gemcitabin

Gemcitabin er et cytotoksisk stoff (celle toksisk). Det kan brukes alene eller i kombinasjon med andre antineoplastiske stoffer for å behandle ulike typer kreft.

Gemcitabin - Kjemisk struktur

indikasjoner

For hva den bruker

Gemcitabin kan brukes til å behandle:

Bukspyttkjertel kreft;
Brystkreft, alene eller i kombinasjon med paklitaksel;
Ovariecancer, enten alene eller i kombinasjon med karboplatin;
Ikke-småcellet lungekreft, enten alene eller i kombinasjon med cisplatin;
Blærekreft, enten alene eller i kombinasjon med cisplatin.

advarsler

Gemcitabin bør administreres under streng overvåkning av en lege som spesialiserer seg i administrasjon av kreftfremkallende legemidler mot kreft.

På grunn av giftigheten av gemcitabin i nyrene og leveren, må leveren og nyrefunksjonen hos pasienter som behandles med legemidlet overvåkes konstant.

Gemcitabin kan undertrykke beinmargaktivitet, forårsaker redusert syntese av blodceller; Derfor må pasientens blodsammensetning overvåkes i løpet av behandlingen.

Behandling med gemcitabin kan fremme utviklingen av hjertepatologier, derfor er det nødvendig å være oppmerksom på administrasjonen av legemidlet hos pasienter som har en historie med kardiovaskulære hendelser.

Siden gemcitabin kan forårsake søvnighet, er det nødvendig å være sikker på at stoffet ikke har forårsaket dette symptomet - selv i mild form - før du kjører eller arbeider med maskiner.

Gemcitabin skal ikke brukes til pasienter under 18 år.

interaksjoner

Behandling med radioterapi samtidig med gemcitabin har vist seg å øke toksisiteten.

Det er nødvendig å informere legen din om du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner av noe slag, inkludert over-the-counter, urte- og / eller homøopatiske produkter.

Gemcitabin og vaksiner

Administrasjon av levende demperte virusvacciner hos pasienter som får gemcitabin, er sterkt motløs. Gemcitabin er faktisk i stand til å undertrykke immunforsvaret og forårsaker dermed en utilstrekkelig respons fra pasienten til vaksinen.

Immunosuppresjon kan fremme replikasjonen av det svekkede viruset, favoriserer forekomsten av infeksjoner og øker bivirkningene av vaksinen selv.

Bivirkninger

Gemcitabin kan indusere mange bivirkninger. Disse effektene avhenger av mengden medikament administrert, på mulig administrering i forbindelse med andre antineoplastiske midler og på den generelle tilstanden til pasienten. Videre reagerer hvert individ på kjemoterapi på en annen måte, derfor er det ikke sagt at bivirkningene alle vil vises med samme intensitet i hver pasient.

De viktigste bivirkningene som gemcitabinbehandling kan forårsake, er oppført nedenfor.

myelosuppresjon

Gemcitabin kan forårsake myelosuppresjon, dvs. det kan fremme benmargsundertrykkelse. Denne undertrykkelsen resulterer i redusert blodcellesyntese (redusert hematopoiesis).

Nedgangen i blodcelleproduksjonen kan føre til:

Anemi (nedgang i hemoglobinblodnivå), hovedsymptomet ved anemi av anemi er følelsen av fysisk utmattelse ;
Leukopeni (redusert antall hvite blodlegemer), med økt følsomhet for infeksjonskontraksjon ;
Blodplateopeni (reduksjon i antall blodplater), dette fører til utseende av blåmerker og unormal blødning med økt blødningsrisiko .

Gastrointestinale sykdommer

Gemcitabinbehandling kan forårsake kvalme, oppkast og diaré .

Oppkast kan oppstå fra noen få timer til noen dager etter at du har tatt stoffet. Antiemetiske legemidler brukes til å kontrollere dette symptomet. Hvis symptomet vedvarer eller oppstår i alvorlig form, må du informere legen din.

Diaré kan behandles med anti-diaré medisiner. I alle fall er det viktig å drikke mye for å fylle opp tapt væsker.

Gemcitabin kan også føre til forstoppelse .

Influensalignende symptomer

Behandling med gemcitabin kan forårsake influensalignende symptomer, som feber og kulderystelser . Vanligvis oppstår disse symptomene innen 48 timer etter legemiddeladministrasjon. Inntaket av antipyretiske legemidler, som for eksempel - paracetamol kan være nyttig.

Nervesystemet

Gemcitabinbehandling kan forårsake søvnløshet, hodepine eller døsighet, både mild og moderat. Noen tilfeller av slag har også blitt rapportert.

Åndedrettsforstyrrelser

Gemcitabin kan forårsake forstyrrelser som dyspné (vanligvis mild og rask), hoste, rhinitt, interstitial lungebetennelse, lungeødem eller bronkospasme, vanligvis mild og forbigående, men i noen tilfeller kan det være nødvendig med medisinbehandling.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med gemcitabin kan forårsake hepatobiliær dysfunksjon som oppstår med økte blodnivåer av transaminaser, alkalisk fosfatase, bilirubin og / eller y-glutamyltransferase (GGT). Disse dysfunksjonene er vanligvis midlertidige, og blodverdiene bør normalisere etter behandlingens slutt.

