Hva er Triptans
Triptaner utgjør en klasse med legemidler som brukes til behandling av migrene (med eller uten aura).
Disse legemidlene har vist seg å være spesielt effektive, da de er i stand til å løse migrene ved å gripe inn på flere fronter. Imidlertid er deres viktigste virkningsmekanisme på nivået med de serotonere reseptorene som er tilstede på sentralt nivå.
Et steg tilbake for å forstå: Migrene og dens årsaker
De eksakte årsakene til migrene er fortsatt ikke helt klar. Imidlertid er det antatt at i begynnelsen av denne patologien kan det være involvering av ulike faktorer, som for eksempel: endringer i de sentrale mekanismer for kontroll av smerte, hormonelle faktorer og genetiske faktorer (det er faktisk en viss kjennskap til utvikling av migrene) .
Blant de ulike hypotesene som er formulert om den virkelige årsaken ved migrene, er den mest akkrediterte teorien trigeminalvaskulære teorien, ifølge hvilken migreneanfallet utløses av aktiveringen av trigeminalvaskulære afferenter, noe som resulterer i utslipp av stoffer Vasoaktiv i stand til å indusere vasodilasjon av cerebrale arterier. Det er denne vasodilasjonen som forårsaker den klassiske migrene smerte.
Forfaren til triptansklassen er sumatriptan, som fortsatt brukes i dag i terapi.
Kjemisk struktur av Sumatriptan, stamfaren til klassen av triptaner
Andre aktive ingredienser som tilhører denne gruppen, og som for tiden markedsføres i Italia, er elekroman, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan og zolmitriptan.
indikasjoner
Indikasjoner og rutiner for administrasjon av triptaner
Som forventet er triptaner indikert for behandling av migrenehodepine, med eller uten aura.
Imidlertid er det viktig å påpeke at de vanligvis brukes som førstlinjemedisiner bare ved behandling av migreneangrep av større alvorlighetsgrad. For milde angrep anbefaler legene vanligvis en første NSAID-behandling (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler) terapeutisk strategi.
Administreringsveiene kan være forskjellige: oral, parenteral eller nasal. Faktisk kan triptans formuleres i:
- Tabletter (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
- Smeltetabletter (zolmitriptan);
- Orale lyofilisater (rizatriptan);
- Suppositorier (sumatriptan);
- Injiserbare løsninger for subkutan bruk (sumatriptan);
- Neseprayer (sumatriptan).
Handlingsmekanisme
Som nevnt, virker triptaner på serotoninere reseptorer sentralt (derfor er de i stand til å krysse blod-hjernebarrieren, den såkalte BEE).
I detalj er triptaner selektive serotonergreceptor type 1 agonister; Nærmere bestemt har de en bestemt affinitet for subtypene 5-HT1B (som på sentralnivå er tilstede spesielt i cerebrale arterier) og for neuron-subtyper 5-HT1D og 5-HT1F (hovedsakelig i trigeminal-vaskulærsystemet ).
Triptanene induserer derfor en stimulering av de nevnte reseptor-subtyper som i det vesentlige fører til vasokonstriksjon av cerebrale blodkar og til inhibering av frigjøring av vasoaktive stoffer (på grunn av aktiveringen av trigeminal-vaskulære afferenter) som i stedet forårsaker deres dilatasjon.
På denne måten løser triptaner migreneangrepet ved å motvirke både vasodilatasjonen som er direkte ansvarlig for smertestimuleringen og ved å motvirke frigjøring av alle de stoffene som forårsaker dilatasjon av hjerneblodkar.
Vær oppmerksom på
For at opptaket av triptaner skal være effektivt, må de tas så snart ankomst av migreneinfarkt er følt, så når smerten er fortsatt mild, tidlig, og / eller når aurea oppstår. Bare på denne måten er det faktisk en større sannsynlighet for å oppnå opphør av smerte og å forhindre risikoen for tilbakefallende angrep.
Først - spesielt når patologien er ved de første manifestasjonene i pasienten - kan det ikke være lett å skille mellom en enkel hodepine (for eksempel på grunn av litt tretthet) fra et ekte migreneangrep. Men med tiden vil pasienten få den nødvendige opplevelsen til umiddelbart å gjenkjenne signalene til et overhengende migreneangrep og vil derfor kunne reagere tilsvarende.
interaksjoner
Interaksjoner med andre legemidler
Dessverre er en negativ side av triptans representert nettopp av de farmakologiske interaksjonene de er i stand til å etablere.
Først og fremst bør det bemerkes at enhver type triptan IKKE skal tas i forbindelse med ergotalkaloider (andre anti-migrene stoffer).
På grunn av de farmakologiske interaksjoner som kan oppstå, bør disse legemidlene ikke tas i tilfelle behandlinger basert på:
- Andre triptaner;
- Metysergid, en aktiv ingrediens som brukes i profylakse av migrene;
- Monoaminoksidasehemmere (MAOIer);
- Propranolol (en beta-blokkering som brukes til behandling av hypertensjon);
- Legemidler metabolisert av cytokrom P3A4;
- P-hemmerende glykoproteindrikker.
Bivirkninger
De viktigste bivirkningene gitt av triptaner er:
- Følelse av brystforstyrrelser;
- Følelse av tetthet i nakken;
- kvalme,
- svimmelhet;
- svimmelhet;
- hjertebank;
- Brystsmerter og / eller magesmerter;
- Rødhet i ansiktet;
- Følelse av kulde eller varme;
- Hals stivhet;
- angst;
- asteni;
- Innledende økning i migreneintensitet.
Generelt er de nevnte bivirkningene vanlige for alle aktive ingredienser som tilhører klassen triptaner. Imidlertid varierer typen og intensiteten av disse effektene avhengig av hvilket stoff som brukes.
Kontra
Når Triptans ikke skal brukes
De viktigste kontraindikasjoner for inntak av triptaner gjelder pasienter som:
- De lider av hypertensjon som er ubehandlet eller behandlet med feil;
- De lider - eller har lidd - fra hjerte og / eller cerebral iskemi;
- De lider av koronar sykdommer (triptaner, faktisk, men marginalt, er også i stand til å indusere vasokonstriksjon av koronararteriene);
- De lider av cerebrovaskulære sykdommer.
Videre er bruk av triptans ikke anbefalt hos barn og ungdom under 18 år.
Når det gjelder gravid eller ammende kvinner - da virkningen av disse stoffene på barnet ikke er kjent - er det nødvendig å søke lege før du starter behandling med triptaner.
