OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® er et stoff basert på Olmesartan medoxomil

TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - angiotensin II antagonister

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® er indisert ved behandling av essensiell arteriell hypertensjon, i monoterapi eller i forbindelse med andre antihypertensive stoffer i tilfelle lav respons.

Virkningsmekanisme OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Olmesartanmedoxomil, den aktive ingrediensen i OLMETEC ®, er et prodrug som skal administreres oralt. Ankommet på tarmnivå, blir det i stor grad hydrolysert i sin aktive form, olmesartan, og absorbert når maksimale plasmakonsentrasjoner ca to timer etter inntaket. På plasmanivå er det mulig å observere en mengde på omtrent 25, 6% av dosen som er tatt, noe som viser en relativt lav biotilgjengelighet. Som de andre aktive ingrediensene i samme farmasøytiske kategori virker olmesartan ved å motvirke den biologiske effekten av angiotensin II, gjennom en stabil og høyaffinitetsbinding med sin AT1-reseptor. Denne mekanismen resulterer i en økning i plasmanivåene av angiontesin I og II, i en reduksjon i serum aldosteron nivåer og i en vasodilatorisk virkning som garanterer en blodtrykksfall i løpet av 24 timer etter antagelsen, noe som stabiliserer - optimalisering rundt - den andre uka av terapi.

Etter virkningen, vanligvis etter ca. 15 timer, elimineres olmesartan intakt hovedsakelig gjennom avføringen og i liten grad med urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL ON CARDIOVASCULAR HEALTH

Det er kjent at angiotensin II produserer - ved patologiske forhold - en hyperaktivisering av AT1-reseptorer, noe som fører til en rekke hendelser som resulterer i både en økning i arterielt trykk, men også i en viktig proinflammatorisk vaskulær skade som utsettes for Pasienten er utsatt for kardiovaskulære ulykker. Olmesartanmedoksomil, i tillegg til å være godtolerert og effektiv til å indusere blodtrykksreduksjon, har også vist seg nyttig i å beskytte karene mot inflammatorisk fornærmelse, redusere diameteren av aterosklerotiske plakk og øke antall endotelcelleforløpere, sannsynligvis gjennom mekanismer ikke direkte korrelert med trykkreduksjon.

2. SIKKERHET AV OLMESARTAN MEDOXOMIL I HYPERTESE PATIENTER

J Hypertens. 2010 november; 28 (11): 2342-50.

Hovedapplikasjonen av olmesartanmedoksomil forblir alvorlig hypertensjon. De fleste terapeutiske strategier innebærer kombinering av denne aktive ingrediensen med andre antihypertensive stoffer, som virker på andre metabolske veier. Studien i spørsmålet vurderer ikke bare effekten av terapien ved å redusere blodtrykket hos hypertensive pasienter, men også deres overholdelse og sikkerheten til behandlingen. I tillegg til en gjennomsnittlig reduksjon i systolisk blodtrykk på ca. 17 mmHg og diastolisk trykk på 10 mmHg, viser resultatene en utmerket toleranse for legemidlet, med svært sjeldne og klinisk ubetydelige bivirkninger.

3. VIRKNINGEN AV OLMESARTAN MEDOXOMIL I KOMBINASJON I BEHANDLING AV HYPERTENSJON

Studien i spørsmålet representerer bare ett eksempel på de mange studiene som finnes i litteraturen som viser effekten av kombinasjonen olmesartanmedoxomil og andre antihypertensive stoffer, for å forbedre trykknivået hos pasienter som lider av hypertensjon. For eksempel, i denne studien som ble utført på ca. 1017 pasienter - med systolisk og diastolisk arterielt trykk i gjennomsnitt over 140/90 mmHg - garanterte den kombinerte åtte-ukers kombinationsbehandling med olmesartanmedoxomil / amlodipin en gjennomsnittlig reduksjon på ca. 17 mmHg for systolisk og 10 for diastolisk.

Metode for bruk og dosering

OLMETEC ® 10/20/40 mg tabletter med olmesartanmedoksomil: Ved behandling av essensiell arteriell hypertensjon bør initialdosen være 10 mg daglig, tatt uavhengig av måltidet. Ved nedsatt effekt, og alltid under sterkt medisinsk tilsyn, kan dosen økes opp til 40 mg / dag. I noen tilfeller, for å unngå for stor økning i dosen, kan andre antihypertensive stoffer som hydroklortiazid være forbundet med OLMETEC ®. Under alle omstendigheter må terapeutisk protokoll nødvendigvis beskrives av legen etter en nøye vurdering av pasientens helsetilstand, da det i enkelte risikokategorier, som hos personer med nedsatt lever- og nyrefunksjon, er de maksimale tillatte dosene lavere enn til de tidligere angitte.

