generalitet
Barbiturater er en klasse med rusmidler som kan senke sentralnervesystemet. De har anxiolytiske, hypnotiske, antikonvulsive, beroligende og anestetiske egenskaper.
Generell struktur av barbiturater
Barbiturater har også smertestillende egenskaper og ble en gang brukt i forbindelse med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs) for behandling av hodepine og spenningshodepine.
Disse stoffene stammer fra barbitursyre og - fra kjemisk synspunkt - de er diacylurinstoffer.
Generelt er effekten av barbiturater doseavhengig, dvs. de er avhengige av mengden av legemiddel som administreres.
Avhengig av hvilken type, dose og administreringsvei som er valgt, kan barbiturater ha hypnotisk, antikonvulsiv eller anestetisk beroligende aktivitet.
Imidlertid anses barbiturater i dag som foreldede stoffer og brukes ikke lenger - unntatt i spesielle tilfeller - på grunn av deres smale terapeutiske indeks og deres toksisitet. Deres bruk har blitt erstattet av bruk av tryggere stoffer, for eksempel - benzodiazepiner.
indikasjoner
For hva den bruker
Som nevnt ovenfor har bruken av barbiturater blitt redusert betydelig til fordel for narkotika med større sikkerhet og en høyere terapeutisk indeks.
Før forekomsten av benzodiazepiner ble barbiturater mye brukt som hypnotiske og anxiolytiske beroligende stoffer i behandlingen av angst og søvnløshet.
I stedet brukes barbiturater fremfor alt som antikonvulsiva hos pasienter som lider av epilepsi (dette er tilfelle av fenobarbital), eller de brukes innen bedøvelse.
Handlingsmekanisme
Barbiturater har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet. Spesielt presser de neuronal aktivitet, aktiviteten til glatte muskler, aktiviteten til skjelettmuskulaturen og myokardiet.
Barbiturater virker ved å øke signalet for y-aminosmørsyre (eller GABA).
GABA er den viktigste inhibitoriske nevrotransmitteren i hjernen og utfører sine funksjoner ved binding til dets reseptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.
Nærmere bestemt binder barbituratene til et bestemt bindingssted tilstede på GABA-A-reseptoren, stedet for pikrotoksin.
Picrotoxin er et fytotoxin ekstrahert fra klatreanlegget Anamirta cocculus.
Denne toksinen har krampaktige egenskaper og utøver en spennende handling i midten av pusten og på det vasomotoriske senteret i hjernen. Faktisk kan pikrotoksin - i noen tilfeller - brukes i akutt barbituratforgiftning.
Klassifisering av barbiturater
Barbiturater kan klassifiseres etter deres virkningsperiode. Derfor kan de deles som følger:
- Barbiturater med ultra kort varighet (ca. 20 minutter), tiopental tilhører denne kategorien;
- Barbiturater med kort varighet av virkning (3-4 timer), pentobarbital og sekobarbital tilhører denne kategorien;
- Barbiturater med mellomliggende virkning (4-6 timer), amobarbital og butabarbital tilhører denne kategorien;
- Langvirkende barbiturater (6-12 timer) inkluderer primidon og fenobarbital i denne kategorien.
Bivirkninger
Barbiturater kan indusere ulike typer bivirkninger, inkludert:
- Overdreven sedering;
- ataxia;
- nystagmus;
- Forvirring, spesielt hos eldre pasienter;
- Åndedrettsdepresjon;
- Reduksjon av kardial kontraktilitet;
- Bevissthetssykdommer opp til koma.
Videre - når det administreres ved svært lave doser - kan barbiturater ha paradoksale virkninger, som hyper-excitasjon og agitasjon.
Barbiturater kan også endre transport av sukker og er kraftige induktorer av leverenzymer, noe som gjør dem til årsak til mulige stoffinteraksjoner med andre legemidler eller stoffer.
Spesielt den samtidige inntaket av barbiturater og av:
- alkohol;
- Preparater basert på St. John's wort (eller St. John's wort, en plante som har antidepressiva egenskaper);
- Andre psykiatriske legemidler;
- Antihistamin medisiner.
Endelig induserer barbiturater toleranse, fysisk avhengighet og psykisk avhengighet.
Hvis behandling med barbiturater stoppes brått, kan det oppstå abstinenssymptomer, hvis hovedsymptomer er:
- tremors;
- svette;
- angst;
- agitasjon,
- takykardi;
- hypertensjon;
- kramper;
- Vrangforestillinger.
Behandlingen av dette syndromet er støttende, og pasientens vitale funksjoner, for eksempel hjertefrekvens, blodtrykk og kroppstemperatur må styres.
Barbituratforgiftning
Barbituratforgiftning - både frivillig og utilsiktet - utgjør en alvorlig fare for pasientens liv, og mange tilfeller av forgiftning har hatt fatale resultater.
Barbiturater har faktisk en smal terapeutisk indeks, noe som betyr at forskjellen mellom den vanligvis brukte terapeutiske dosen og dødelig dose er minimal. På grunn av dette har barbiturat-overdoser vært svært hyppige, spesielt under bruk som hypnotiske sedativer, men frivillige forgiftninger i selvmordsforsøk har også vært mange.
Symptomene som kan oppstå etter en overdose med barbiturat er:
- døsighet;
- Endring av nivået av bevissthet;
- Pustevansker;
- hyporeflexia;
- Endringer i motorkoordinasjon;
- Gait og balanseforstyrrelser;
- Taleforstyrrelser.
I den mest alvorlige barbiturat kan forgiftninger også oppstå:
- hypotermi;
- Muskulær hypotoni;
- Sirkulasjonsfeil;
- Åndedrettsdepresjon;
- koma;
- Death.
Videre kan det oppstå bronkopneumoni etter overdosering som ofte er årsaken til sen død. Derfor, i tilfelle overdose av barbiturater, kan antibiotika bli administrert for å forhindre lungekomplikasjoner.
I virkeligheten er det ingen reell motgift mot barbituratforgiftning.
Hvis en overdose av en barbiturat tas, blir magesvikt vanligvis utført umiddelbart, så lenge pasientens tilstand tillater det.
Eliminering av det allerede absorberte legemidlet kan utføres gjennom tvungen diurese, og i noen tilfeller kan alkalinering av urinen også være nyttig.
I mer alvorlige tilfeller kan hemodialyse brukes.
Kontra
Generelt er bruk av barbiturater kontraindisert i følgende tilfeller:
- Hos pasienter med nedsatt lever og / eller nedsatt nyrefunksjon
- Hos pasienter som lider av alvorlig leversykdom
- Hos pasienter med porfyri
- Hos pasienter med akutt alkoholforgiftning, smertestillende legemidler eller hypnotiske stoffer;
- Under amming.
