CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® er et stoff basert på Ticlopidine hydrochloride.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antitrombotika.

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® er angitt for å forhindre kardiovaskulære og cerebrale iskemiske hendelser hos pasienter med risiko for trombose (infarkt, lider av arteriopati og angina, med tidligere iskemiske hendelser).

CLOX ® brukes også til å forhindre utrydding av de aortokoronale bypassene, og for å unngå dannelse av trombi i ekstrakroppsirkulasjon, hemodialyse og trombose i den sentrale venen.

Spesielt for pasienter med risiko, nærmere bestemt for pasienter med tidligere infarkt eller iskemisk historie, bør bruk av CLOX ® underordnes den terapeutiske ineffektiviteten til acetylsalisylsyre.

Virkningsmekanisme CLOX ® Ticlopidine

Ticlopidinhydroklorid, tatt muntlig av CLOX ®, absorberes fullstendig på mage-tarmnivå, når maksimal plasmakonsentrasjon etter 2 timer etter administrering og maksimal terapeutisk effekt bare etter noen dager med kontinuerlig behandling.

Den antitrombotiske terapeutiske virkningen støttes av anti-blodplateaggregasjonsvirkningen, utøvet gjennom inhibering av binding av fibrinogen til gp IIb / IIIa-reseptoren uttrykt på blodplateoverflaten.

Betydningen av denne lenken ligger i dannelsen av koagulasjonen; Faktisk, i nærvær av ADP (også frigjort av blodplater i aktiveringsfasen), går reseptoren for fibrinogen i en aktiv konformasjon, gjenkjenner og effektivt binder fibrinogen, som - som plasserer seg mellom de forskjellige blodplater - fungerer som en bro som letter stabiliseringen av hemostatisk cap.

Utseendet til de første terapeutiske virkningene er gjenstand for irreversibiliteten av den nevnte inhiberingen, som kun kan oppnås etter to kontinuerlige dager med medisinering, og som vedvarer i en begrenset tidsperiode, som er nødvendig for regenerering av nye blodplater.

I tillegg til den nevnte tiltak var ticlopidin spesielt effektivt for å forebygge trombotiske sykdommer, da det viste sig å være nyttig for å redusere erytrocyt-hyperaggregering, favoriserer dets filtrerbarhet.

Etter noen timer med aktiviteten metaboliseres ticlopidin til inaktive levermetabolitter, og elimineres hovedsakelig gjennom avføringen.

Studier utført og klinisk effekt

P2Y INHIBITORS, FREMTIDIGE PERSPEKTIVER

Antitrombotika som ticlopidin utøver sin terapeutiske effekt ved å hemme blodplateaggregering gjennom den irreversible blokkering av P2Y-reseptoren, uttrykt på overflaten av blodplatene og nyttig for å lette aggregering. Denne virkemåten utsetter imidlertid pasienten for potensielle risikoer på grunn av en forlengelse av hemmende virkning som kan realiseres ved økt blødningsrisiko. I denne forbindelse eksperimenterer flere farmasøytiske selskaper med nye aktive ingredienser som er i stand til å utøve reversibel hemming av reseptoren, og dermed redusere bivirkningene forbundet med terapi.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE I BEHANDLING AV DEN AKUTE KORONISKE SYNDROMEN

PLATONE-studien viste at tiklopidin kan være bestemt mer effektivt enn klopidogrel ved reduksjon av iskemiske hendelser hos pasienter med akutt koronarsyndrom og nyresvikt. Nærmere bestemt garanterte ticlopidin en reduksjon i det iskemiske endepunktet på 22%, en bestemt høyere prosentandel enn i 17% oppnådd av klopidogrel.

3. GENETISKE ASPEKTER AV THYCLOPIDINTERAPI

På grunn av hepatisk metabolisme av ticlopidin har det blitt antatt at polymorfe varianter av cytokrom-enzymer involvert i metabolisme av disse aktive ingrediensene på en eller annen måte kan variere farmakokinetiske egenskaper, derfor deres terapeutiske og sikkerhetsprofil. Studien i spørsmålet viser hvordan - i motsetning til klopidogrel (en aktiv ingrediens som ligner ticlopidin) - tiklopidin ikke påvirkes av disse genetiske varianter, og dermed opprettholde en høy sikkerhetsprofil.

Metode for bruk og dosering

CLOX ® 250 mg tabletter av tiklopidinhydroklorid : terapien - vanligvis forlenget over tid - innebærer å ta 1-2 tabletter om dagen med måltider.

Varigheten av terapien og formuleringen av den riktige doseringen er fastlagt av legen etter en nøye vurdering av pasientens fysiopatologiske forhold og hans terapeutiske mål.

I NO EVENTUEL, FØR DU TAR CLOX ® Ticlopidine, er KRAVEN OG KONTROLL AV DOKUMENTEN NØDVENDIG.

Advarsler CLOX ® Ticlopidina

Som andre antitrombotiske legemidler, bør inntaket av CLOX ® foregå og flankeres, minst to ganger i uken, ved en overvåkning av pasientens koagulasjonskapasitet og hematologi for å unngå potensielt farlige bivirkninger for helsen til emnet .

Økningen i blødningstiden, indusert av ticlopidin, krever opphør av terapi under patologier med økt blødningsrisiko, ved kirurgiske inngrep (i dette tilfellet skal suspensjonen foregå minst en uke før) eller tannbehandling.

Selv om stoffet i seg selv ikke forårsaker betydelige endringer i evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, kan noen bivirkninger indusert av den aktive ingrediens redusere pasientens perceptive evner.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Fraværet av kliniske studier relatert til virkningen på fostrets helse tillater ikke å etablere sikkerhetsprofilen for ticlopidin når det tas under graviditet.

Av denne grunn og for de hemodynamiske effekter indusert av den aktive bestanddelen, er inntaket av CLOX ® kontraindisert i løpet av graviditeten og amming.

interaksjoner

For å unngå farlige bivirkninger, for eksempel overdreven og langvarig blødning og blødning, er det nødvendig å unngå samtidig administrering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, antikoagulanter og antiplateletmidler (alle legemidler som kan fremheve de biologiske effektene av ticlopidin).

Videre kan virkningene av denne aktive ingrediensen på blodkroppens blodkomponent, bli forsterket ved samtidig inntak av potensielt myelotoksiske legemidler.

Kontraindikasjoner CLOX ® Ticlopidine

Kjent for forlenget effekt av blødningstiden indusert av CLOX ®, er tiklopidinbehandling kontraindisert hos pasienter som lider av koagulasjonsforstyrrelser, skader eller traumer eller patologier som er utsatt for blødning.

CLOX ® er også kontraindisert i tilfeller av leversykdom, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose eller overfølsomhet overfor en av komponentene.

Bivirkninger - Bivirkninger

Kliniske studier og overvåking etter markedsføring har vist bivirkninger som økt blødningstid, økt blødningsrisiko, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, gastrointestinale sykdommer, økte transaminaser, hudutslett, svimmelhet og purpura.

I de fleste tilfeller har de nevnte reaksjonene en tendens til gradvis å trekke tilbake med suspensjonen av medisinering.