ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® er et stoff basert på celecoxib

TERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske legemidler

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® er indisert ved symptomatisk behandling av felles inflammatoriske tilstander, tilstede i reumatiske sykdommer som slitasjegikt, reumatoid artritt og ankyloserende spondylitt.

Virkningsmekanisme ARTILOG ® Celecoxib

Tallrike studier har gjort det mulig for oss å presisere nøyaktig de molekylære hendelsene som fører til syntesen av kjemiske mediatorer involvert i dannelsen av den inflammatoriske prosessen.

I kjeden av reaksjoner som oppstår under inflammatoriske prosesser, spilles en nøkkelrolle av noen enzymer kjent som cyklooksygenaser, tilstede i den menneskelige organismen i forskjellige isoformer, og i stand til å katalysere reaksjonen som garanterer omdannelsen av arakidonsyre til prostaglandiner .

Nærmere bestemt var det mulig å differensiere sykloxygenase 1 (COX1), konstitutivt uttrykt i alle vev og spesielt i det gastro-enteriske vevet og kunne formidle syntesen av prostanoider med slimbeskyttende aktivitet, fra de induserte syklusgenerasene 2 (COX 2) indusert fra inflammatoriske hendelser og involvert i syntese av kjemiske mediatorer utrustet med pro-inflammatorisk, edemigena, pyrogen og algisk aktivitet.

I mange år var aktiviteten til begge isoformene modulert oppstrøms på en utifferentiert måte, og oppnådde både arrestasjonen av de inflammatoriske prosessene og en inhibering av produksjonen av kjemiske mediatorer med en beskyttende aktivitet mot slimhinnen, og dermed assosiert med bruk av ikke-selektive ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler øker risikoen for bivirkninger på slimhinnen.

Farmasøytisk forskning har imidlertid, gjennom en rekke kjemiske modifikasjoner av pyrazolene, muliggjort aktive ingredienser, som celecoxib, som selektivt kan hemme COX 2, og dermed oppfylle en viktig antiinflammatorisk effekt uten å kompromittere helsen til gastro-enterisk slimhinne.

Denne selektive inhiberingen har imidlertid vært forbundet med en større risiko for kardiovaskulære hendelser, hovedsakelig på grunn av mangelen på inhibering av produksjonen av TXA2, tromboxan med vasokonstriktor og proaggregerende aktivitet, men hovedsakelig hos predisponerte pasienter.

Studier utført og klinisk effekt

1. CELECOXIBEN I KONTROLLEN AV POST-OPERATIV PINE

J Craniofac Surg. 2012 mar; 23 (2): 526-9.

Forebyggende analgetisk effekt av lave doser celecoxib er bedre enn lave doser av tradisjonelle ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Meget viktig studie som demonstrerer den overlegne analgetiske effekten av celecoxib i kontrollen av postoperativ smerte etter større operasjon, sammenlignet med de klassiske ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene.

2. CELECOXIB OG RADIOTERAPI

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Mar 13.

Celecoxib forsterker den radiosensitiserende effekten av 7-hydroksystaurosporin (UCN-01) på humane lungekreftcellelinjer.

Interessant eksperimentelt arbeid som demonstrerer hvordan celecoxib kan øke spesifisiteten og effekten av strålebehandling mot humane lungekreftceller. Dette kan åpne døren for nye terapeutiske tilnærminger reservert for kreftpasienter.

3. CELECOXIBEN I ANVENDELSEN AV ANKELEN

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Effekt og sikkerhet av celecoxib ved behandling av akutt smerte to til ankelforstuing i en latinamerikansk og Midtøsten-befolkning.

Meksikansk studie som viser hvordan behandlingen med 400 mg celecoxib, i påfyllingsfasen, etterfulgt av en ukentlig vedlikehold på 200 mg, kan være effektiv for å redusere smerte etter alvorlig ankelforstuing.

Metode for bruk og dosering

ARTILOG ®

Opak 200 mg kapsler celecoxib.

Den effektive standarddosen for behandling av inflammatoriske tilstander forbundet med revmatiske sykdommer er den av 200 mg celecoxib delt på to forskjellige tider av dagen.

