narkotika

zolpidem

Zolpidem er et hypnotisk medikament med beroligende virkning. Det er en benzodiazepinlignende forbindelse som tilhører imidazopyridinfamilien.

Zolpidem - Kjemisk struktur

indikasjoner

For hva den bruker

Zolpidem er indisert for kortsiktig behandling av søvnløshet.

advarsler

Benzodiazepinlignende stoffer som zolpidem - så vel som benzodiazepiner - er bare angitt for behandling av søvnløshet når det er en alvorlig og forstyrrende lidelse for pasienten.

Ekstrem forsiktighet bør brukes ved administrering av zolpidem hos pasienter med en historie med alkohol og / eller rusmiddelmisbruk.

Varigheten av behandlingen med zolpidem bør være så kort som mulig.

Etter langvarig bruk av zolpidem, kan toleranse utvikles. Med andre ord reduseres de hypnotiske virkningene som induseres av legemidlet.

Siden zolpidem kan forårsake respiratorisk depresjon, bør stor forsiktighet brukes ved administrering av legemidlet hos pasienter med kronisk respiratorisk svikt.

Zolpidem skal ikke brukes alene for å behandle angst assosiert med depresjon.

Bruk av zolpidem bør unngås hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Zolpidem bør ikke brukes som primær behandling for psykoser.

Hvis søvnløshet vedvarer til tross for å ta zolpidem, må pasienten bli revurdert, da denne søvnløsheten kan være et symptom på depresjon.

Zolpidem kompromitterer evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, derfor må disse aktivitetene unngås.

interaksjoner

Den beroligende effekten av zolpidem økes med alkohol, og derfor bør denne kombinasjonen under behandling med medisiner unngås.

Sentralnervesystemet depressiv effekt indusert av zolpidem kan økes ved samtidig administrering av følgende legemidler:

  • Antipsykotiske stoffer;
  • Hypnotiske, anxiolytiske og beroligende stoffer;
  • Antidepressiva stoffer;
  • Opioid analgetika ;
  • Antiepileptiske legemidler;
  • Bedøvelse narkotika;
  • Sedative antihistamin medisiner.

Videre har tilfeller av visuelle hallusinasjoner blitt rapportert når zolpidem ble administrert samtidig med antidepressiva, slik som bupropion, desipramin, fluoksetin, venlafaksin og sertralin .

Samtidig bruk av zolpidem og fluvoxamin (et antidepressivt middel) kan føre til en økning i plasmakonsentrasjonen av zolpidem selv, derfor er denne forbindelsen ikke anbefalt.

Samtidig administrasjon av zolpidem og ciprofloxacin (et antibiotika) kan øke plasmakonsentrasjonen av zolpidem. Denne foreningen må unngås.

Rifampicin (et antibiotika) reduserer terapeutisk effekt av zolpidem.

Ketokonazol kan redusere eliminasjonshastigheten for zolpidem, og kan derfor øke plasmakonsentrasjonen.

Bivirkninger

Zolpidem - som alle stoffer - kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med zolpidem.

avhengighet

Bruk av zolpidem kan føre til utvikling av fysisk og mental avhengighet.

Risikoen for å utvikle avhengighet er direkte proporsjonal med dosen av legemiddel som administreres og i løpet av behandlingen.

Pasienter med en historie med alkohol og / eller rusmisbruk har større risiko for å utvikle avhengighet.

Når fysisk avhengighet er etablert, forårsaker abrupt behandling av abstinenssymptomer. Disse symptomene er:

  • Sviktende orientering;
  • depersonalisering;
  • Ekstrem angst;
  • forvirring;
  • agitasjon,
  • irritabilitet;
  • hodepine;
  • Nummenhet og prikking i ekstremiteter;
  • hallusinasjoner;
  • Epileptiske angrep;
  • Muskel smerter;
  • Overfølsomhet og intoleranse mot lyder (hyperacusis);
  • Overfølsomhet mot lys og fysisk kontakt.

Anterograd amnesi

Behandling med zolpidem kan forårsake anterograd amnesi.

Utviklingen av denne typen amnesi skjer vanligvis noen få timer etter legemiddeladministrasjon. Derfor, etter å ha tatt stoffet, bør pasientene kunne sove kontinuerlig i minst 8 timer.

Rebound søvnløshet

Nedsatt søvnløshet kan oppstå ved seponering av zolpidembehandling. Det vil si at symptomene som førte til bruken av legemidlet, er igjen i en forverret form.

Rebound symptomer kan være ledsaget av humørsvingninger, angst og rastløshet.

Risikoen for å utvikle disse symptomene er større når behandlingen stoppes brat, derfor må avbrytelsen av behandlingen skje gradvis.

