generalitet
Antiparasittiske stoffer, som du lett kan gjette, er medisiner som brukes til å behandle skadedyrsangrep.
I denne forbindelse husker vi blant de vanligste parasittiske sykdommene:
- Amebiasis, giardiasis, Chagas sykdom, leishmaniasis, malaria, søvnkreft, toxoplasmose, pneumocystose og trichomoniasis (alle forårsaket av protozoaninfeksjoner);
- Helminthias forårsaket av nematoder, cestoder og trematoder;
- Skabb og pedikulose forårsaket av ektoparasitter.
Naturligvis varierer typen av farmakologisk strategi som skal implementeres for å utrydde angrepet, i henhold til typen av parasitt som er ansvarlig for patologien.
De viktigste antiparasitiske legemidlene som brukes ved behandling av de nevnte prototyper, helminth og ectoparasitt-infestasjoner, beskrives kort nedenfor.
Behandling av protozoaninfeksjoner
Som nevnt er protozoaninfeksjoner ansvarlige for utbruddet av mange av de mest kjente parasittiske sykdommene.
Den beste terapeutiske tilnærmingen for å bekjempe denne typen angrep forblir forebygging, som krever overholdelse av vanlige hygieneregler, unngår forbruket av vann og matvarer som kan være forurenset av parasitten, bruk av tilstrekkelige beskyttende klær og bruk av insektmiddel og / eller insektmiddelmiddel (som ofte representerer vektorer av skadedyr).
I tilfeller der forebygging ikke er tilstrekkelig, er tidlig diagnose og rettidig medisinering imidlertid grunnleggende verktøy.
De aktive ingrediensene som brukes mest til behandling av protozoaninfeksjoner, beskrives kort nedenfor.
I alle fall, for å få mer detaljert informasjon om dette emnet, anbefaler vi at du leser de dedikerte artiklene som allerede finnes på dette nettstedet: "Amebiasis - narkotika og behandling av amoebiasis"; "Giardia - medisiner for omsorgen for Giardiasis"; "Malaria - Medisiner til behandling og forebygging av malaria"; "Svelvsykdom - Narkotika til behandling av sovesyke".
nitroimidazoler
Nitroimidazoler (som metronidazol og tinidazol ) er stoffer med antibiotisk aktivitet, men er også spesielt effektive for å bekjempe protozoaninfeksjoner. Nærmere bestemt brukes disse legemidlene til behandling av amebiasis, giardiasis og trichomoniasis.
Den nøyaktige virkningsmekanismen som metronidazol og tinidazol er i stand til å utrydde parasittiske infestasjoner er imidlertid ikke fullstendig klarlagt.
Den mest aksepterte hypotesen er at disse aktive ingrediensene oppfører seg som prodrugs som - når de tas på - undergår strukturelle endringer innenfor samme parasitt. Disse modifikasjonene fører til syntese av reaktive oksygenarter (ROS) som i sin tur ødelegger parasittiske celler og DNA, som fører disse organismer til bestemt død.
pentamidin
Pentamidin (Pentacarinat®) er et antiparasittisk legemiddel - nærmere bestemt en antiprotozoan - spesielt nyttig i behandlingen av malaria, pneumocystose, leishmaniasis og afrikansk trypanosomiasis.
Videre har denne aktive ingrediensen også fungicid aktivitet.
Virkningsmekanismen ved hvilken pentamidin utfører sin virkning innebærer interaksjon med parasitten DNA og RNA.
atovakvon
Atovaquon (Malarone®, Malarone bambini®) er et av de mest brukte antiparasittiske stoffene i behandlingen av malaria, men det har også vist seg å være effektivt i behandlingen av pneumocystose.
Den antiparasitiske mekanismen til dette aktive prinsippet uttrykkes ved inhibering av mitokondriell respiratorisk kjede som fører, irreversibelt og uforgjengelig, til parasittenes død.
4-substituerte kinoliner
Innenfor klassen av 4-substituerte kinoliner finner vi antiparasittiske stoffer som kinin, klorokin, hydroksyklorokin, halofantrin og mefloquin. Alle disse aktive ingrediensene er antimalariale midler som brukes mye til å motvirke parasitten som er ansvarlig for malaria.
Virkningsmekanismen som alle disse stoffene utfører sin aktivitet er omtrent det samme.
Mer spesifikt blir vertshemoglobin transportert til vakuolen av malariaplasmodium, innenfor hvilket det fordøyes med fri hemdannelse. Sistnevnte er giftig for parasitten, og av denne grunn gjennomgår den umiddelbart en polymeriseringsprosess som gjør det til emozoin. Quinoliner intervenerer i denne fasen av parasittenes livssyklus.
