METFORAL ® Metformin

METFORAL ® er et stoff basert på Metformin Hydrochloride

Terapeutisk gruppe: Orale anti-diabetikere

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner METFORAL ® Metformin

METFORAL ® er indisert både i monoterapi og i kombinationsbehandling, ved behandling av type II diabetes, ikke korrigert av et balansert kosthold og en normal livsstil.

Virkningsmekanisme METFORAL ® Metformin

Den terapeutiske effekten av metformin inneholdt i METFORAL ® og av biguanider generelt skyldes evnen til å modulere glukosemetabolismen uten å fungere på pankreas-beta-cellene som er ansvarlig for insulinsekresjon, og sikrer i alle fall god kontroll av både basal glykemi og postprandial, minimerer risikoen for hypoglykemi.

Fra det farmakodynamiske synspunkt virker denne aktive ingrediens på hepatisk nivå, reduserer glukoneogenese og glykogenolyse, prosesser hvorved det øker leversekresjonen av glukose og på muskelnivå ved å øke glukoseopptaket gjennom ekspresjon av spesifikke reseptorer, slik som GLUT4.

Den terapeutiske virkningen av metformin synes imidlertid også å påvirke lipidmetabolismen, fremme oksidasjonen av fettsyrer og redusere syntesen av lipoproteiner og NEFA (ikke-esterifiserte fettsyrer), delvis ansvarlig for insulinresistensen observert hos diabetespatienter av type II.

METFORAL ® -behandling blir lettere ved det enkle inntaket av legemidlet, som introduseres oralt, kan nå tarmmiljøet hvor det absorberes på tarmnivå, når maksimal plasmakonsentrasjon om to og en halv time og deretter elimineres gjennom urinen i uendret form.

Studier utført og klinisk effekt

1. METFORMIN DEN FØRSTE VALGDRIFTEN

Metformin er stoffet til førstevalg i behandlingen av prediabetic tilstand og type II diabetes. Dens suksess skal ikke bare tilskrives stoffskiftet, men også til den positive rollen i forebygging av kardiovaskulære og svulstsykdommer, i forbedring av bein, lever og gonadal helse.

2. METFORMIN OG GASTRO-INTESTINAL ADVERSE REAKSJONER

Kvalme, oppkast og diaré er de vanligste bivirkningene som er beskrevet etter metformininntak. Til tross for den høye forekomsten av disse forholdene, er den patogene mekanismen ennå ikke fullt ut forstått, selv om den tilsynelatende delvis er assosiert med økt produksjon av intestinal serotonin og en malabsorpsjon av gallsalter. Forståelse av den patogene mekanismen kan være viktig i utviklingen av analoger med færre bivirkninger.

3. METFORMIN OG POLYCHISTIC OVEN SYNDROME

Polycystisk ovariesyndrom er en av de patologiske forholdene forbundet med hyperglykemi, for hvilken metforminbehandling garanterer en signifikant forbedring av symptomene. Denne studien karakteriserer virkningsmekanismen av dette legemidlet, som er i stand til å øke uttrykket for GLUT4 på overflaten av granulosa celler i nærvær av insulin, og dermed forbedre glukoseopptaket og legge til rette for follikkelvekst.

Metode for bruk og dosering

METFORAL ® meforminbelagte tabletter 500 - 850 mg: hypoglykemisk terapi bør starte i de første to ukene med inntak av 2 eller 3 tabletter om dagen, under måltider, og deretter justere doseringen til pasientens blodsukker.

Maksimal dose bør aldri overstige 3 gram daglig metformin.

En ytterligere tilpasning av terapien bør gis for pediatriske pasienter, eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Advarsler METFORAL ® Metformin

Den potensielle risikoen for metabolisk acidose etter overdreven inntak eller akkumulering av metformin på grunn av nedsatt nyreutskillelse, bør skje legen mot konstant overvåkning av blodglukoseværdier og kreatininemi hos pasienten som behandles.

Videre, spesielt hos personer med nedsatt nyrefunksjon, ville det være av fundamental betydning, med kvartalsfrekvens, å også sjekke funksjonsstatusen til dette organet, muligens justere doseringen eller suspensjonen.

Terapien bør også suspenderes ved kirurgiske inngrep minst 48 timer før, for å unngå metabolske risikoer.

Doseringen av METFORAL ® bør opprettes av legen og muligens tilpasses forbedringen av blodkjemaparametrene.

For at den terapeutiske protokollen skal være komplett, er det nødvendig at den farmakologiske terapien kombineres med en generell forbedring i spisevaner og livsstil.

Selv om metformin ikke er i stand til å indusere hypoglykemi, kan kombinert terapi med insulin og sulfonylurea føre til en betydelig reduksjon i blodsukkeret, noe som gjør det farlig å bruke maskiner og kjøre biler.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Flere studier har vist god sikkerhetsprofil for metformin for fosterhelse når det tas under graviditet; men behovet for en fin glykemisk kontroll og behovet for å unngå potensielt farlige hyperglykemier for helsen til det ufødte barnet, presser leger til å foretrekke insulin som et stoff av valg i behandling av hyperglykemi under graviditet.

Tvert imot er det sterkt kontraindisert å ta METFORAL ® under amming, gitt nærvær av den aktive ingrediensen i morsmelk og de potensielle bivirkningene for barnets helse.

interaksjoner

Risikoen for melkesyreacidose kan øke ved samtidig inntak av alkohol eller intravaskulære jodkontrastmidler, som kan redusere ekskresjonskapasiteten.

Videre kan samtidig inntak av glukokortikoider, beta-agonister og diuretika redusere terapeutisk effekt av metformin, i motsetning til ACE-hemmere som kan øke risikoen for hypoglykemi, spesielt for kombinationsbehandlinger.

Kontraindikasjoner METFORAL ® Metformin

METFORAL ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller til et av dets hjelpestoffer, diabetisk ketoacidose, diabetisk pre-coma, nyresvikt eller nyre-dysfunksjon, dehydrering, infeksjoner og sjokk, hjerte- og respiratorisk svikt, leversvikt og under amming .

Bivirkninger - Bivirkninger

Selv om metformininntak var fri for spesielt signifikante bivirkninger, var METFORAL ® -behandling forbundet med utseendet av gastrointestinale sykdommer som

kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og tap av appetitt.

Det var også mer alvorlige bivirkninger som forandringer i absorpsjon av vitamin B12, dermatologiske reaksjoner på allergisk grunnlag og endringer i oppfatningen av smak, som imidlertid kun ble observert i sjeldne tilfeller.

En av de mest klinisk viktige bivirkningene fra det noen ganger dødelige utfallet i forbindelse med metforminbehandling er melkesyreacidose, som heldigvis er svært sjelden observert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og i tilfelle overdosering av den aktive ingrediensen.