BLOCADREN ® er et timololmaleatmedikament.
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter
Indikasjoner BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® brukes til behandling av arteriell hypertensjon, både i monoterapi og i kombinasjon med andre legemidler med hypotensiv effekt, ved behandling av angina pectoris fra iskemisk hjertesykdom og ved profylakse av koronar hjertesvikt, for å redusere hjerteinfarkt.
Virkningsmekanisme BLOCADREN ® Timolol
Timolol som er inneholdt i BLOCADREN ® tatt oralt, absorberes godt fra mage-tarmkanalen og er gjenstand for en hepatisk førstepasmetabolisme som reduserer biotilgjengeligheten til ca. 50%. Dens terapeutiske virkning observeres generelt innen 30 minutter ved oral administrering, og uttrykkes ved inhibering av beta-adrenerge reseptorer.
Timolol, som faktisk er klassifisert blant de ikke-selektive beta-blokkere, er i stand til å virke både på beta 2-reseptorer uttrykt på vaskulært og bronkialt nivå (hemmer henholdsvis vasodilasjon og bronkodilasjon) og på beta 1-reseptorer uttrykt ved hjertenivå. Det er nettopp virkningen av disse reseptorene som formidler den terapeutiske effekten av det ovenfor nevnte aktive prinsipp i kardiovaskulære patologier, takket være reduksjonen av den positive inotrope og crontrope effekten fremkalt ved aktivering av sympatisk systemet.
Disse mekanismene resulterer i en reduksjon i frekvens og hjerteutgang, ved bedre ventrikulær fylling og fremfor alt ved en bedre koronar perfusjon, som er nødvendig for å opprettholde tropisk myokardmassen.
Mekanismene som ligger til grund for effekten av timolol ved behandling av hypertensjon, observert over noen dager fra starten av behandlingen, er ennå ikke fullstendig karakterisert, selv om de ser ut til å være forbundet både med reduksjon i hjerteutgang og en reduksjon i plasma renin aktivitet.
Legemidlet, som hovedsakelig metaboliseres av leveren, har en halveringstid på ca. 4 timer, i slutten av den blir utskilt, både i uendret form (20%) og i form av inaktive metabolitter (80%) gjennom urinen.
Studier utført og klinisk effekt
TIMOLOLO I BEHANDLING AV EMIKRANISK
Nylige studier tyder på den fremste linjens rolle som timolol og andre ikke-selektive betablokkere i behandlingen av migrene, gitt at disse aktive ingrediensene kan redusere hyppigheten av angrep med opptil 50%. Selv om den biologiske aktiviteten som ligger til grunn for denne prosessen ennå ikke er fullstendig karakterisert, er det hypotetisert at betablokkere spiller en rolle for å hemme Beta1-reseptorer på nivået av de cervicale ganglia og hjernekjernene, hvis aktivering delvis kunne være ansvarlig av symptomatologien.
2.TIMOLOLO OG GLAUCOMA
Det er kjent at lokal administrasjon av timolol kan garantere en reduksjon i syntesen av vandig humor ved hjelp av det ciliære epitelet, redusere det okulære trykket med ca. 20-30% og definitivt forbedre symptomatologien.
3. KARDIOPROTEKTIV VIRKNING AV TIMOLOL
Denne studien utført på ca 1884 pasienter med tidligere hjerteinfarkthistorie representerer en milepæl i beskrivelsen av forebyggende effekt av timolol, og beskriver i løpet av 12-33 måneders behandling en reduksjon i dødeligheten på grunn av kardiovaskulære hendelser i 38 % og 63% hos pasienter med diabetes.
Metode for bruk og dosering
BLOCADREN ® timolol maleat 10 mg tabletter: Det er ikke mulig å anbefale en standarddose, da dette bør formuleres av legen etter en nøye klinisk vurdering av pasientens patofysiologiske forhold, terapeutiske mål og følsomhet overfor den aktive ingrediensen.
Generelt anbefales det å starte behandling med doser på 5 mg to ganger daglig for angina pectoris og 10 mg to ganger daglig for behandling av hypertensjon og profylakse av hjertesvikt.
I alle de ovennevnte tilfellene er det nødvendig med justering av dosene basert på den observert terapeutiske responsen.
