Cabergoline er et syntetisk derivat av ergotin, en naturlig alkaloid produsert av sopp Claviceps purpurea, også kjent som Ergot. Claviceps purpurea er et ascomycete som infesterer gress, spesielt rug.
Cabergoline - Kjemisk struktur
Når ruggen er infisert med denne parasitten, kalles det hornet rug som følge av sclerotia i form av små horn som denne organismen danner på planten.
indikasjoner
For hva den bruker
Cabergoline er indisert ved behandling av:
- Prolactinsekreterende hypofyseadenomer (et hormon som brukes til å stimulere brystkjertlene og produsere melk);
- Hyperprolactinemi, det vil si forhøyede blodkonsentrasjoner av prolaktin;
- Parkinsons sykdom;
- Galactorrhea, dvs. unormal utskillelse av melk hos kvinner som ikke ammer;
- I tilleggsakromegali-terapi.
advarsler
Cabergoline bør administreres med forsiktighet hos pasienter med eksisterende hjerte-og karsykdommer, hypotensjon, Raynauds syndrom, magesår og gastrointestinal blødning.
Det bør også tas hensyn til administrasjonen av cabergolin hos pasienter med eksisterende nyre- og / eller leversykdommer.
Siden cabergoline kan forårsake plutselige soveangrep, anbefales det sterkt å kjøre eller bruke maskiner av pasienter som tar stoffet.
interaksjoner
Samtidig bruk av makrolider (antibiotika, som erytromycin ) og cabergolin kan øke plasmakonsentrasjonen av cabergolin selv, noe som medfører potensielt farlige effekter.
Siden cabergolin er en dopaminreseptoragonist, bør den ikke gis i kombinasjon med dopaminantagonistmidler eller antipsykotiske legemidler .
Det anbefales å unngå bruk av cabergolin i forbindelse med ergotalkaloider i lengre perioder for å unngå mulig forbedrende effekt.
Interaksjoner kan oppstå ved samtidig bruk av antihypertensive og cabergoliner.
Bivirkninger
Cabergoline kan indusere ulike typer bivirkninger. Hver pasient reagerer annerledes på terapien, derfor er det ikke sagt at bivirkningene alle virker med lik intensitet i hver enkelt person. Cabergolin-induserte bivirkninger er vanligvis doseavhengige.
Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter behandling med legemidlet.
Psykiske lidelser
Cabergoline-behandling kan forårsake søvnforstyrrelser, vrangforestillinger, psykotiske lidelser, aggresjon, forvirring og hallusinasjoner .
Nervesystemet
Når du tar cabergoline, er utseendet på lidelser som svimmelhet, hodepine, svimmelhet, hyperkinesi eller dyskinesi preget av ukontrollable muskelbevegelser, tap av koordinasjon og / eller balanse svært vanlig.
Videre kan cabergoline føre til døsighet og plutselige søvnangrep i fravær av advarselsskilt, noe som gjør det svært farlig å kjøre kjøretøy og / eller bruke maskiner.
Hjertesykdommer
Cabergoline kan forårsake alvorlige hjertesykdommer, inkludert hjerte- ventilopatier (dvs. hjerteventilforstyrrelser), perikarditt (dvs. hjerteinfarkt, membran som dekker hjertet) og perikardial effusjoner (akkumulering av væske i perikardialområdet, dvs. plass inkludert) mellom perikardiet og hjertet). Videre kan cabergoline fremme angina pectoris utbrudd.
Vaskulære patologier
Cabergoline-behandling kan forårsake ortostatisk hypotensjon, det vil si en plutselig blodtrykksfall etter overgangen fra liggende eller sitteposisjon til oppreist stilling.
Raynauds syndrom
Cabergoline-behandling kan forårsake Raynauds fenomen. Det er et fenomen kjennetegnet ved overdreven spasmer av perifere blodkar som forårsaker en reduksjon i blodstrømmen i de berørte områdene. Fenomenet forekommer hovedsakelig i fingre og tær, men kan også involvere andre deler av kroppen. Huden på de berørte områdene tar vanligvis en gul farge som kan bli cyanotisk og til slutt - når blodet har blitt gjenopprettet - det blir rødt.
Pleuropulmonary respiratory disorders
Cabergoline kan forårsake pleural effusions og pleuropulmonary fibrose . Videre kan cabergoline forårsake dyspné og respirasjonsfeil .
