generalitet
Venlafaxin er en aktiv ingrediens som brukes til behandling av depressive lidelser og angsttilstander .
Dette molekylet er derfor i stand til å utøve både en antidepressiv og anxiolytisk virkning, hovedsakelig som en funksjon av dosen administrert til pasienten.
Mer detaljert er venlafaxin en selektiv inhibitor av serotonin og noradrenalin reopptak . Den hemmende virkning utøves ved inhibering av aktiviteten til transportørene tilordnet gjenopptaket av nevrotransmitterne nevnt ovenfor (SerT og NET, henholdsvis).
Venlafaxine ble introdusert til det amerikanske markedet i 1993 av legemiddelfirmaet Wyeth (senere kjøpt av Pfizer) under varemerket "Efexor". I Italia dateres datoen for den første markedsføringstillatelsen for dette legemidlet basert på venlafaksin, i stedet til 1998.
Eksempler på spesialiteter som inneholder Venlafaxine
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Terapeutiske indikasjoner
Når er bruk av Venlafaxin indikert?
Administrasjonen av venlafaksin er angitt:
- Ved behandling av store depresjon episoder;
- I forebygging av tilbakefall av store depresjon episoder;
- Ved behandling av angstlidelser, som for eksempel:
- Generell angstlidelse;
- Sosial angstlidelse;
- Panikkforstyrrelser (panikkanfall), med eller uten agorafobi.
advarsler
Advarsler og forholdsregler for bruk av Venlafaxin
Før du tar venlafaksin, må du fortelle legen din dersom du har en eller flere av følgende forhold:
- Du blir behandlet med medisiner som kan øke serotoninergtransmisjonen og / eller endre hjerterytmen (for å finne ut hva de er, se følgende kapittel "Farmakologiske interaksjoner");
- Du lider av hjertesykdom (inkludert endringer i hjerterytme), hypertensjon eller andre sykdommer i det vaskulære systemet ;
- Man lider, eller har lidd tidligere, fra hyponatremi ;
- Det er en tendens til at blødning utvikles og / eller du har medisiner som kan øke risikoen for blødning (som for eksempel antikoagulantia).
- En lider eller har en historie med anfall
- Man lider av øyesykdommer som glaukom;
- Det er en historie med aggressiv oppførsel ;
- Det er en familiehistorie av mani eller bipolar lidelse .
Visste du at ...
Inntaket av venlafaksin kan føre til endringer i blodsukkernivået . Derfor kan det hos diabetespasienter være nødvendig å justere dosene av antidiabetisk terapi som de blir utsatt for.
Selvmordstanker
Pasienter med psykiske lidelser, som angst og spesielt depresjon, blir utsatt for økt risiko for selvmordstanker og / eller oppførsel og økt risiko for selvskader . Siden effekten av venlafaxin ikke er umiddelbar, men tar noen uker for å etablere seg, kan det være nyttig å overvåke pasienter til det er forbedring i angst eller depresjon. De samme pasientene kan søke hjelp ved å snakke med legen eller familiemedlemmer.
Bruk til barn og ungdom.
Venlafaxin bør ikke gis til barn og ungdom under 18 år. Imidlertid er den endelige avgjørelsen alltid opp til legen, etter en nøye vurdering av pasienten.
Vær oppmerksom på
Venlafaxin kan forstyrre evnen til å kjøre bil og bruke maskiner . Derfor bør disse aktivitetene ikke utføres under behandling med denne aktive ingrediensen.
Farmakologiske interaksjoner
Interaksjoner mellom Venlafaxin og andre legemidler
På grunn av de farlige og noen ganger dødelige stoffinteraksjonene som kan oppstå, bør venlafaxin ikke tas i kombinasjon med legemidler som kan øke serotonergtransmisjonen, for eksempel:
- Monoaminoksidasehemmende legemidler (MAOIer);
- Selektive serotonin reuptake inhibitors (SSRIs);
- Triptaner, narkotika som brukes til å behandle migrene;
- Tricykliske antidepressiva (TCA);
- Antipsykotika ;
- Tramadol og andre opioide analgetika ;
- Tryptofanbaserte medisiner;
- Dextrometorfanbaserte medisiner;
- Metadonbaserte medisiner;
- Methylenblåbaserte produkter
- Preparater basert på St. John's Wort (eller St. John's Wort), en plante med antidepressive egenskaper.
Også før du tar venlafaksin, må du fortelle legen din dersom du bruker medisiner som kan forandre hjerterytmen, hva er antiarytmika, noen typer antihistaminer, enkelte typer antibiotika (som makrolider og kinoloner) og noen typer antipsykotika .
Til slutt husker vi at inntaket av azole antifungale midler, antivirale midler og metoprolol kan forstyrre aktiviteten til venlafaksin.
Hvis du tar ett eller flere av de nevnte legemidlene, bør du informere legen din før du begynner behandling med venlafaxin.
