LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® er et stoff basert på esomeprazol.

THERAPEUTIC GROUP: Antireflux - Antiulcer-Proton pumpe hemmere

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® er nyttig både som farmakologisk støtte for forebygging og helbredelse av mage- og duodenalsår forbundet med langvarig behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, og som en terapeutisk tilnærming til behandling av alle de morbide tilstandene assosiert med gastrisk hyperaciditet som gastroøsofageal reflukssykdom, esofagitt erosiv, duodenalsår, magesår og magesår og Zollinger-Ellison syndrom.

I forbindelse med antibiotika kan LUCEN ® også brukes i utryddelsesbehandling av Helicobacter Pylori

Virkningsmekanisme LUCEN ® Esomeprazol

Som med de andre aktive ingrediensene som tilhører kategorien av protonpumpehemmere, er også esomeprazol, isomer av den mer vanlige omeprazolen, i stand til å handle selektivt på syreprotongumpen uttrykt av parietalceller i magen, og redusere protonsekresjonen mot gastrisk lumen.

Aktivering av det aktive prinsippet blir observert etter protonering, utelukkende i den intracellulære canaliculi, hvor pH-verdien når lave verdier, etterfulgt av oral administrering, lykkes det å passere syrebarrieren i magesekken, takket være den gastroresistente formuleringen, og absorberes dermed senere fra duodenal mucosa.

Maksimal plasmapunkt blir observert etter ca. 2 timer med en maksimal biotilgjengelighet på rundt 64% av den totale dosen tatt, gitt nærvær av mild pre-hepatisk metabolisme.

All aktiv ingrediens, i stedet, metaboliseres fullstendig på levernivået, ved cytokrom p450, isoform CYP2C19 og utskilles deretter hovedsakelig gjennom nyrene.

Studier utført og klinisk effekt

1. ESOMEPRAZOL OG NSAID

Som kjent er en av terapeutiske indikasjoner på esomeprazol representert ved forebygging av mage og duodenalsår forbundet med langvarig behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. I denne studien var samtidig administrering av faste doser av naproxen og esomeprazol spesielt nyttig for å redusere forekomsten av gastrisk og duodenal komplikasjoner.

2. EXOMEPRAZOLE OG VEDLIKEHOLDTERAPI

Oral administrering av esomeprazol, etter endoskopisk behandling for behandling av et blødende sår, har vist seg å være meget godt tolerert og effektivt for å forhindre mulig blødning og manglende helbredelse av såret.

3. EXOMEPRAZOLE AND DISPLEASIA

I noen pasienter synes fordøyelsesproblemene å bli bestemt av en forandring av det normale mage-tarmmikromiljøet. I denne undersøkelsen har 68% av pasientene med dyspepsi faktisk vist seg å ha nytte av signifikant reduksjon i halsbrann, magesmerter, kvalme og oppkast, med inntak av esomeprazol.

Metode for bruk og dosering

LUCEN ® gastrobestandige belagte tabletter på 20 - 40 mg esomeprazol:

dosen som brukes varierer i henhold til terapeutiske formål og klinisk bilde av pasienten.

I prinsippet brukes den daglige dosen på 80 mg til behandling av Zollinger-Ellison-syndrom, mens dosene på 40 og 20 mg / dag esomeprazol i de fleste tilfeller er tilstrekkelig til behandling av erosiv refluksøsofagitt, av gastroøsofageal reflukssykdom, duodenal og magesår fra H. Pylori i kombinasjon med antibiotika, og i forebygging av magesår fra langvarig behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Den riktige doseringen skal i alle fall opprettes av legen, etter en nøye vurdering av pasientens fysiopatologiske forhold og hans terapeutiske mål.

Advarsler LUCEN ® Esomeprazol

Lever og metabolisme av esomeprazol krever nøye medisinsk tilsyn, når LUCEN ® tas hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Som med andre protonpumpehemmere bør administrasjonen av esomeprazol foregå med en evaluering av pasientens kliniske bilde, som er i stand til å utelukke malign opprinnelse av gastrointestinale sykdommer, og reduserer risikoen for å forsinke diagnosen etter tar LUCEN ® på grunn av evnen til å maskere symptomene.

Bruk av forlenget dette legemidlet har vært forbundet med økning i blodkonsentrasjonen av gastrin, sannsynligvis forbundet med utseendet av mage- og tarm-neoformasjoner, heldigvis ikke av ondartet opprinnelse.

Reduksjonen i surhet i gastrisk miljø kan fremme infeksjon med Salmonella og Campylobacter, spesielt for pasienter som kontinuerlig bruker disse legemidlene.

Utseendet på døsighet, mental forvirring og svimmelhet etter bruk av esomeprazol, kan gjøre bruk av maskiner og kjøretøyer farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Sikkerhetsprofilen til LUCEN ® når den tas under graviditet, er fortsatt i debattfasen gitt tilstedeværelse av eksperimentelle studier og kliniske forsøk med motstridende resultater.

Av denne grunn er inntaket av esomeprazol kontraindisert både under graviditet og i den påfølgende perioden av amming.

interaksjoner

Interaksjonene beskrevet for LUCEN ® skyldes hovedsakelig:

CYP2C19-indusert metabolisme, et svært polymorft enzym, involvert i metabolisme av mange andre aktive ingredienser, og hemmet av metabolitter av esomeprazol selv. Det er derfor klart at samtidig administrering av esomeprazol og substratene til ovennevnte enzym, eller modulatorer derav og esomeprazol, kan forbindes henholdsvis med en variasjon i farmakokinetiske egenskaper av de forskjellige forbindelser og esomeprazol.
Reduksjon av intragastrisk surhet, som kan redusere absorpsjon av stoffer som noen antifungale stoffer, hvis absorpsjon reguleres av gastrisk pH.

For å unngå utseendet av ubehagelige bivirkninger, ville det være nyttig å unngå samtidig administrering av disse legemidlene eller justere de relative doseringene.

Kontraindikasjoner LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® er kontraindisert under graviditet og amming og hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen og dets hjelpestoffer, eller til andre benzimidazolderivater, gitt mulighet for kryssreaktivitet.

Bivirkninger - Bivirkninger

De viktigste bivirkningene som ble beskrevet ved administrering av LUCEN ®, viste seg å være klinisk ubetydelig, og hovedsakelig preget av magesmerter, forstoppelse, diaré, kvalme, oppkast, flatulens, svimmelhet og søvnløshet.

Mer alvorlige og klinisk mer relevante lidelser har blitt observert sjelden og særlig i spesielle kategorier av pasienter i fare.

I alle fall har alle de nevnte bivirkningene en tendens til å bli straks tilbake når behandlingen er suspendert.