no.energymedresearch.com
narkotika

buprenorfin

generalitet

Buprenorfin er et semisyntetisk stoff som tilhører klassen av opioidanalgetika. Det er et derivat av thebaine, en naturlig alkaloid som ekstraheres fra opiumvalmussen.

Buprenorfin - Kjemisk struktur

Buprenorfin er en delvis opioidreseptoragonist som brukes til å behandle smerte og - sammenlignet med andre opioide smertestillende midler - kan forårsake mindre alvorlig respiratorisk depresjon, toleranse og avhengighet.

Videre brukes buprenorfin også i behandlingen av opioidavbrudd.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder buprenorfin

  • Buprenorfin - Generisk legemiddel
  • Buprenorfin Molteni ®
  • Buprenorfin Sun ®
  • Suboxone ® (i kombinasjon med nalokson).
  • Subutex ®
  • Temgesic ®
  • Transtec ®

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av buprenorfin er indisert for behandling av smerte (både akutt og kronisk) fra moderat til alvorlig og av forskjellig opprinnelse og natur (inkludert smerte forårsaket av neoplastiske sykdommer).

Videre brukes buprenorfin i opioidavslutningsprogrammer hos voksne og ungdom over 15 år.

advarsler

Fordi buprenorfin kan forårsake respiratorisk svikt, bør legemidlet brukes svært forsiktig hos pasienter med lungesykdom.

Buprenorfin bør også brukes med forsiktighet også hos pasienter som lider av følgende sykdommer:

  • Viral hepatitt, galdevevsdysfunksjon eller andre leverforstyrrelser;
  • Nedsatt nyrefunksjon
  • Mixedema eller hypothyroidisme;
  • Addisons sykdom;
  • hypotensjon;
  • Giftig psykose;
  • Prostatisk hypertrofi eller urinrørstrengning;
  • Hjernenes følelser ledsaget av økt intrakranielt trykk.

Siden buprenorfin kan indusere toleranse og avhengighet, er det nødvendig å ta alle nødvendige forholdsregler slik at pasientene ikke misbruker eller bruker feilaktig stoffet. Faktisk må buprenorfinbehandling utføres under streng legeovervåkning.

Buprenorfin kan utløse abstinenssymptomer hos personer med sterk opioidavhengighet, men det undertrykker dem hos personer som forstyrrer bruken av disse stoffene (det er derfor det kan brukes til oppioidavbruddsterapi).

Buprenorfin kan endre evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner, så ekstrem forsiktighet bør brukes.

For de som spiller sport, er bruk av buprenorfin uten terapeutisk nødvendighet doping og kan i alle fall bestemme positivitet for dopingtester selv når stoffet tas til terapeutiske formål.

interaksjoner

Forbruket av alkohol og / eller alkoholholdige medisiner bør unngås under behandling med buprenorfin. Dette skyldes at alkohol er i stand til å øke effekten av buprenorfin.

Samtidig administrering av buprenorfin og benzodiazepiner bør unngås - eller i det minste under nøye tilsyn av en lege - da denne kombinasjonen kan forårsake åndedrettsdepression.

Før du begynner behandling med buprenorfin, må du fortelle legen din dersom du allerede tar andre legemidler som kan senke sentralnervesystemet, da dette kan føre til farlig og overdreven sentral depresjon. Disse stoffene inkluderer:

  • Andre opioide analgetika ;
  • Noen typer anestesi ;
  • Noen anxiolytics ;
  • Hypnotiske beroligende midler ;
  • Noen antitussives ;
  • Noen typer antidepressiva stoffer;
  • Antihistaminer ;
  • Barbiturater ;
  • Antipsykotika ;
  • Clonidin og andre lignende stoffer.

Buprenorfin bør ikke brukes til pasienter som tar - eller har tatt de siste to ukene - monoaminoksidasehemmer (MAOI).

Samtidig administrering av buprenorfin og følgende medisiner kan øke effekten av buprenorfin selv:

  • Antivirale midler som brukes til behandling av HIV, som for eksempel ritonavir;
  • Makrolider, antibiotika;
  • Azoliske antifungale midler, som for eksempel ketokonazol, itrakonazol, etc .;
  • Gestodene, et progestin som brukes som prevensjonsmiddel;
  • Orale antikoagulantia ;
  • Halothane, en generell bedøvelse.

Effekten av buprenorfin kan i stedet reduseres ved samtidig administrering av fenobarbital, karbamazepin, fenytoin (antiepileptika) og rifampicin (et antibiotika som brukes ved tuberkulosebehandling).

Imidlertid er det fortsatt en god idé å fortelle legen din dersom du tar - eller nylig har tatt - noen form for medisinering, inkludert medisin og medisin og urte- og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Buprenorfin kan forårsake forskjellige typer bivirkninger, men ikke alle pasientene opplever dem.

Følgende er noen av de viktigste bivirkningene som kan oppstå under buprenorfinbehandling.

Nervesystemet

Buprenorfinbehandling kan forårsake:

  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • sedasjon;
  • Vanskelighetsfokusering;
  • Taleforstyrrelser;
  • nummenhet;
  • Brennende følelse eller prikkende
  • svimmelhet;
  • kramper;
  • Koma.

Psykiske lidelser

Behandling med buprenorfin kan forårsake:

  • eufori;
  • depresjon;
  • forvirring;
  • rastløshet;
  • Søvnforstyrrelser;
  • angst;
  • mareritt;
  • Redusere libido.