Imidlertid må legen din også informeres om du tar - eller nylig har blitt tatt - stoffer eller stoffer av noe annet slag, inkludert reseptfrie legemidler (SOP), OTC-legemidler eller urte- og urteprodukter og homeopatiske produkter.
Bivirkninger
Bivirkninger forårsaket av inntak av Venlafaxine
Venlafaxin kan forårsake bivirkninger akkurat som alle andre legemidler. Imidlertid forekommer disse effektene ikke like for alle individer. Faktisk opplever ikke alle pasienter bivirkninger eller manifesterer dem på samme måte som hver person reagerer annerledes enn administrasjonen av stoffet.
De viktigste bivirkningene som kan oppstå under venlafaksinbehandling er imidlertid listet opp nedenfor (for å få mer detaljert informasjon, anbefaler vi at du leser pakningsvedlegget for legemidlet foreskrevet av legen).
Psykiske lidelser
Bivirkningene som venlafaksin kan forårsake psykisk, er mangfoldig og består av:
- forvirring;
- depersonalisering;
- nervøsitet;
- Insomnia;
- Libido reduksjon og anorgasmia;
- Hallusinasjoner og derealisering;
- Mania.
Videre kan i noen tilfeller også subtile og aggressive ideer forekomme.
Nervesystemet
Venlafaxinbehandling kan også føre til utseende av lidelser som påvirker nervesystemet, for eksempel:
- hodepine;
- svimmelhet;
- døsighet;
- tremors;
- hypertoni;
- parestesi,
- myoklonus;
- Psykomotorisk rastløshet;
- Balanseforstyrrelser;
- smaksforstyrrelser;
- synkope;
- Kramper.
Kardiovaskulære lidelser
Behandling med venlafaksin kan forårsake hjertebank, takykardi, vasodilasjon, hypotensjon og ortostatisk hypotensjon.
Øyesykdommer
Venlafaxinbehandling kan forårsake ulike problemer også på okularnivå, noe som gir bivirkninger som sløret syn, inntaksforstyrrelser og mydriasis. I sjeldne tilfeller kan den aktive ingrediensen også favorisere utseendet av lukket vinkelglaukom.
Gastrointestinale sykdommer
Under behandling med venlafaksin kan følgende bivirkninger av fordøyelsessystemet forekomme:
- Tørr munn (denne bivirkningen øker risikoen for tannkaries, derfor anbefales det å opprettholde en nøyaktig oral hygiene);
- Kvalme og / eller oppkast;
- Diaré eller forstoppelse;
- Gastrointestinal blødning.
Urinveisforstyrrelser
Venlafaxinbehandling kan forårsake dysuri og inkontinens eller urinretensjon.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger som kan oppstå med venlafaksin er:
- Selv alvorlige allergiske reaksjoner hos sensitive personer, angioødem og Stevens-Johnsons syndrom;
- Fotosensitivitetsreaksjoner;
- hyponatremi;
- alopecia;
- Appetitten reduksjon;
- Tinnitus og svimmelhet;
- Hyperhidrose og nattesvette;
- Endringer i leverfunksjonen;
- Menorrhagia eller metrorrhagia;
- For tidlig utløsning eller erektil dysfunksjon;
- Tretthet og tretthet
- Økning i kroppsvekt og kolesterolemi.
Serotoninsyndrom
Som mange serotoninreopptakshemmere kan venlafaxin potensielt gi opphav til serotoninsyndrom eller serotoninforgiftning . Risikoen for å utvikle dette syndromet - preget av et overskudd av serotoninerg aktivitet på sentralt nivå - øker dersom den aktuelle aktive ingrediensen blir administrert i kombinasjon med andre legemidler som er i stand til å øke serotoninsignalet.
Serotoninsyndromet kan oppstå i mild, moderat eller alvorlig form, og symptomene som karakteriserer det, vises vanligvis svært raskt.
Når det gjelder den milde formen, kan pasienten manifestere:
- takykardi;
- Frysninger;
- Økt svette
- hodepine;
- mydriasis;
- tremors;
- muskelrykninger;
- spasmer;
- Nøyaktige reflekser.
Ved moderat forgiftning kan de imidlertid forekomme:
- Accentuation av intestinal lyder (borborigmas);
- diaré,
- Arteriell hypertensjon;
- Feber.
Til slutt, når syndromet manifesterer seg i alvorlig form, er det en markert økning i hjertefrekvens og blodtrykk. Pasienten kan også gå inn i en sjokkstatus med kroppstemperaturer over 40 ° C. I tillegg kan rhabdomyolyse (ruptur av skjelettmuskulaturceller og frigjøring i blodet), kramper og nyresvikt forekomme.
Abstinenssymptomer
Oppsigelse av venlafaksinbehandling, spesielt hvis det er brått, kan føre til abstinenssymptomer som består av:
- svimmelhet;
- parestesi,
- Søvnforstyrrelser;
- asteni;
- angst;
- agitasjon,
- Kvalme og / eller oppkast;
- tremors;
- Hodepine.