Psykiske lidelser

Såkalte paradoksale symptomer kan oppstå under behandling med zolpidem. Disse symptomene er:

  • agitasjon,
  • rastløshet;
  • Forverring av søvnløshet;
  • irritabilitet;
  • aggressivitet;
  • Rage;
  • vrangforestillinger;
  • hallusinasjoner;
  • psykose,
  • mareritt;
  • Unormal oppførsel.

Hvis disse symptomene oppstår, bør behandlingen med zolpidem seponeres.

Videre kan zolpidem forårsake forvirring, depresjon og endringer i libido.

søvngjengeri

Saker av somnambulisme og tilhørende atferd, som for eksempel kjøring av kjøretøy i søvn, telefonering, matlaging, mat og sex, etterfulgt av hukommelsestap i hendelsen, har blitt rapportert under behandling med zolpidem.

Nervesystemet

Behandling med zolpidem kan forårsake hodepine, svimmelhet og nedsatt bevissthet.

Øyesykdommer

Zolpidem-terapi kan forårsake diplopi (dobbeltsyn).

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med zolpidem kan forårsake magesmerter, kvalme, oppkast og diaré.

Lunger og luftveissykdommer

Zolpidem-terapi kan forårsake respiratorisk depresjon og øvre og nedre luftveisinfeksjoner.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med zolpidem kan forårsake utslett, elveblest, kløe og hyperhidrose.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med zolpidem er:

  • Økt nivå av leverenzymer i blodet;
  • Ryggsmerter;
  • Muskel svakhet;
  • tretthet,
  • Endringer i gang
  • Angioødem.

overdose

I tilfelle overdosering av zolpidem - enten alene eller i forbindelse med andre legemidler som deprimerer sentralnervesystemet - kan man se en reduksjon i tilstanden av bevissthet ned til koma. Tilfeller av overdosering med dødelige utfall har også blitt rapportert.

Hvis pasienten er bevisst, bør brekning fremkalles innen en time etter at legemidlet er tatt. Hvis pasienten derimot er bevisstløs, bør det utføres en magesekke.

Hvis ingen forbedring blir observert etter magesvikt, kan administrering av aktivt kull være nyttig for å redusere legemiddelabsorpsjon.

Hvis det oppstår svært alvorlige symptomer, kan flumazenil (en benzodiazepinreceptorantagonist) være en nyttig motgift. Samtidig kan administreringen av flumazenil favorisere begynnelsen av kramper.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med zolpidem, må du umiddelbart kontakte lege og gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Zolpidem - akkurat som benzodiazepiner - er i stand til å øke signalet for y-aminobuttilsyre (GABA), som ofte kalles GABAergic-signalet.

GABA er den viktigste hemmende neurotransmitteren i hjernen og utfører sine biologiske funksjoner ved binding til bestemte reseptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Et spesifikt bindingssted for benzodiazepiner er tilstede på GABA-A-reseptoren. Zolpidem - selv om det ikke er en benzodiazepin - er i stand til å binde seg til dette bestemte området, og dermed aktivere reseptoren og fremme kaskade av hemmende signaler indusert av GABA.

Imidlertid - selv om de agonistiske effektene av zolpidem mot GABA-A-reseptoren er kvalitativt lik den for benzodiazepiner, har zolpidem en svakere antikonvulsiv effekt, men en større beroligende effekt.

Bruksmåte - Dosering

Zolpidem er tilgjengelig for oral administrasjon som tabletter og orale dråper.

Behandlingsvarigheten må være så kort som mulig. Vanligvis varierer denne varigheten fra noen dager til maksimalt fire uker, inkludert perioden med gradvis avbrudd av behandlingen.

Dosen av zolpidem som vanligvis administreres er 10 mg, som skal tas like før sengetid.

Hos eldre pasienter, hos sviktede pasienter og hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, har den vanlige dosen av zolpidem redusert til 5 mg.

Maksimal daglig dose som aldri bør overskrides, er 10 mg medikament.

Graviditet og amming

Som en forebyggende tiltak skal zolpidem ikke gis til gravide.

Hvis zolpidem gis i den siste perioden av graviditet eller under fødsel, kan det oppstå bivirkninger hos nyfødte, inkludert hypotermi, hypotoni og respiratorisk depresjon. I tillegg kan barn som har mødre kronisk tatt zolpidem under graviditet utvikle fysisk avhengighet og vise abstinenssymptomer i postnatal perioden.

Fordi zolpidem utskilles i morsmelk, bør ammende ikke ta medisinen.

Kontra

Bruk av zolpidem er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Kjent overfølsomhet overfor zolpidem;
  • Hos pasienter med myasthenia gravis;
  • Hos pasienter med akutt og / eller alvorlig respiratorisk svikt;
  • Hos pasienter med søvnapné syndrom;
  • Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon
  • Hos barn og ungdom under 18 år;
  • I svangerskapet;
  • Under amming.