I NO EVENTUEL, FØR DU TAKER OLMETEC ® Olmesartan medoxomil - KRAV OG KONTROLL AV DIN EGNE LAGER ER KRAVET.

Advarsler OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Ved nedsatt nyrefunksjon og mild leverfunksjon, anbefales det å konstant overvåke plasmanivåene av elektrolytter, som natrium og kalium, og kreatinin før og under OLMETEC ® -behandling. Som forventet, bør dosene i disse tilfellene vurderes, spesielt i maksimal dose.

Ved alvorlig nyre- eller leversykdom anbefales ikke bruk av dette legemidlet.

Videre kan dehydrering (hyppig hos eldre pasienter), patologi i mage-tarmkanalen, nyreinsuffisiens, diabetes og samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, i kombinasjon med administrasjon av OLMETEC ® øke risikoen for hyperkalemi, med mulige effekter sikkerhet også av alvorlig enhet.

Spesiell forsiktighet må tas hos pasienter som lider av patologier, som for eksempel nyresårets stenose og alvorlig hjertesvikt - hvor vaskulær tone er sterkt avhengig av renin-angiotensinsystemet, slik at administrasjonen av dette legemidlet kan forårsake hypovolaemiske kriser.

Som med de andre angiontesin II-antagonister, synes de terapeutiske effektene av OLMETEC ® å bli redusert hos svarte pasienter, sannsynligvis på grunn av de lave nivåene av renin tilgjengelig.

Tilstedeværelsen av laktose som hjelpestoff kan forårsake uønskede reaksjoner i varierende grad hos pasienter som er intolerante mot dette sukker eller galaktose, som lider av enzymatiske underskudd eller med malabsorpsjonsproblemer.

Til slutt, selv om det ikke foreligger bevis for at korrelerer bruk av olmesartan direkte med nedsatt normal kjørekompetanse og bruk av maskiner, bør det vurderes at noen bivirkninger forbundet med antihypertensiv behandling, som svimmelhet og døsighet, kan redusere normal kapasitet perceptuell og reaktiv av pasienten.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Administrasjonen av OLMETEC ® i hele graviditetsperioden er strengt ikke anbefalt, gitt at det foreligger studier som viser teratogen effekt forårsaket av angiotensin II antagonister, og i tillegg vurderer de hemodynamiske effekter som et antihypertensivt stoff kan bestemme (perfusjonsredusering føtal blod, føtale hypotensjon, oligohydramnios), med en økt risiko for anomalier og forsinkelser i normal fosterutvikling.

Den samme indikasjonen kan utvides til ammingsperioden, gitt at det foreligger studier (om enn bare på laboratoriedyr) som viser hvordan olmesartan utskilles i morsmelk.

interaksjoner

OLMETEC ® dets aktive ingrediens kan interagere med følgende stoffer:

Kaliumsparende diuretika og kaliumtilskudd, noe som resulterer i hyperkalemi;
Antihypertensive stoffer, med en forbedring av hypotensiv effekt; Denne egenskapen, hvis den er godt modulert, kan brukes til terapeutisk bruk, men hvis det ikke er dårlig styrt, kan det øke risikoen for hypotensive kriser.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, som ved å endre den normale elektrolyttbalansen, kan øke risikoen for nedsatt nyrefunksjon;
Litium, gitt farmakokinetiske endringer, kan øke sin cytotoksisitet.

Kontraindikasjoner OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av dets komponenter og metabolitter, i tilfelle obstruksjon av galdeveiene, alvorlig lever- og nyreinsuffisiens, og under graviditet og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

De ulike kliniske forsøkene viser en god toleranse for legemidlet, med klinisk lite relevante og forbigående bivirkninger. Blant de mest klaget over symptomer er svimmelhet, muskelkramper, myalgi, hoste og gastroenteriske symptomer.

Det er imidlertid nødvendig å huske at selv om det er svært sjeldent, kan det oppnås noen klinisk viktigere bivirkninger i bestemte kategorier av pasienter som er i fare eller i tilfelle av legemiddelinteraksjoner, og bestemmer hyperkalimi, nyresvikt, endringer i leverfunksjon og trombocytopeni.

Legemidlet OLMETEC ® ser ut til å være godt tolerert, og tilfeller av overfølsomhet er sjeldne, som hovedsakelig forekommer med gastrointestinale og kutane symptomer.