Flumazenil er en antagonist av bensodiazepinbindingsstedet på GABA-A-reseptoren. Fra kjemisk synspunkt er flumazenil en imidazobenzodiazepin.
Flumazenil - Kjemisk struktur
indikasjoner
For hva den bruker
Flumazenil er i stand til å nøytralisere de sentrale beroligende effektene som induseres av benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer (som for eksempel zolpidem). Derfor brukes flumazenil under følgende forhold:
- Avbrudd av generell anestesi indusert eller vedlikeholdt av benzodiazepiner hos både sykehus- og pasientpatienter;
- Antidot ved overdosering - tilfeldig eller frivillig - av benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer;
- Nøytralisering av paradoksreaksjoner på grunn av benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer.
advarsler
Flumazenil bør ikke brukes til behandling av benzodiazepinavhengighet og til behandling av benzodiazepinavblodningssyndrom.
Etter administrering av flumazenil bør pasientene overvåkes i minst 24 timer.
Pasienter med kronisk eller forbigående angst krever justering av administrert flumazenil dose.
Administrasjon av flumazenil hos pasienter som har tatt benzodiazepiner i høye doser og i lang tid kan forårsake abstinenssymptomer.
Flumazenil bør brukes med forsiktighet i nøytraliserende sedasjon hos barn og ved gjenopplivning av nyfødte.
Når det brukes til å stoppe anestesi etter operasjon, bør flumazenil bare gis når muskelavslappende effekt på perifer muskel er forsvunnet.
Flumazenil eliminasjon er redusert hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Meget forsiktighet bør brukes ved administrering av flumazenil hos overdoserte pasienter med benzodiazepiner og antidepressiva, da administrasjon av stoffet kunne favorisere utseendet - eller forverring - av kramper og hjertearytmier.
Administrasjon av flumazenil hos epileptiske pasienter på lang tid med benzodiazepinbehandling anbefales ikke, da anfall og anfall kan forekomme.
Når flumazenil gis som en motgift mot overdosering med benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer, må pasientene overvåkes nøye i en viss tidsperiode. Denne perioden varierer avhengig av type og virkningsvarighet av det hypnotiske stoffet som tas.
Flumazenil bør administreres med forsiktighet hos pasienter som lider av hjernelesjoner behandlet med benzodiazepiner, siden - i denne pasientkategori - kan det forårsake anfall og endringer i hjerneblodstrøm. Videre kan en økning i intrakranialt trykk også forekomme.
Selv om flumazenil stopper beroligende effekt, anbefales det ikke å kjøre eller bruke maskiner i minst 24 timer etter at legemidlet er tatt.
interaksjoner
Ingen interaksjoner ble funnet mellom flumazenil og andre legemidler med depressiv virkning på sentralnervesystemet.
Det er ingen kjente medisininteraksjoner mellom flumazenil og alkohol.
Bivirkninger
Flumazenil tolereres godt både hos voksne og barn, men det kan forårsake ulike typer bivirkninger, selv om ikke alle pasienter opplever dem.
Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter administrering av flumazenil.
Psykiske lidelser
Med en rask injeksjon av flumazenil kan abstinenssymptomer forekomme, for eksempel:
- agitasjon,
- angst;
- forvirring;
- Emosjonell evne;
- Sanseforvrengning.
Videre kan panikkanfall, unormale gråt og aggressive reaksjoner forekomme.
Nervesystemet
Etter administrering av flumazenil kan anfall eller anfall forekomme, særlig hos pasienter med tidligere epilepsi eller alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Kramper oppstår lettere hos pasienter som har blitt behandlet med benzodiazepiner i lange perioder eller hos pasienter overdosert med flere legemidler.
Hjertesykdommer
Når flumazenil gis gjennom en rask injeksjon, kan det forårsake hjertebank. Vanligvis krever denne negative effekten ikke farmakologisk behandling.
Vaskulære patologier
Etter administrering av flumazenil kan pasienter oppleve en forbigående økning i blodtrykk ved oppvåkning fra anestesi.
Gastrointestinale sykdommer
Under postoperativ bruk av flumazenil kan kvalme og oppkast oppstå. Dette skjer spesielt hvis opiatmedisiner også er administrert.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger som kan oppstå etter administrering av flumazenil er:
- Overfølsomhetsreaksjoner - inkludert anafylaksi - i følsomme emner;
- Rødhet i huden;
- Chills, etter en rask injeksjon.
overdose
Det er ingen motgift mot overdosering av flumazenil.
Ved overdosering må pasientens vitale tegn overvåkes, og terapien er bare støttende.
Etter inntak av flumazenil mengder over de vanlige dosene, har imidlertid ingen symptomer på grunn av overdosering blitt rapportert.
Handlingsmekanisme
Som nevnt ovenfor er flumazenil en antagonist av bensodiazepinbindingsstedet som er tilstede på GABA-A-reseptoren. Spesielt konkurrerer flumazenil med benzodiazepiner og ikke-benzodiazepinagonister for binding til ovennevnte sted.
Opptar bindingsstedet på GABA-A, er flumazenil dermed i stand til å nøytralisere sedasjon, hukommelsestap, psykomotorisk endring og respiratorisk depresjon fremkalt av denne type hypnotiske legemidler.
Bruksmåte - Dosering
Flumazenil er tilgjengelig for intravenøs administrering.
Legemidlet bør bare administreres av en bedøvelsesdommer eller en spesialist.
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er det nødvendig å justere den vanlige dosen.
Avbrudd av anestesi
For seponering av anestesi er dosen av flumazenil vanligvis administrert 0, 3-0, 6 mg.
Maksimal dose som kan administreres er 1 mg av legemidlet.
Hos barn over 1 år er den anbefalte flumazenildosen 0, 01 mg / kg kroppsvekt.
Antidot ved overdosering med benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer
I dette tilfellet er anbefalt flumazenil dose 0, 3 mg.
Maksimal dose som kan administreres er 2 mg av legemidlet.
Graviditet og amming
Det foreligger utilstrekkelige data for å fastslå sikkerheten ved bruk av flumazenil under graviditet. Derfor bør flumazenil kun gis under graviditet dersom de forventede fordelene til moren oppveier de potensielle risikoen for fosteret.
Det er ikke kjent om flumazenil utskilles i morsmelk. Intravenøs administrering av flumazenil hos ammende mødre er ikke kontraindisert, men det anbefales å unngå amming i 24 timer etter administrering av legemidlet.
Kontra
Bruken av flumazenil er kontraindisert i følgende tilfeller:
- Kjent overfølsomhet overfor flumazenil;
- Hos pasienter hvor benzodiazepiner er blitt administrert for å kontrollere et alvorlig epileptisk anfall eller for å kontrollere intrakranielt trykk;
- Hos pasienter med blandet forgiftning fra benzodiazepiner og trisykliske og tetracykliske antidepressiva, som imipramin, clomipramin, mirtazapin og mianserin.