Kardiovaskulære lidelser

Buprenorfinbehandling kan fremme utbruddet av hypotensjon eller hypertensjon, takykardi eller bradykardi, ortostatisk hypotensjon og kretsløpssammenbrudd.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med buprenorfin kan forårsake kvalme, oppkast, halsbrann og forstoppelse.

Hud- og underhudssykdommer

I løpet av buprenorfin kan det forekomme terapi:

  • Rødhet i huden;
  • kløe;
  • Exanthema (spesielt etter lange behandlingsperioder);
  • svette;
  • Hudutbrudd.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med buprenorfin er:

  • Toleranse og avhengighet;
  • Allergiske reaksjoner hos følsomme individer;
  • Visuelle og miosis lidelser;
  • tinnitus;
  • Urinretensjons- og urinasjonsforstyrrelser;
  • Ereksjonsproblemer;
  • dysmenoré;
  • ødem,
  • svakhet;
  • Reaksjoner på administrasjonsstedet (når legemidlet administreres parenteralt eller lokalt).

overdose

Symptomene som kan oppstå når man tar overdreven doser buprenorfin, er:

  • Miosi;
  • sedasjon;
  • hypotensjon;
  • Kvalme og oppkast;
  • Åndedrettsdepresjon opp til åndedrettsstans;
  • Kardiovaskulær sammenbrudd;
  • Death.

Motgiftene mot overdosering av buprenorfin er naloxon.

I tilfelle du mistenker overdose, må du kontakte legen din umiddelbart og ta kontakt med nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Buprenorfin er en delvis agonist av μ og K opioid reseptorene.

Disse reseptorene ligger langs smertebanene som er tilstede i kroppen vår, og deres oppgave er nettopp å modulere nevrotransmisjonen av smertefulle stimuli. Nærmere bestemt, når disse reseptorene stimuleres, er det induksjon av analgesi.

Buprenorfin er derfor - som en delvis agonist - i stand til å aktivere μ- og k-reseptorene, og dermed fremkalle analgesi.

Videre tillater det at buprenorfin er en partiell agonist av slike reseptorer, også muliggjør bruk i opioid-seponeringsterapi for å redusere symptomer forårsaket av uttakssyndrom.

Bruksmåte - Dosering

Buprenorfin er tilgjengelig for oral administrering (i form av sublinguale tabletter), til parenteral administrering (i form av en injiserbar løsning) og for lokal administrering (i form av et transdermalt plaster).

Under behandling med buprenorfin - for å unngå forekomst av farlige bivirkninger og for å unngå utvikling av toleranse og avhengighet - er det viktig å følge legenes instruksjoner, både når det gjelder mengden medikament som skal tas, og med hensyn til frekvensen av administrasjonene og varigheten av den samme behandlingen.

I det følgende vil det bli gitt noen indikasjoner på dosene av buprenorfin som vanligvis brukes i terapi.

Smertebehandling

For smertebehandling brukes parenteral buprenorfin vanligvis. Den vanlige dosen som brukes hos voksne er 0, 3-0, 6 mg medikament, som skal administreres intramuskulært eller sakte intravenøst ​​hver 6-8 timer, eller etter behov.

Alternativt kan det buprenorfinbaserte transdermale lappet brukes. Denne spesielle farmasøytiske formulering brukes fremfor alt til behandling av smerte forårsaket av neoplastiske sykdommer. De transdermale flekkene basert på buprenorfin er tilgjengelige i forskjellige doser og tillater gradvis frigivelse av legemidlet over tid.

Plasten har vanligvis en varighet på fire dager, derfor anbefales det å bruke en lapp om gangen og erstatte den etter denne perioden. Til tross for at instruksjonene fra legen under alle omstendigheter må følges.

Siden det foreligger utilstrekkelige data om sikker bruk av buprenorfinbasert depotplaster hos barn og ungdom under 18 år, anbefales det ikke å bruke denne pasientkategori.

Opioidavbrudd

Ved behandling av opioidavbrudd brukes buprenorfin i form av sublinguale tabletter.

Dosen av legemidlet må etableres av legen. Vanligvis startes terapi med små mengder av legemidlet som gradvis økes av legen til den optimale doseringen er nådd.

Graviditet og amming

Vanligvis anbefales ikke bruk av buprenorfin under graviditet (spesielt i siste periode), dette fordi stoffet kan forårsake respiratorisk depresjon og uttakssyndrom (spesielt hvis den gravide har gjort kronisk bruk av det).

Videre utskilles buprenorfin i morsmelk, derfor er bruken også kontraindisert under amming.

Kontra

Bruk av buprenorfin er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor buprenorfin selv;
  • Hos pasienter med avhengighet av andre opioidanalgetika (bare når det gjelder buprenorfinbaserte farmasøytiske preparater med spesifikke indikasjoner for behandling av smerte);
  • Hos pasienter med respiratorisk svikt;
  • Hos pasienter med akutt alkoholisme eller delirium tremens;
  • Hos pasienter som tar - eller som nylig har tatt - IMAO;
  • Hos pasienter med leversvikt
  • Hos pasienter med myasthenia gravis;
  • I svangerskapet;
  • Under amming.

Videre, når buprenorfin brukes til behandling av smerte, er bruken kontraindisert hos barn under 12 år. Når derimot buprenorfin brukes til behandling av opioidavbrudd, er bruken kontraindisert hos ungdom under 15 år.

Interessante Artikler