anfall
• Balanseforstyrrelser;
• Kompromiss av konsentrasjon;
• desorientering;
• Koma.

Blod og lymfatiske sykdommer

Terapi med lorazepam kan forårsake forstyrrelser i systemet som er ansvarlig for produksjon av blodceller. Disse forstyrrelsene kan forårsake trombocytopeni (reduksjon i antall blodplater i blodet), agranulocytose (mangel på granulocytter i blodet) og pankytopeni (redusert nivå av alle blodceller).

Endokrine sykdommer

Behandling med lorazepam kan utløse syndromet med upassende utskillelse av det antidiuretiske hormonet (SIADH).

Øyesykdommer

Lorazepam-terapi kan forårsake sløret syn og diplopi (dobbeltsyn).

Metabolisme og ernæring

Behandling med lorazepam kan forårsake forandringer i appetitt og hyponatremi (nedsatt blodkonsentrasjon av natrium).

Kardiovaskulære lidelser

Terapi med lorazepam kan forårsake takykardi og hypotensjon.

Gastrointestinale sykdommer

Under behandling med lorazepam kan det oppstå ulike gastrointestinale sykdommer, inkludert kvalme og forstoppelse.

Lunger og luftveissykdommer

Terapi med lorazepam kan forårsake apné, forverring av søvnapné, respirasjonsdepresjon og forverring av obstruktiv lungesykdom.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med lorazepam kan øke plasmakonsentrasjonen av bilirubin, levertransaminaser og alkalisk fosfatase og kan fremme utbruddet av gulsott.

Hud- og underhudssykdommer

Terapi med lorazepam kan forårsake hudutslett, utslett og alopeci.

Patologier og forhold knyttet til administrasjonsstedet

Under administrering av injiserbar lorazepam kan følgende forekomme:

• Smerte på injeksjonsstedet;
• Brenn og rødhet på injeksjonsstedet;
• Lokal flebitt.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå etter lorazepambehandling er:

• Allergiske reaksjoner, selv alvorlige, i sensitive emner;
• tretthet,
• asteni;
• Endringer i libido;
• Urininkontinens;
• hypotermi;
• Muskel svakhet.

overdose

Symptomene som kan oppstå etter overdosering av lorazepam er:

• apati;
• svimmelhet;
• Mental forvirring;
• døsighet;
• dysartri;
• Endringer i koordinering;
• ataxia;
• hypotoni;
• hypotensjon;
• Åndedrettsdepresjon;
• Koma.

Ved overdosering må pasientens pust, blodtrykk og hjertefrekvens overvåkes kontinuerlig.

Hvis pasienten er bevisst, bør brekning fremkalles innen en time etter at legemidlet er tatt. Hvis pasienten derimot er bevisstløs, bør det utføres en magesekke.

Hvis ingen forbedring blir observert etter magesvikt, kan administrering av aktivt kull være nyttig for å redusere legemiddelabsorpsjon.

Flumazenil, en benzodiazepinreceptorantagonist, kan også brukes til behandling av lorazepam overdose.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med medisiner, må du umiddelbart kontakte lege og kontakte nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Lorazepam er en benzodiazepin og - som sådan - stimulerer det GABAergiske systemet, dvs. det y-aminobuttirinsyresystemet som er den viktigste hemmende neurotransmitteren i hjernen.

GABA utfører sine biologiske funksjoner ved å binde til sine spesifikke reseptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Et bindingssted for benzodiazepiner er tilstede på GABA-A-reseptoren.

Lorazepam binder seg til dette spesifikke området og aktiverer reseptoren, og fremmer dermed kaskaden av hemmende signaler indusert av GABA.

Bruksmåte - Dosering

Lorazepam er tilgjengelig som orale dråper og tabletter til oral administrering og som hetteglass for intramuskulær og intravenøs administrering.

Doseringen av lorazepam må etableres av legen i henhold til patologien som skal behandles.

Dosene med narkotika som vanligvis brukes er gitt nedenfor.

Hos eldre pasienter og hos pasienter med lever- og / eller nyresykdommer, kan det være nødvendig å redusere dosen av lorazepam som vanligvis administreres.

Bedøvelse av anestesi

Når lorazepam brukes til bedøvelse av anestesi, er den vanlige intravenøse dosen av legemiddel 0, 044 mg / kg kroppsvekt, opp til maksimalt 2 mg totalt, som skal administreres 20 minutter før kirurgi.

Om nødvendig kan dosen økes til 0, 05 mg / kg kroppsvekt, opp til maksimalt 4 mg totalt legemiddel.

Når det administreres intramuskulært, er dosen av lorazepam vanligvis brukt 0, 05 mg / kg kroppsvekt, opp til maksimalt 4 mg totalt, som skal administreres minst to timer før kirurgi.

Akutt nevrotisk eller psykotisk angst

Den anbefalte dosen av lorazepam er 0, 05 mg / kg kroppsvekt, opp til maksimalt 2-4 mg totalt, som skal administreres intravenøst ​​eller intramuskulært.

Epileptiske tilstander på grunn av ulike typer partiell eller generalisert epilepsi

Den vanlige startdosen av lorazepam er 4 mg medikament for langsom intravenøs infusjon.

Innen tolv timer kan maksimalt 8 mg lorazepam administreres.

angst

For behandling av angst, administreres lorazepam oralt.

Dosen av medisinering som vanligvis brukes er 2-3 mg daglig.

Hos eldre pasienter er den anbefalte startdosen 1-2 mg medikament per dag.

Behandlingen bør være så kort som mulig og bør normalt ikke overstige 8-12 uker, inkludert perioden med gradvis avbrudd av behandlingen.

søvnløshet

Igjen administreres lorazepam oralt.

Den vanlige dosen er 1-2 mg medikament som skal tas før sengetid. Om nødvendig kan legen beslutte å øke mengden av legemiddel som administreres.

Varigheten av behandlingen varierer fra noen dager til to uker.

Graviditet og amming

Siden lorazepam kan forårsake skade på fosteret, bør legemidlet ikke brukes under graviditet, spesielt i løpet av første trimester av svangerskapet.

Hvis lorazepam av grunner til reell behov administreres i løpet av den siste graviditetsperioden eller under arbeidet, kan det oppstå bivirkninger hos nyfødte, inkludert hypotermi, hypotoni, respiratorisk depresjon, sedering og manglende evne til å spise.

Fordi lorazepam utskilles i morsmelk, bør ikke ammende barn ta medisinen.

Kontra

Bruk av lorazepam er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Kjent overfølsomhet overfor lorazepam eller andre benzodiazepiner;
• Hos pasienter med myasthenia gravis;
• Hos pasienter som lider av alvorlig respiratorisk svikt;
• Hos pasienter med søvnapné syndrom;
• Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon
• Hos pasienter med smalvinklet glaukom;
• I svangerskapet;
• Under amming.