generalitet
Klavulansyre er en forbindelse som har en kjemisk struktur av beta-laktam (eller β-laktam). Spesielt er clavulansyre en β-laktamasaseinhibitor som er mye brukt i medisinske preparater i forbindelse med antibiotika, slik som penicilliner.
Bruk av klavulansyre
Selv om clavulansyre har en svak antibakteriell aktivitet, blir dets bruk i medisinske preparater med antibiotisk virkning ikke utført på grunn av sin direkte virkning mot mikroorganismer, men på grunn av sin evne til å hemme bestemte enzymer produsert av forskjellige stammer bakteriell: β-laktamaser (eller beta-laktamaser).
B-laktamaser er bestemte enzymer (nærmere bestemt serinproteaser) produsert av visse bakteriestammer, som de gir resistens mot antibiotika med en beta-laktam kjemisk struktur (som for eksempel penicilliner). Faktisk er oppgaven med disse enzymene nettopp å bryte beta-laktamringen som er tilstede i strukturen av de nevnte antibiotika, irreversibelt kompromitterer deres aktivitet og lar bakteriene overleve.
Klavulansyre brukes hovedsakelig i forbindelse med amoksicillin (et halvsyntetisk bredspektret penisillin). Det finnes flere medisinske preparater basert på amoksicillin og klavulansyre på markedet; blant de mest kjente vi husker Augmentin® og Clavulin®.
Handlingsmekanisme
Som nevnt er klavulansyre en irreversibel inhibitor av de nevnte beta-laktamaser. Klavulansyre har en beta-laktam kjemisk struktur, og er i stand til å binde seg til disse enzymer på en fortrinnsrik måte i forhold til penicilliner.
Mer detaljert, forårsaker clavulansyre - ved binding til beta-laktamaser i stedet for penicilliner - at den irreversible acyleringen av serinhydroksyl tilstede i det aktive området av det samme enzymet, hemmer det.
I sannhet er enkelte typer av beta-laktamaser i stand til å hydrolysere klavulansyre; Etter en slik hydrolyse finner imidlertid suksessive kjemiske reaksjoner sted, som i hvert fall fører uhensiktsmessig til inhiberingen av enzymet, slik at den ønskede virkning kan oppnås i alle tilfeller.
Nøyaktig på grunn av denne virkemekanismen er klavulansyre inkludert i gruppen av det som kalles " β-laktamase-selvmordsinhibitorer ".
fordeler
Takket være bruken av klavulansyre i forbindelse med penicilliner - og spesielt til amoksicillin - har det vært mulig å utvide aktiviteten til disse antibiotika også med hensyn til beta-laktamase-produserende bakterier (som ellers ville være resistente mot handlingen antibakterielle av de nevnte legemidler).
Derfor kan det påpekes at sammensetningen av klavulansyre med amoksicillin har gjort det mulig for oss å utvide handlingsspekteret betydelig og betydelig. Spesielt er denne foreningen spesielt effektiv i tilfelle:
- Infeksjoner av luftveiene, som bihulebetennelse, forverring av kronisk bronkitt og otitis forårsaket av bakteriestammer av Haemophilus influenzae og Moraxella catarrhalis som produserer beta-laktamaser;
- Urinveisinfeksjoner opprettholdt av gramnegative bakterier og Staphylococcus saprophyticus ;
- Mild infeksjoner opprettholdt av aerob flora og anaerobi.
Bivirkninger
Siden klavulansyre aldri blir brukt alene, er det vanskelig å avgjøre hvilke bivirkninger det kan ha forårsaket.
Imidlertid er det observert at - med hensyn til administrering av enkelt amoksicillin - forårsaker administrasjonen av sistnevnte i forbindelse med clavulansyre med større forekomst av gastrointestinale bivirkninger, spesielt diaré. Denne effekten kan imidlertid reduseres betydelig ved å administrere medisinen i full mage.
I tillegg til dette virker det som at sammenkoblingen av klavulansyre med amoksicillin også forårsaker en økning i forekomsten av mer alvorlige bivirkninger, som akutt hepatitt, kolestatisk gulsott, Stevens-Johnsons syndrom og purpura.
Kontra
Vanligvis anbefales bruk av klavulansyre i kombinasjon med penicilliner til behandling av akutte bronkopulmonale infeksjoner, da det har redusert evne til å trenge gjennom bronkial sekresjoner.
Valget av å administrere enkelt amoksicillin eller forening av sistnevnte med clavulansyre er imidlertid helt opp til legen som vil vurdere hvert enkelt tilfelle hvilken terapeutisk strategi som passer best for den enkelte pasient.
