vekttap narkotika

Topiramat for vekttap

Topiramat er et antikonvulsivt middel godkjent for behandling av epilepsi og i profylakse av noen former for migrene. Det er et neuromodulatorisk legemiddel, hvis antikonvulsiv aktivitet er antagelig på grunn av inhiberingen av spenningsavhengige natriumkanaler, til økningen av strømmen fremkalt av GABA, til inhiberingen av strømmene fremkalt av kainatet, til inhibering av høye kanaler kalsiumaktivert spenning, og karbonanhydraseinhibering.

De forskjellige bivirkningene av topiramat inkluderer vekttap og tap av appetitt (anorektisk effekt), potensielt nyttig ved behandling av fedme. På denne måten har topiramat vært gjenstand for intens eksperimentering, både på dyremodeller og i kliniske omgivelser, noe som til og med førte til utformingen av et bestemt stoff som aldri kom inn på markedet på grunn av FDAs manglende autorisasjon. Det er Qnexa, et stoff basert på topiramat og phentermin (en annen aktiv med anorektisk virkning), beregnet for behandling av fedme og relaterte tilstander (diabetes, hypertensjon og hyperkolesterolemi); Mangelen på handelstillatelse var motivert av risikoen for viktige bivirkninger, som hjertebank, selvmordstanker, hukommelsestap og fødselsskader.

Den nøyaktige virkningsmekanismen som topiramat hjelper deg med å miste vekt på, er ennå ikke skissert. Imidlertid er ulike mekanismer blitt hypoteset: 1) økning i energiforbruk i møte med redusert kaloriinntak knyttet til anorektisk effekt; 2) reduksjon av aktiviteten til spytt enzym, viktig for oppfatningen av mat smak; 3) reduksjon av leptin- og kortikosteroidkonsentrasjoner; 4) reduksjon av glykemi og insulinemi.

Topiramatet viste seg å være effektivt for slanking, selv i monoterapi, som vist ved resultatene av enkelte kliniske studier utført på pasienter som lider av fedme, som ikke er relatert til komplikasjoner, på pasienter med vektøkning forårsaket av psykotrope legemidler, og hos pasienter som lider av syndromet av binge spiseforstyrrelse. De vanligste rapporterte bivirkningene i disse studiene inkluderer parestesi, hukommelsessvikt, smakforvrengning, tretthet, døsighet, søvnløshet, konsentrasjonsvansker og svimmelhet. For å redusere disse bivirkningene, har man forsøkt å eksperimentere med nye formuleringer av topiramat med langsom frigivelse, som imidlertid ikke synes å gi betydelige fordeler. Generelt er monoterapi med topiramat godt tolerert, og selv om parestesier er vanlige under bruk, er intensiteten deres vanligvis mild eller moderat, sjelden av en intensitet som krever oppheng av behandling.

Dosene av monoterapi-topiramat som ble testet i de nevnte kliniske forsøkene i behandling av fedme varierte fra 32 til 384 mg per dag, inkludert i sammenheng med en bredere behandling som involverte atferdsendringer for vekttap, inkludert vedtak av en lavt kalori diett; disse dosene garanterte et gjennomsnittlig vekttap på 5-15% høyere enn i kontrollgruppen. Den mest effektive topiramatdosen i behandling av fedme ser ut til å være mellom 100 og 200 mg daglig. Selv om effekten på kort og lang sikt er sammenlignbar med sibutramin og orlistat, er det behov for ytterligere studier for å bedre definere sikkerhetsprofilen til behandlingen.

Se også: Topiramat for å slutte å røyke