PALUDRINE ® - Proguanilhydroklorid

PALUDRINE ® er et stoff basert på proguanylhydroklorid

TERAPEUTISK GRUPPE: Antimalarials - biguanider

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner PALUDRINE ® - Proguanilhydroklorid

PALUDRINE ® brukes, vanligvis i forbindelse med klorokin, men noen ganger i seg selv, for malariaprofylax.

Virkningsmekanisme PALUDRINE ® - Proguanilhydroklorid

PALUDRINE ® er et legemiddel som brukes til forebygging av ondartet malaria forårsaket av Plasmodium Falciparum.

Den terapeutiske aktiviteten skyldes de metabolske egenskapene til Proguanile som metaboliseres av cytokrom p450-enzymet i cykloguanil, der det virker som et inhibitor substrat av enzymet dihydrofolatreduktase, og dermed blokkerer syntesen av folsyre som er grunnleggende for aktive replikasjonsceller.

Spesielt begrenser mangelen på folsyre signifikant dannelsen av skifter, sentrale elementer i exoerytrocytisk syklus og initiatorer av erytrocytformen, ansvarlig for den klassiske symptomatologi og for lukning av parasittenes livssyklus.

Den profylaktiske effekten av Proguanil blir ofte kompromittert ved samtidig utseende av farmakologiske resistensmekanismer, implementert av Plasmodium gjennom kontinuerlige mutasjoner av genet som koder for dihydrofolatreduktasen.

Det er nettopp derfor, at kombinasjonen med andre legemidler blir nødvendig, nyttig for å begrense parasittenes hematogene spredning.

Studier utført og klinisk effekt

ANTIMALARISK PRESKRIPSJON

J Reise Med. 2012 Okt; 19 (6): 357-60.

Interessant studie som evaluerer reseptbelagte antimalarialmedisiner i et tidsintervall på 4 år. Proguanil, generelt i forbindelse med legemidler som atovaquon, er fortsatt et av de mest foreskrevne legemidlene i malariaforebygging.

FORVENTENDE STRATEGIER FOR MALARIA

PLOS One. 2012, 7 (8): e42284.

Viktig studie i behandling av malariabehandling og forebygging i endemiske områder som Malawi. Mer presist har bruk av narkotika som atovaquon og proguanil i løpet av tiden redusert hyppigheten av klorokinresistente plasmodier, og dermed rettferdiggjør en reintroduksjon av denne aktive ingrediens i møte med fremveksten av nye mekanismer for resistens mot legemidler som Proguanil.

TOLERABILITET AV PROGUANILEN

Infect Chemother. 2013 februar; 19 (1): 20-3.

Arbeid som viser at sammenhengen mellom atovaquon og proguanil er generelt effektiv og bedre tolerert enn mefloquin hos japanske reisende.

Metode for bruk og dosering

PALUDRINE ®

Proguanyl hydrochloride 100 mg tabletter

Den profylaktiske ordningen for malaria bør defineres av legen basert på internasjonale protokoller for forebygging av protozoale sykdommer.

Typen av skjema, vurderer også mulig tilknytning til andre legemidler, vil bli definert på grunnlag av pasientens fysiopatologiske egenskaper og graden av malaria endemisk i vertsområdet.

Forebyggende protokoller krever vanligvis en forlenget farmakologisk behandling som begynner noen dager før avreise å løpe ut flere uker etter at de er kommet hjem.

For å optimalisere Proguanils farmakokinetiske egenskaper anbefales det å ta stoffet i full mage, med vann og helst alltid samtidig.

Advarsler PALUDRINE ® - Proguanilhydroklorid

PALUDRINE ® terapi må nødvendigvis foregå med en nøye medisinsk undersøkelse som er utformet for å vurdere mulig tilstand av forhold som er uforenlige med proguanilbasert terapi.

Spesiell forsiktighet bør faktisk være reservert for eldre pasienter eller de som lider av nyres leversykdom, gitt de farmakokinetiske egenskapene til Proguanile, som krever både intens hepatisk metabolisme og påfølgende renal eliminering.

Under behandling med PALUDRINE ® er det viktig å følge alle indikasjonene fra legen din nøye, og husk at dette legemidlet kun er egnet for forebygging av malaria og ikke for behandling av akutte episoder.

Sammen med narkotikabehandling, vil det også være tilrådelig å anvende enkle hygieniske regler for å begrense risikoen for å stikke malariavektoren, og dermed forhindre risikoen for infeksjon oppstrøms.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

PALUDRINE ® er generelt kontraindisert under graviditet og i den påfølgende perioden av amming på grunn av fravær av arbeid som fullt ut kan karakterisere stoffets sikkerhetsprofil for foster- og spedbarnshelse.

Den mulige bruken av dette legemidlet, knyttet til uunngåelige behov, bør kontinuerlig overvåkes av din gynekolog.

interaksjoner

For å maksimere Proguangiles profylaktiske effektivitet, som begrenser forekomsten av alvorlige bivirkninger så mye som mulig, vil det være hensiktsmessig for pasienten på PALUDRINE ® terapi for å unngå samtidig inntak av:

Trisilikatbaserte magnesiumbaserte legemidler, gitt redusert systemisk absorpsjon av den aktive ingrediens;
Orale antikoagulanter, for forbedring av antikoagulant aktivitet.

Kontraindikasjoner PALUDRINE ® - Proguanilhydroklorid

PALUDRINE ® er kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme over for den aktive ingrediensen eller til ett av hjelpestoffene i stedet for hos pasienter med alvorlige lever- og nyresykdommer samt gastroduodenal sår.

Bivirkninger - Bivirkninger

Administrasjonen av Proguanile kan bestemme utseendet av gastro enteriske reaksjoner med kramper, diaré, forstoppelse, magesår, stomatitt og bare sjelden mer alvorlige reaksjoner på grunn av overfølsomhet overfor stoffet.