imipenem

Imipenem er et beta-laktam-type antibiotika som tilhører karbapenem-klassen.

Imipenem - Kjemisk struktur

Det er viktig å vite at imipenem aldri administreres alene, men markedsføres i farmasøytiske formuleringer der det er funnet i forbindelse med cilastatin .

Cilastatin er en hemmer av dehydropeptidase-1, et enzym som er i stand til å hydrolysere beta-laktamringen inneholdt i den kjemiske strukturen av imipenem, og forhindrer dermed at den utfører sin antibiotiske aktivitet. Derfor er oppgaven med cilastatin å "beskytte" imipenemet fra den mulige nedbrytningen av det nevnte enzym.

indikasjoner

For hva den bruker

Imipenem brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme overfor det.

Spesielt er imipenem indisert ved behandling av:

Kompliserte intra-abdominale infeksjoner;
lungebetennelse;
Kompliserte urinveisinfeksjoner;
Kompliserte hud- og bløtvevsinfeksjoner;
Infeksjoner som kvinner kan møte før eller etter fødsel.

advarsler

Før du starter behandling med imipenem, er det nødvendig å informere legen din dersom du har en av følgende forhold:

Hvis du er allergisk mot andre typer antibiotika eller annen type medisin;
Hvis du lider av kolitt eller andre gastrointestinale sykdommer;
Hvis du lider av en hvilken som helst sentralnervesystemet lidelse, inkludert lokalisert tremor og anfall
Hvis du er på valprosyre (et legemiddel som brukes til å behandle epilepsi);
Hvis du har problemer med leveren, nyre og / eller urinveier.

Imipenem kan endre resultatene av Coombs-testen som forårsaker falske positiver.

Imipenem skal ikke brukes til barn under ett år, eller hos barn med nyresykdom.

Imipenem kan forårsake en forverring av myasthenia gravis (en nevromuskulær sykdom) hos pasienter som har det.

Imipenem kan forårsake bivirkninger som kan endre evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner, så stor forsiktighet bør tas.

interaksjoner

Samtidig inntak av ganciklovir (et antiviralt stoff) og imipenem kan øke risikoen for anfall.

På grunn av mulige interaksjoner som kan oppstå, er det nødvendig å informere legen din dersom du tar valproinsyre eller orale antikoagulantia, som for eksempel warfarin .

Uansett må du fortelle legen din dersom du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner av noe slag, inkludert reseptfrie legemidler og homeopatiske og / eller urteprodukter.

Bivirkninger

Imipenem kan forårsake ulike typer bivirkninger, selv om ikke alle pasienter opplever dem. Dette skyldes den ulike følsomheten som hver person har mot stoffet. Derfor er det ikke sagt at bivirkningene opptrer alle med samme intensitet i hver enkelt person.

Nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under imipenembehandling.

Allergiske reaksjoner

Som alle andre legemidler kan imipenem også utløse allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan oppstå med symptomer som:

Hudutbrudd;
Hevelse i ansikt, lepper, tunge og / eller hals med følgelig vanskeligheter med å puste og svelge;
Hypotensjon.

I tilfelle noen form for allergisk reaksjon, bør behandling med imipenem stoppes umiddelbart og adekvat behandling skal utføres.

Hud- og underhudssykdommer

Imipenem-terapi kan forårsake hudutslett, lokal rødhet, kløe, elveblest, cyanose og økt svetting som blir overdreven.

Videre kan det også forekomme mer alvorlige hudreaksjoner som krever umiddelbar avbrudd av behandling med imipenem; Disse reaksjonene er toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom og eksfolierende dermatitt.

Gastrointestinale sykdommer

Imipenem-behandling kan forårsake:

Kvalme og oppkast;
diaré,
Betennelse i tykktarmen ledsaget av alvorlig diaré;
Hemorragisk kolitt;
gastroenteritt;
Magesmerter.

Nervesystemet

Imipenem-terapi kan forårsake:

hodepine;
svimmelhet;
svimmelhet;
døsighet;
svakhet;
Tingling og lokalisert tremor;
Ukontrollert muskel tremor og spasmer;
Epileptiske kriser.

Psykiske lidelser

Imipenembehandling kan forårsake mental forvirring, hallusinasjoner, humørsvingninger og nedsatt dømmekraft.

