SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® er et stoff basert på pravastatin natriumsalt

TERAPEUTISK GRUPPE: Hypolipidemisk - HMG-CoA reduktaseinhibitor

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® brukes som farmakologisk behandling av blandet dyslipidemi og heterozygot primær eller familiær hyperkolesterolemi, når en egnet diett og en sunn livsstil ikke har gitt tilfredsstillende terapeutiske resultater.

SELECTIN ® kan også brukes til forebygging av kardiovaskulære sykdommer hos pasienter med tidligere klinisk historie av koronarhendelser, hjerteinfarkt, cerebrovaskulære hendelser og ulike typer sykdommer i kardiovaskulærsystemet.

SELECTIN ® brukes også til behandling av posttransplantert hyperlipidemi hos pasienter som får immunosuppressiv terapi.

Virkningsmekanisme SELECTIN ® Pravastatin

Pravastatin, tatt oralt, absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, og når sin maksimale plasmakonsentrasjon etter ca. 1, 5 time fra inntaket. Det meste av legemidlet gjennomgår en hepatisk førstepasmetabolisme, med dannelse av inaktive metabolitter, noe som gjør at den absolutte biotilgjengeligheten av pravastatin faller til ca 17% av den totale dosen som tas.

Den aktive del penetrerer selektivt inn i leverceller, og utøver en direkte inhibering på enzymet HMG-CoA-reduktase, som er nødvendig for leversyntese av kolesterol. Reduksjonen av kolesterolnivåer inne i hepatocytten, gjennom en positiv tilbakemeldingsmekanisme, øker ekspresjonen av LDL-reseptorer på celleoverflaten, og forbedrer dermed opptaket av lavdensitetslipoproteiner (kalt LDL). Denne dobbelte handlingen, også ledsaget av en uunngåelig reduksjon i syntesen av VLDL (forløperne av LDL), bestemmer en betydelig nedgang i LDL-kolesterolkonsentrasjonen i blodet allerede etter en uke med behandling. Den terapeutiske effekten har imidlertid en tendens til å maksimeres bare i den fjerde uken fra starten av behandlingen.

Denne biologiske effekten, sannsynligvis også støttet av en pleiotropisk virkning av statiner, resulterer i en betydelig reduksjon i kardiovaskulær risiko og i forekomsten av relaterte sykdommer.

Etter omtrent en og en halv time fra inntaket, blir pravastatin i stor grad eliminert gjennom avføring, mens den resterende delen utskilles i urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN AV PRAVASTATINA

Denne studien, utført på pasienter med hyperkolesterolemi (total kolesterol høyere enn 250 mg / dL) og hypertensjon, viste hvordan administreringen av pravastatin ved doser på 20 og 40 mg daglig kunne garantere en reduksjon på over 27% totalt kolesterol og ca. 35% av LDL-kolesterolet, uansett hvilken type blodtrykksbehandlet behandling som utføres.

2. PLEIOTROPISK VIRKNING AV PRAVASTATINA

Flere studier rundt om i verden prøver å klargjøre og identifisere de ikke-lipid-senkende effektene av provastatin, sannsynligvis involvert i forebygging av kardiovaskulære sykdommer. Denne studien, utført in vitro på cellekulturer, har vist hvordan provastatin kan utøve en kraftig antioksidant og vasobeskyttende virkning, gjennom mekanismer som er uavhengige av inhibering av mevalonsyreproduksjon.

3. ANTICANCER STATINE?

Flere studier, fremdeles i en eksperimentell fase, støtter antitumorvirkningen av statiner, utøves gjennom inhibering av kolesterol syntese (et nødvendig element for dannelse av cellemembraner). Denne kliniske studien brukte pravastatin som en adjuvans for kjemoterapi ved behandling av avansert gastrisk kreft, uten at det oppnådd noen form for forbedring. Uoverensstemmelsen mellom den biologiske hypotesen - støttet av in vitro-eksperimenter - og klinisk praksis, tillater oss ikke å uttrykke en entydig mening om dette verktøyet.

