ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® er et stoff basert på Ondansetron hydroklorid.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antiemetika - Antinausea - antagonister av serotonin.

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® brukes både hos voksne og hos barn over 2 år, for kontroll av kvalme og oppkast forårsaket av kjemoterapi, radioterapi og kirurgi.

Virkemekanisme ZOFRAN ® Ondansetron

Det muntlige inntaket av ondansetron følges av en rask absorpsjon i gastrointestinal, noe som garanterer oppnåelse av maksimale plasmakonsentrasjoner etter ca. 90 minutter fra administrasjonen.

Det aktive prinsippet gjennomgår en bred første-pass metabolisme til leverenivået, som deretter distribueres gjennom blodet, over 70% bundet til plasmaproteiner.

Formuleringen i suppositorier i stedet garanterer en maksimal plasmastopp innen 15-60 minutter, med en total biotilgjengelighet av legemidlet på ca. 60%.

Studier av farmakokinetikken til ZOFRAN ® har vist at absorpsjon kan oppnås raskere hos kvinner, mens eliminering skjer langsommere, noe som hovedsakelig skjer via galgen etter en hepatisk metabolisme som støttes av cytokromelle enzymer.

Den antiemetiske virkningen garantert av dette legemidlet skyldes i hovedsak ondansetronens evne til å opptre på nivået av serotonin 5HT3-reseptorene som er involvert i opprinnelsen til oppkast.

Selv om den biologiske aktiviteten til denne aktive ingrediensen ennå ikke er fullstendig karakterisert, antas det at stoffet kan virke på to forskjellige måter: den første som har form av inhibering av de gastrointestinale serotoninere reseptorene, som er ansvarlig for aktivering av vagale afferente veier som er nyttige ved starten av kvalme og oppkast, og den andre som uttrykkes ved inhibering av 5HT3i-reseptorer uttrykt på sentralt nivå.

Denne spesielle virkemåten gjør ondansetron, spesielt nyttig i behandlingen av kvalme og oppkast forårsaket av kjemoterapi og strålebehandling, ofte preget av en signifikant økning i sekretjonen av serotonin ved mage-tarmnivået.

Studier utført og klinisk effekt

1. ONDANSETRON OG THERAPI KOMBINAS I DET POST-OPERATIVE NAUSEA

Postoperativ kvalme og oppkast er noen av symptomene som ofte følger kirurgi, og det reduserer pasientens livskvalitet betydelig gjennom hele sykehusinnleggelsen. Den riktige tilnærmingen til dette problemet bør inkludere en kombinasjonsbehandling som også inkluderer serotoninreceptorantagonister. Dataene viser at kombinert terapi kan være mer effektiv og avgjørende enn monoterapi.

2. ONDANSETRON OG NYE DRUGER

Til tross for ondansetron representerer den i dag forfederen til en viktig familie av rusmidler som brukes til forebygging av kvalme og oppkast etter kjemoterapi. På grunnlag av dette aktive prinsippet har andre viktige analoger utviklet seg over tid, som til tross for å kunne redusere følelsen av kvalme, forbedre pasientens livskvalitet, opprettholde den samme antiemetiske kapasiteten som sin forgjenger ondansetron.

3.VIDANSETRON I PRE-HOSPITAL NØDHET

Selv om ondansetron er kjent i dag, på grunn av dets anti-emetiske egenskaper, særlig tydelig hos pasienter som gjennomgår kjemoterapi eller kirurgi, viser denne studien at den nevnte aktive ingrediens kan utføre en viktig anti-emetisk effekt, selv når det brukes av paramedikere ved behandling av kvalme og utifferentiert oppkast.

Metode for bruk og dosering

ZOFRAN ® 4 eller 8 mg vevde eller overdose- belagte tabletter; suppositorier fra 16 mg ondansetron; sirup fra 4 mg ondansetron; injiserbare oppløsninger av 2-8 mg / 2 ml ondansetron:

doseringen som vanligvis brukes til forebygging av kvalme og oppkast er den av 8 mg aktiv ingrediens, tatt 2 timer før kjemoterapi, strålebehandling eller kirurgisk behandling, uavhengig av formuleringen.

Under alle omstendigheter må den fysiske og fysiologiske egenskapen til pasienten og hans patologiske bilde nødvendigvis opprettes av legen. Den korrekte formuleringen av doseringen, som kan variere betydelig, avhengig av graden av terapien.

Advarsler ZOFRAN ® Ondansetron

Bruk av ZOFRAN ® bør unngås eller overvåkes med særlig forsiktighet hos pasienter som har opplevd overfølsomhetsreaksjoner mot andre 5HT3-reseptorantagonister eller lider av tarmobstruksjon, gitt at de aktive ingrediensene kan redusere tarmtransittens hastighet.

I de forskjellige formuleringene kan laktose, sorbitol og fenylalaninkilder være tilstede, derfor anbefales det å nøye kontrollere hjelpestoffene for å unngå ubehagelige bivirkninger hos pasienter som lider av henholdsvis galaktose / glukoseabsorpsjon eller laktaseenzymmangel, arvelig fruktoseintoleranse fenylketonuri.

Den mulige beroligende aktiviteten til stoffet kan redusere pasientens perceptive evner.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Til tross for flere studier utført på dyremodeller, har de vist at fravær av bivirkninger på fostrets helse og moren, etter inntak av ondansetron i svangerskapet, gir fraværet av signifikante, menneskelige kliniske forsøk ikke tillatelse til å etablere sikkerhetsprofilen av ZOFRAN ® når det tas under graviditet.

Derfor er det tilrådelig å unngå å ta dette legemidlet i hele graviditetsperioden og påfølgende amming, gitt tilstedeværelsen av den aktive ingrediensen i morsmelk.

interaksjoner

For øyeblikket er det ikke noe spesielt signifikant farmakokinetisk eksperimentelt bevis på mulige konsekvente interaksjoner av ondansetron med andre aktive ingredienser.

Den hepatiske metabolisme av det aktive prinsippet, støttet av forskjellige enzymer, tillater selv i nærvær av spesifikke inhibitorer å holde denne prosessen aktiv, uten alvorlige reaksjoner på farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper av det aktive prinsippet.

Kontraindikasjoner ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor en av komponentene, når det gjelder fenylketonuri, gitt forekomst av fenylalanin, og i løpet av graviditeten og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Eksperimentelle data og overvåking etter markedsføring viste noen ganske vanlige bivirkninger etter inntak av ZOFRAN ®, for eksempel: hodepine, følelse av varme og rødme, forstoppelse og en brennende følelse på injeksjonsstedet.

Saker av ekstrapyramidale reaksjoner, arytmier, hypotensjon, økte transaminaser og bradykardi var sjeldnere.