I tillegg er det rapportert alvorlige tilfeller av leversvikt, som i visse tilfeller har vært dødelig.

Nyrer og urinveier

Gemcitabinbehandling kan forårsake nyresvikt, hematuri og proteinuri, som er tilstedeværelse av blod og protein i urinen.

I noen tilfeller har hemolytisk uremisk syndrom dukket opp.

Allergiske reaksjoner

Gemcitabin kan utløse allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene forekommer vanligvis i form av hudutslett som ofte er forbundet med kløe . Bruk av nøytrale vaskemidler og - hvis legen anser det nødvendig - anbefales bruk av antihistamin kremer.

Munnhulenes lidelser

Behandling med gemcitabin kan fremme utseendet av små magesår forbundet med smerte og følelsen av tørr munn . For å unngå disse symptomene, er det viktig å ta mye væske og rengjøre tennene regelmessig med en myk tannbørste. Gemcitabin kan også fremme utseende av stomatitt .

Videre kan det oppstå en midlertidig forandring av smaksintensiteten, som skal gå tilbake til normal kort tid etter avslutningen av behandlingen.

Kardiovaskulære lidelser

Selv om denne type bivirkning er sjelden, kan bruk av gemcitabin forårsake arytmi, hjertesvikt, hypotensjon eller hjerteinfarkt .

alopecia

Gemcitabin kan forårsake hår og hår tap generelt, men det er en reversibel bivirkning. Hår og hår bør begynne å vokse tilbake kort tid etter slutten av kjemoterapi.

Hud- og underhudssykdommer

Gemcitabin-behandling kan forårsake blærer og små sår og / eller peeling av huden. I sjeldne tilfeller kan alvorlige hudreaksjoner oppstå, inkludert felling og bullous hudutbrudd.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå etter behandling med gemcitabin er:

anoreksi;
asteni;
Ødem, spesielt ansiktsødem, er vanligvis reversibel;
Generell følelse av ubehag
Reaksjoner på injeksjonsstedet, vanligvis milde i naturen;
Infertilitet.

overdose

Det er ingen motgift mot overdosering av gemcitabin.

Hvis en overdose har skjedd - eller er mistenkt - er det nødvendig å informere onkologen umiddelbart. Alle egnede analyser må utføres og - om nødvendig - en farmakologisk behandling av symptomene vil bli utført.

Handlingsmekanisme

DNA og RNA består av repeterende enheter kalt nukleotider.

Nukleotidene består av:

En nitrogenbasert base (det er fem eksisterende nitrogenbaserte baser: adenin, tymin, cytosin, guanin og uracil);
Et sukker (deoksyribose i DNA og ribose i RNA); sukker og den nitrogenbaserte bundet sammen utgjør et nukleosid ;
En fosfatgruppe som binder til nukleosidet utgjør nukleotidet .

Gemcitabin er en nukleosidanalog av cytidin . Cytidin er et nukleosid sammensatt av den nitrogenholdige cytosinbase bundet til et sukker, ribose i tilfelle av RNA og deoksyribose i tilfelle av DNA.

Takket være dets strukturelle egenskaper, kan gemcitabin utføre sin cytotoksiske (celle toksiske) virkning på to forskjellige måter:

Innlemmes i DNA-molekylet (eller RNA) i forlengelse, noe som gir opphav til en feil som forårsaker blokkering av cellereplikasjon, sending av cellen til apoptose (mekanisme for programmert celledød);
Det hemmer ribonukleotidreduktase - et enzym med en svært viktig rolle i DNA-syntese - og dermed stoppe veksten av kreftceller.

Bruksmåte - Dosering

Gemcitabin er tilgjengelig for intravenøs administrering og intravesikal administrering. Det ser ut som et hvitt pulver som må oppløses i tilstrekkelig mengde løsemiddel like før den brukes.

Intravenøs administrasjon kan forekomme gjennom tre forskjellige veier:

Gjennom en kanyle (et tynt rør) som settes inn i en vene av en arm eller hånd;
Gjennom et sentralt venetisk kateter som settes subkutant inn i en vene nær kravebenet;
Gjennom PICC- linjen ( Peripherally Inserted Central Catheter ), i dette tilfellet, er kateteret satt inn i en perifer vene, vanligvis av en arm. Denne teknikken brukes for administrering av anticancer-stoffer i lengre tid.

Intravesikal administrering skjer ved bruk av et kateter .

Den vanlige dosen gemcitabin er 1-1, 25 g / m2 kroppsoverflate.

I alle fall må mengden medikament administrert og behandlingsvarigheten fastsettes av onkologen i henhold til typen av tumor som skal behandles og i henhold til de generelle forholdene til hver pasient.

Ved samtidig administrering av gemcitabin og strålebehandling, bør dosen av medisin som administreres, reduseres.

For pasienter som lider av eksisterende lever- og / eller nyrefunksjon, bør stor forsiktighet brukes ved administrering av legemidlet.