Gastrointestinale sykdommer
Cabergoline-behandling kan forårsake forstyrrelser som gastritt, kvalme, oppkast, dyspepsi (vanskeligheter med fordøyelse) og forstoppelse .
Impulskontrollforstyrrelser
Cabergolinbehandling kan forårsake alvorlige impulskontrollforstyrrelser. Disse forstyrrelsene inkluderer kompulsiv shopping eller overdreven shopping, patologisk gambling, økt libido, hypersexualitet, bulimi og ukontrollert trang til å spise.
Endring av diagnostiske tester
Cabergoline kan føre til reduksjon i blodnivået av hemoglobin og / eller røde blodlegemer. Videre kan det føre til økning i blodnivået av kreatinfosfokinase.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger som kan oppstå etter å ha tatt cabergoline er:
- Overfølsomhetsreaksjoner i sensitive emner;
- Hudutslett;
- alopecia;
- Nyresvikt;
- Uretral vaskulær obstruksjon;
- Abdominal vaskulær obstruksjon;
- Magesmerter;
- neseblod;
- Legekramper;
- asteni;
- Perifert og ikke-perifert ødem;
- tretthet,
- Nedsatt leverfunksjon.
overdose
Symptomene på overdosering kan skyldes overdreven stimulering av dopaminreseptorer. Disse symptomene er hypotensjon, kvalme, oppkast, mageforstyrrelser, ortostatisk hypotensjon, forvirring eller psykose og / eller hallusinasjoner. Om nødvendig må det ikke-absorberte legemidlet fjernes fra kroppen. For behandling av symptomer kan bruk av dopaminerge antagonister være nyttig.
Handlingsmekanisme
Cabergoline er en agonist av dopaminreseptorer og - som sådan - er i stand til å etterligne sine biologiske effekter. Spesielt virker cabergolin på D2-reseptorer (type 2 dopaminerge reseptorer) plassert på celler som er ansvarlige for prolactinfrigivelse som finnes i den fremre hypofysen. Ved å hemme frigivelsen av prolaktin kan cabergoline avbryte ytelsen til de biologiske funksjonene som er forbundet med den.
Cabergoline interagerer også med dopaminerge neuroner i nigrostriatalområdet i hjernen.
Hos pasienter med Parkinsons sykdom er det en degenerasjon av nigrostriatale dopaminerge neuroner og en avkodning av enzymer som er ansvarlige for syntesen av dopamin. Dette er grunnen til at - for behandling av denne patologien - det brukes stoffer som kan virke direkte på dopaminerge reseptorer, for eksempel cabergolin.
Bruksmåte - Dosering
Cabergoline er tilgjengelig for oral administrering som tabletter.
Dosen må etableres av legen på grunnlag av den type patologi som skal behandles. Videre ser responsen på dosen av stoffet som administreres - både med hensyn til effektiviteten av behandlingen og bivirkningene - ut avhengig av følsomheten til hver pasient.
Normalt oppnås den optimale doseringen av cabergolin ved gradvis å øke initialdosen av legemidlet.
Vanlige doser varierer fra 0, 5 mg til 3 mg av legemidlet.
Under alle omstendigheter bør 3 mg cabergolin ikke overskrides.
Graviditet og amming
Tilfeller av abort eller medfødte misdannelser er rapportert etter inntak av cabergolin av den gravide kvinnen.
Før begynnelsen av behandlingen med cabergolin, må graviditetens tilstedeværelse utelukkes. Videre er det nødvendig å ta forholdsregler - av begge kjønn - for å unngå utbrudd av svangerskap både under behandlingen og ved slutten av den, i en periode på minst en måned.
Derfor bør behandling med cabergolin under graviditet unngås, bortsett fra i tilfelle der legen ikke anser det som avgjørende.
Cabergoline bør ikke brukes av ammende mødre.
Kontra
Bruk av cabergolin er kontraindisert i følgende tilfeller:
- Kjent overfølsomhet overfor cabergolin eller ergotalkaloider;
- Ved ukontrollert hypertensjon
- Historie av pulmonale, perikardiale og / eller retroperitoneale fibrotiske lidelser;
- I tilfelle av eksisterende hjerteventilforstyrrelser;
- I svangerskapet.