I særlig alvorlige tilfeller, hvor nevnte dose ikke er tilstrekkelig til å garantere en betydelig terapeutisk effekt, kan doseringen økes, under medisinsk indikasjon, til 400 mg daglig, alltid delt inn i to forskjellige doser.

En justering av dosene som normalt brukes, skal gis til eldre pasienter eller de som lider av lever- og nyresykdommer.

Advarsler ARTILOG ® Celecoxib

På bakgrunn av resultatene fra flere studier som viser at forekomsten og alvorlighetsgraden av bivirkninger forbundet med celecoksib er proporsjonal med doseringen og varigheten av behandlingen, vil det være hensiktsmessig å ta ARTILOG ® i den minste effektive dosen og på kortest mulig tid.

Spesiell forsiktighet bør anbefales for pasienter som lider av gastrointestinale, kardiovaskulære, lever- og nyresykdommer på grunn av økt følsomhet for bivirkningene som er typiske for selektiv NSAID-behandling.

Den samme forsiktigheten bør være reservert for alle de atopiske pasientene, gitt celecoxibets signifikante allergene effekt.

Hvis standardterapien er ineffektiv eller er forbundet med utseendet av uønskede bivirkninger, skal pasienten umiddelbart kontakte legen, med hvem han kan være tilbøyelig til å suspendere behandlingen.

ARTILOG ® inneholder laktose, derfor anbefales det ikke til pasienter med laktoseintoleranse, laktaseenzymmangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom.

Gitt celecoxibs evne til å indusere svimmelhet, svimmelhet og døsighet, anbefales det å unngå å kjøre bil eller bruke maskiner etter inntak av ARTILOG ®.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Gitt fraværet av signifikante kliniske studier og de potensielt toksiske effektene av celecoxib på føtal helse, som observert i en rekke eksperimentelle studier, er bruk av ARTILOG ® under graviditet kontraindisert.

Denne kontraindikasjonen strekker seg også til den etterfølgende ammende perioden, gitt tendensen til denne aktive ingrediens til å akkumulere i morsmelk.

interaksjoner

Den hepatiske metabolisme som celecoxib blir utsatt for, som ser noen spesielt aktive cytokrom-enzymer som CYP2C9 som hovedpersoner, utsetter ARTILOG ® for risikoen for relevante legemiddelinteraksjoner både for de mulige bivirkningene og for de betydelige terapeutiske variasjonene.

Det bør derfor gis særlig oppmerksomhet til samtidig inntak av celecoxib og:

Orale antikoagulantia, gitt de viktige endringene i koagulasjonshemostase;
ACE-hemmere, angiotensin II-antagonister, cyklosporin og takrolimus på grunn av økt nyrefleksjonskapasitet;
Fluconazol og andre aktive ingredienser inducere eller inhibitorer av CYP2C9, på grunn av uforutsigbare farmakokinetiske og dermed terapeutiske, variasjoner.

Av samme grunn vil det være hensiktsmessig å vurdere celecoksibs hemmende aktivitet mot det nevnte enzymet, involvert i metabolisme av andre aktive ingredienser som antidepressiva, neuroleptika og antiarytmika.

Kontraindikasjoner ARTILOG ® Celecoxib

Bruk av ARTILOG ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller til ett av dets hjelpestoffer, lever- og nyreinsuffisiens, kroniske inflammatoriske sykdommer i tarmen, magesår, kongestiv hjertesvikt, iskemisk hjertesykdom og arteriopatier og vaskulopatier, både sentrale og periferiutstyr.

Bivirkninger - Bivirkninger

Selv om den selektive hemmende virkningen av celecoxib tillater drastisk reduksjon av skadelig virkning på den gastro enteriske slimhinnen, som normalt er beskrevet for ikke-selektive ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, er inntaket av ARTILOG ® ikke fri for potensielle bivirkninger.

Faktisk er bihulebetennelse, urinveis og luftveisinfeksjon, søvnløshet, magesmerter, flatulens, forstoppelse og diaré, influensalignende symptomer, hypertensjon, hjertebank, kardiovaskulær sykdom, lever- og nefrotoksisitet, allergiske reaksjoner rapportert. det åndedrettsvern.

Alvorlighetsgraden og frekvensen av de nevnte symptomene er uunngåelig forbundet med varigheten av behandlingen og doseringen av medisinering som brukes.