Vanligvis oppstår disse symptomene i mild form og er selvbegrensende, men hos noen pasienter kan de også forekomme alvorlig.
overdose
I tilfelle en overdose av venlafaksin er det mulig å oppleve oppkast, takykardi eller bradykardi, hypotensjon, kramper og endret tilstand av bevissthet. I de mest alvorlige tilfeller kan døden også forekomme.
Derfor, hvis du tar for høye doser venlafaxin, er det nødvendig å kontakte legehjelpen umiddelbart, eller gå til nærmeste beredskapsrom som tar medisinpakken med deg.
Handlingsmekanisme
Hvordan virker Venlafaxine?
Venlafaxin er en selektiv inhibitor av serotonin og noradrenalin reuptake (NSRI), to nevrotransmittere hvis mangel antas å være ansvarlig for utbruddet av psykiatriske lidelser som depresjon (monoaminerge hypoteser). Utbruddet av angstlidelser, derimot, synes å være korrelert fremfor alt til et underskudd av serotonin og ikke av noradrenalin.
Både venlafaksin og hovedproduktet av dets metabolisme - O-desmethylvenlafaxin (ODV) - er imidlertid i stand til å samhandle med transportører som er tildelt serotonin og noradrenalinopptak - henholdsvis SerT og NET - hindrer aktiviteten . Takket være denne virkningsmekanismen forblir de nevnte nevrotransmittere i den synaptiske veggen over lengre tid med en konsekvent økning i serotoninerg- og noradrenergiske overføringer og forbedring av symptomene på psykiatriske forstyrrelser der bruken av medikamentet er indikert.
Vær oppmerksom på
Venlafaxin hemmer ikke serotonin- og noradrenalintransportørene i likhet, men har større affinitet for SerT (serotonintransportøren).
Ikke overraskende, ved relativt lave doser - opptil 150 mg per dag - virker den aktive bestanddelen hovedsakelig som en selektiv inhibitor av serotoninopptak, mens ved høyere doser det også er i stand til å hemme opptak av noradrenalin.
Metode for bruk og dosering
Hvordan ta Venlafaxine
Venlafaxin er tilgjengelig i farmasøytiske formuleringer som er egnet for oral administrering, slik som tabletter, depottabletter, kapsler, harde kapsler med kontrollert frigjøring og oral oppløsning.
Tablettene og kapslene skal svelges hele ved hjelp av en drink vann; mens den orale løsningen må fortyndes tidligere i vann. Legemidlet bør tas samtidig på samme tid hver dag, helst om morgenen eller kvelden.
Vær oppmerksom på
Venlafaxin skal tas i full mage . Videre må det huskes at alkoholbehandling ved behandling med denne aktive ingrediensen må unngås .
Dosen av venlafaksin som skal administreres til hver pasient må etableres av legen på et strengt individuelt grunnlag. Den vanlige startdosen er imidlertid 37, 5-75 mg aktiv ingrediens per dag. Etter det vil legen gradvis øke mengden medikament som skal administreres til den optimale doseringen er nådd, noe som gjør det mulig for pasienten å kontrollere symptomatologien.
Vanligvis er maksimal oppnåelig dose for behandling av depressive lidelser 375 mg venlafaksin per dag; mens for behandling av angstlidelser, er maksimal daglig dose 225 mg.
I intet tilfelle bør behandlingen avbrytes uten legenes eksakte indikasjon.
Graviditet og amming
Kan Venlafaxin tas under graviditet og under amming?
Bruk av venlafaksin under graviditet øker risikoen for utbrudd av vedvarende lungehypertensjon hos nyfødte, en alvorlig tilstand som oppstår innen 24 timer etter fødselen av barnet. Derfor må du informere legen din om graviditet før du tar medisiner som inneholder venlafaxin. Dette helsefiguret vil etablere - etter en nøye vurdering av sammenhengen mellom mulige farer for fosteret / nyfødte og de forventede fordelene for moren - om venlafaksin kan tas av den gravide eller ikke.
Når det gjelder ammende mødre, utskilles venlafaksin i morsmelk . Derfor må du, før du tar denne aktive ingrediensen, fortelle legen din dersom du ammer. Også i dette tilfellet vil det være sistnevnte som bestemmer om moren kan fortsette å amme, eller om hun må slutte å amme for å ta venlafaxin.
Kontra
Når Venlafaxin ikke skal brukes
Bruk av legemidler basert på venlafaksin er kontraindisert:
- Ved kjent overfølsomhet overfor venlafaksin og / eller et eller flere av hjelpestoffene i legemidlet som skal tas
- Hos pasienter på terapi - eller som har tatt mindre enn 14 dager - monoaminoxidasehemmere (brukt til behandling av depressive lidelser og Parkinsons sykdom) eller andre legemidler som kan øke serotonintransmisjonen .