Hepatobiliary lidelser

Imipenem-terapi kan forårsake ulike leversykdommer, inkludert endringer i leverfunksjon og fulminant hepatitt.

Lunger og luftveissykdommer

Imipenem-behandling kan forårsake brystsmerter, pustevansker, unormalt rask pust og ondt i halsen.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Imipenem-terapi kan forårsake forandringer i nyrefunksjon og endringer i mengde og farge av utskilt urin.

Blod og lymfatiske sykdommer

Behandling med imipenem kan forårsake forstyrrelser i blodet og lymfesystemet (dvs. systemet som brukes til å produsere blodceller). Slike forstyrrelser kan forårsake:

Eosinofili, det vil si en økning i blodkonsentrasjonen av eosinofiler.
anemi,
Blodplateopeni (dvs. reduksjon i antall blodplater i blodet), med en tilsvarende økning i risikoen for blødning;
Leukopeni, dvs. reduksjonen i antall leukocytter i blodet;

Svampinfeksjoner

Imipenem-terapi kan favorisere utseendet av soppinfeksjoner. Nærmere bestemt kan stoffet fremme forekomsten av candidiasis.

Øreforstyrrelser

Imipenem-behandling kan forårsake:

Hørselstap
Tinnitus, det er en hørselsforstyrrelse preget av oppfatning av summende, fløyte, rustling, tinkling, etc.

Kardiovaskulære lidelser

Imipenem-terapi kan forårsake hypotensjon, arytmier og sterke eller akselererte hjerteslag.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med imipenem er:

Hevelse og rødhet langs venen hvor legemidlet ble administrert;
Lokal smerte og herding på injeksjonsstedet;
feber,
Kromatiske endringer i tenner og / eller tunger;
Tungen rød og hovent;
Forandringer i smakenes betydning;
artralgi;
Vulvar kløe hos kvinner;
Forverring av myasthenia gravis hos pasienter med denne tilstanden.

Handlingsmekanisme

Imipenem virker ved å forstyrre syntesen av bakteriell cellevegg, peptidoglykanen.

Peptidoglykan er en polymer som består av parallelle kjeder av nitrogenerte karbohydrater, sammenføyt av tverrbindinger mellom aminosyrerester.

Disse bindingene dannes takket være virkningen av enzymer tilhørende peptidasefamilien.

Imipenem binder seg til noen av disse peptidasene, og forhindrer dannelsen av de ovennevnte transversale bindingene. På den måten opprettes svake områder innenfor peptidoglykanen som fører til lysis av bakteriecellen og følgelig til dens død.

Bruksmåte - Dosering

Imipenem er tilgjengelig for intravenøs administrering i form av et pulver som må oppløses i et spesielt løsemiddel like før bruk.

Imipenem gis som en intravenøs infusjon av en lege eller sykepleier.

Følgende er noen indikasjoner på doser av imipenem som vanligvis administreres.

Hos pasienter med nyresykdom kan legen bestemme seg for å redusere den vanlige dosen medisinering.

Voksne og ungdom

Dosen av imipenem som vanligvis administreres er 500-1000 mg antibiotika hver 6-8 timer.

Hos pasienter med en kroppsvekt på under 70 kg, kan legen beslutte å administrere en lavere dose av legemidlet.

barn

Hos barn i alderen ett år eller mer er dosen av imipenem som vanligvis brukes, 15-25 mg / kg kroppsvekt hver sjette time.

Graviditet og amming

Siden det ikke foreligger studier som kan demonstrere sikkerheten ved bruk av imipenem av gravide kvinner, bør legemidlet kun brukes av gravide kvinner dersom legen anser det for absolutt nødvendig og først etter en nøye vurdering av forholdet mellom forventede fordeler for moren og de potensielle risikoene for fosteret.

Imipenem utskilles i morsmelk og kan forårsake skade på babyen, før du tar antibiotika, må mødre som ammer, søke lege.

Kontra

Bruk av imipenem er kontraindisert i følgende tilfeller:

Hos pasienter med overfølsomhet kjent med samme imipenem;
Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor cilastatin;
Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor andre beta-laktamantibiotika, som penicilliner, cephalosporiner eller monobaktamer;
Hos barn under ett år,
Hos barn med nyresykdom.