Nærmere bestemt binder kinoliner til emozoin gjennom et heme-stoffkompleks som blokkerer polymerisering. Ved å gjøre det, er det en økende økning i nivåene av giftig fritt heme i innsiden av parasitten. Den kontinuerlige økningen av disse nivåene vil da føre til død av samme parasitt.
Helminthiasis behandling
Helminthiasis (eller orminfeksjoner, hvis du foretrekker), er trolig de mest utbredte parasittiske angrepene i verden.
Ormer som kan angripe mennesker, kan deles vesentlig i to grupper: flatmask (eller flatmask, hvorav cestodes og trematoder er en del) og aschelminti (eller runde ormer, som inkluderer nematoder).
Helminths representerer en stor kategori av parasitter som varierer i størrelse, livssyklus og angrepsside.
Av denne grunn kan stoffene som brukes til å motvirke dem, være kjemiske, kjemisk synlige og utføre deres handling med ulike virkemekanismer.
benzimidazoler
Denne klassen av rusmidler inkluderer albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) og tiabendazol .
Disse aktive ingrediensene er bredspektret antiparasittiske legemidler, spesielt effektive ved behandling av intestinale helminth-infestasjoner.
Benzimidazoler synes å utøve sin antiparasitiske virkning gjennom to forskjellige virkemekanismer.
Faktisk er disse molekylene i stand til å binde seg til parasittenes tubulin, forhindre polymeriseringen og dermed hindre celledeling, og å hemme fumaratreduktase, et grunnleggende enzym for de metabolske prosessene til helminthene selv. Takket være denne dobbelte virkningsmekanismen, fører benzimidazoler parasitten til viss død.
Praziquantel
Praziquantel, fra kjemisk synspunkt, er et isokinolinderivat som er spesielt effektivt mot cestoder og trematoder (flatmask), men inaktive mot nematoder.
Denne aktive ingrediensen utøver sin aktivitet gjennom forskjellige virkemekanismer. Nærmere bestemt er praziquantel i stand til å forårsake sammentrekning og forlamning av parasitten (dermed letter utdrivelsen fra organismen), er i stand til å påvirke dets glykogenavsetninger og dens energibalanse og kan forårsake skade til helminthets integras, med tilhørende aktivering av immunresponsen av vertsens antistoffer, som til slutt fører til selve parasittenes død.
Behandling av ektoparasittinfeksjoner
Blant ektoparasittene som oftest angriper mannen, finner vi lusene (både av hode, pubis og kropp) og Sarcoptes scabiei (eller mide kløe), som er ansvarlig for oppstart av scabies.
De antiparasittiske legemidlene som brukes til behandling av disse parasittene er omtrent det samme.
Disse stoffene beskrives kort nedenfor. Men for å få mer informasjon om behandling av pedikulose og scabies, se artiklene dedikert til "Lice - Drugs to Eliminate Lice" og "Scabies - Drugs for Treatment of Scabies".
permetrin
Permetrin (Nix®) er en antiparasittisk tilhørende kategorien syntetiske pyretroider. Sistnevnte er syntetiske molekyler med en kjemisk struktur analog med pyretrum, et naturlig insektmiddel inneholdt i noen planter som tilhører Asteraceae-familien .
Både i behandlingen av pedikulose og i behandlingen av scabies er permetrin tilgjengelig i form av farmasøytiske formuleringer for lokal bruk.
Permetrin utøver sin virkning ved å fungere som et nevrotoksin som blokkerer åpningen av natriumkanaler som er tilstede på eksitere cellemembraner.
Ved å gjøre det, er permetrien i stand til å øke åpningstiden til de ovennevnte natriumkanalene, opp til nervøs lammelse og parasittenes død.
Malathion
Malathion (eller malathion) er et av de mest brukte antiparasitiske legemidlene i behandlingen av lus og kløehudbetennelse. Mer detaljert er malathion et organofosfat insektmiddel med lav toksisitet for mennesker, men ekstremt giftig for de aktuelle parasittene.
Virkningsmekanismen gjennom hvilken denne aktive ingrediens er i stand til å forårsake død av lus og kløende kvaler, involverer irreversibel hemming av acetylkolinesteraser, enzymer som er ansvarlige for metabolisme av acetylkolin (en nevrotransmitter av vitalt betydning både for parasitter, som for mann).
Derfor - på samme måte som det som er sagt for permetrin - utøver malathion sin antiparasitiske aktivitet som oppfører seg som en slags neurotoksin.
Malathion er tilgjengelig i farmasøytiske formuleringer for aktuell bruk og er effektiv til å eliminere både parasitter og egg.