Metode for bruk og dosering

SELECTIN ® 20/40 mg pravastatin tabletter: Den vanligste dosen ved behandling av primær hyperkolesterolemi er mellom 10 og 40 mg daglig, tatt som en enkelt dose, muligens før du går i dvale. Formuleringen av den spesifikke dosen må utføres av legen etter en nøye vurdering av pasientens fysiologisk patologiske tilstand, og etter å ha utelukket mulige årsaker til sekundær hyperkolesterolemi. Basert på det terapeutiske målet og resultatene som er funnet, er det mulig å sørge for en justering av dosen etter ca. 4 uker en periode som er nødvendig for å oppnå den maksimale terapeutiske effekten.

Under alle omstendigheter vil det være hensiktsmessig å vedta en sunn livsstil og et hypolipid diett, som skal videreføres selv under den terapeutiske prosessen.

For forebygging av kardiovaskulære sykdommer var dosen SELECTIN ® som vanligvis ble brukt 40 mg / dag, mens i posttransplantasjon hyperlipidemi ble dosen på 10 mg / dag generelt brukt, for å tilpasse den senere i tilfelle redusert terapeutisk respons.

HVIS DU BRUKER SELECTIN ® Pravastatin - i alle tilfeller er beskrivelsen og kontrollen av din egen legemiddel nødvendig.

Advarsler SELECTIN ® Pravastatin

Som andre statiner krever pravastatinbehandling monitorering av leverfunksjon og transaminaser. Det er faktisk nødvendig å administrere dette legemidlet med forsiktighet hos pasienter med en leversykdom, for å unngå - om enn sjeldne - ubehagelige bivirkninger.

Den samme forsiktigheten bør opprettholdes mot pasienter med tidligere myopatihistorier, eller som er utsatt for utvikling av skjelettslemsykdommer; i disse tilfellene vil periodisk overvåkning av kreatinkinase nivåer være nødvendig for å unngå episoder av rabdomyolyse. Den samme oppfølgingen er derimot ikke nødvendig for pasienter uten slike kliniske historier, forutsatt at fravær av muskelsmerter og vedvarende svakhet alltid er fastslått.

Med tanke på tilstedeværelsen av laktose blant hjelpestoffene, kan SELECTIN ® skape gastrointestinale problemer hos pasienter med nedsatt glukose / galaktosetoleranse, eller med laktaseenzym-mangelsyndrom.

I lys av dagens studier og virkningsmekanismen av stoffet, bør pravastatin ikke påvirke pasientens normale oppmerksomhetsspenning; Derfor virker det ikke å endre evnen til å kjøre eller bruke maskiner.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Flere studier har vist at fravær av teratogene effekter av pravastatin på fosteret; men bruk av SELECTIN ® er sterkt kontraindisert under graviditet, gitt viktigheten av kolesterol under faser av embryogenese og fosterutvikling.

Amming bør også suspenderes ved behandling med pravastatin, selv om andelene av det aktive stoffet i morsmelk er ubetydelige.

interaksjoner

I motsetning til mange andre statiner og inhibitorer av HMG-CoA-reduktaseenzymet, er hepatisk metabolisme av pravastatin ikke støttet av cytokrom P450 3A4 alene. Denne egenskapen reduserer derfor potensielle interaksjoner med dets inhibitorer eller inducere (acetylsalisylsyre, warfarin, cyklosporin ...) og holder sin farmakokinetiske profil ganske stabil.

En justering av dosen, derimot, kreves ved samtidig bruk av andre legemidler med lipidsenkende virkning.

Kontraindikasjoner SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av dets komponenter, av ulike typer leversykdom og i løpet av graviditeten og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

De forskjellige studiene utført på toleranse og sikkerhet for pravastatin har vist at forekomsten av bivirkninger er sammenlignbare med det som observeres i kontrollprøven. De vanligste bivirkningene var alle forholdsvis små og generaliserte, som diaré, kvalme, oppkast, flatulens, svimmelhet og asteni.

Mer alvorlige reaksjoner som involverte skjelett-, kardiovaskulære og levermusklene var avgjort mer sjeldne og forbigående, så mye at de forsvant raskt etter behandlingens oppheng.