HVIS DU BRUKER BLOCADREN ® Timololo - I NOGEN TILFELDET - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.
Advarsler BLOCADREN ® Timolol
Selv om BLOCADREN ® brukes til profylakse av koronar hjertesvikt, for å redusere hjerteinfarkt, er det hensiktsmessig å vurdere at terapeutisk indikasjon eksisterer, forutsatt at patologien er godt kontrollert farmakologisk, og at pasienten hele tiden overvåkes gjennom hele den terapeutiske prosedyren.
Spesiell oppmerksomhet bør også gis til pasienter med bronkopneumoni også på allergisk grunn, da timolol - i tillegg til å hemme bronkodilasjon - er i stand til å øke sensitiviteten for allergener, og forverrer symptomene.
En ytterligere advarsel består i gradvis å suspendere terapien i tilfelle kirurgiske inngrep, for å unngå at anestetiske og beroligende stoffer kan forsterke bradicardiserende effekten av timolol og utgjøre pasientens helse. Suspensjonen av behandlingen bør i alle tilfeller, og spesielt for hjertepatienter, foregå gradvis, for å unngå plutselige reaktive reaksjoner som potensielt kan kompromittere pasientens liv.
Som du vet, kan beta-blokkere - i tillegg til å ha en direkte effekt på glukosemetabolismen, sannsynligvis økende insulinfølsomhet - maske noen klassiske effekter av hypoglykemi, som tremor, skjule viktige tegn og symptomer. Av denne grunn er det hos diabetespasienter anbefalt å konstant overvåke blodsukkeret under terapeutisk intervensjon med BLOCADREN ® og til slutt korrigere den hypoglykemiske dosen som brukes.
Mulig forekomst av episoder av svimmelhet, døsighet og senking av reflekser kan gjøre bruk av maskiner og kjøretøyer farlig.
UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING
Selv om virkningen av timolol på fosterhelsen ennå ikke er fullstendig karakterisert, er det nødvendig å vurdere at de hemodynamiske effektene som er forbundet med betablokkerterapi, kan føre til redusert perfeksjon i perfeksjonen og svekke normal fosterutvikling. Videre kan mulig utskillelse av timolol i morsmelk føre til metabolske forandringer som er potensielt farlige for helsen til det nyfødte.
På grunn av disse dataene anbefales det ikke å ta BLOCADREN ® under graviditet og amming.
interaksjoner
Tallrike aktive ingredienser kan interagere med timolol, endring av farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper. Nærmere bestemt kan en økning i hypotensive og bradykardiske effekter observeres ved samtidig administrering av katecholaminutslettende legemidler, slik som reserpin, kinidin og nifedipin. I motsetning kan ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer føre til en reduksjon i antihypertensiv effekt og krever derfor en dosejustering. Kalsiumkanalblokkere, verapamil, diltiazem og digitalis kan derimot føre til endring av atrioventrikulær ledende kapasitet.
BLOCADREN ® Timolol kontraindikasjoner
BLOCADREN ® er kontraindisert i tilfeller av fullblåst hjertesvikt, sinus bradykardi, andre og tredje graders atrioventrikulær blokk, bronkospasme og bronkiale patologier (inkludert astma), kardiogent sjokk og overfølsomhet overfor en av komponentene.
Bivirkninger - Bivirkninger
De uønskede effektene som ble observert etter administrering av BLOCADREN ® var doserelaterte og assosiert med inntakstidspunktet for legemidlet.
De mest klagende var asteni, tretthet, svimmelhet, hodepine, kuldefølelse i ekstremiteter, bradykardi, gastrointestinale sykdommer og metabolske forandringer, hovedsakelig av glukoseinteresse. Sjeldnere, men klinisk relevante, så mye at det i noen tilfeller var nødvendig med suspensjon av terapi, var uønskede effekter som forandringer i laboratorieparametere, merket bradykardi, depresjon, raler, hoste og pustevansker.
Merknader
BLOCADREN ® kan kun selges under medisinsk resept.
Bruk av BLOCADREN ® til idrettsutøvere, i fravær av terapeutisk nødvendighet, for å redusere den fysiologiske responsen på stress og de relaterte symptomene (tremor i lemmer, økning i blodtrykk, økning i følelsesmessig spenning, etc.) er en DOPANT-praksis.
