ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® er et stoff basert på nifedipin

TERAPEUTISK GRUPPE: Kalsiumkanalblokker - overveiende vaskulær effekt

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® er et stoff som er angitt for behandling av høyt blodtrykk og hypertensive kriser, iskemisk hjertesykdom og angina pectoris.

Videre kan ADALAT ® også brukes i vaskulære lidelser som de som er observert i Raynauds syndrom.

Virkningsmekanisme ADALAT ® Nifedipin

Nifedipin, den aktive ingrediensen i ADALAT ® tatt oralt, absorberes veldig raskt og nesten helt i tarmen, for å sikre maksimal plasmapunkt mellom 30 og 60 minutter. Selv om absorpsjonen er svært høy, er biotilgjengeligheten generelt rundt 50%, gitt førstegangseffekten karakterisert ved oksidasjon og den resulterende inaktivering av den aktive bestanddel. Den biologisk aktive høyden virker på overflaten av glatte muskelceller, og hemmer aktiviteten av langsomme kalsiumkanaler. Disse kanalene er ansvarlige for den massive tilførselen av kalsium i det intracellulære miljøet, som er nødvendig for å garantere alle serier av hendelser som er basert på sammentrekningen av disse cellene.

"Muskelavslappende" -aksjonen skjer hovedsakelig på nivået av muskelfibrocellene i koronararteriene og i de perifere karene av motstand, mens hjertemuskelen og enda mindre skjelettmuskulaturen, som presenterer excitasjons-kontraksjonsmekanismer støttet av kalsiumioner allerede tilstede i spesielle intracellulære organeller. Den biologiske virkningen av nifedipin resulterer i vasodilasjon og en reduksjon i perifer motstand, med en følgelig reduksjon i arterielt trykk, hjertearbeid og oksygenbehov. Alt dette rettferdiggjør de terapeutiske tiltakene som ADALAT brukes til.

Etter virkningen etter 2 til 3 timer, elimineres nifedipin hovedsakelig via nyrene.

Studier utført og klinisk effekt

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL ON CARDIOVASCULAR HEALTH

1.NIFEDIPINE: VASCULAR ACTION

Den terapeutiske effekten av nifedipin skyldes i hovedsak sin evne til å blokkere kalsiumkanaler uttrykt på overflaten av glatte muskelceller, og forhindre dem i å trekke seg sammen. Nylige molekylære studier karakteriserer imidlertid videre den biologiske virkningen av denne aktive ingrediens, som synes å være i stand til å hemme ekspresjonen av noen faktorer som er nødvendige for celledifferensiering av glatte muskelceller, og dermed forhindre den muskulære fortykning av karet.

2. EFFEKTIVITET OG SIKKERHET I NIFEDIPINEN

Denne studien, utført på mer enn 7500 pasienter, viser hvordan administrering av nifedipin til og med ved doser på 60 mg / dag kan garantere reduksjon av hjertesvikt, selv med 29% og behovet for koronarangiografier uten utseende av klinisk relevante bivirkninger.

3. NIFEDIPIN OG HYPERTENSIV KRISIS

Hypertensiv krise er en svært hyppig og farlig tilstand for helsen til indre organer, karakterisert ved verdier av systolisk blodtrykk over 180mmHg eller diastoliske verdier over 120mmHg. Nifedipin, tatt av flersidig administrasjon, er et av de mest brukte stoffene i disse tilfellene, siden det garanterer en god blodtrykksavkastning, med høy effekt. Til tross for tilgjengeligheten av ulike stoffer på markedet, diskuterer forskere fra hele verden fremdeles effekten og sikkerheten til denne kliniske praksisen, som bare skal brukes i tilfelle av reelt behov, etter å ha vurdert potensielle fordeler og relaterte kostnader.

Metode for bruk og dosering

ADALAT ® 10 mg kapsler av nifedipin: Ved behandling av høyt blodtrykk anbefales det vanligvis å ta 1 kapsel 3 ganger om dagen.

For behandling av iskemisk hjertesykdom og Raynauds syndrom opprettholdes de samme grunnleggende doseringene, mens i tilfelle av hypertensive kriser, kan det være nødvendig å ta en tygget kapsel før det svelges, selv om denne praksisen fortsatt er noe diskutert for mulige bivirkninger, selv alvorlige.

Selv om de nevnte dosene er foreslått, er behandling med ADALAT ® utsatt for betydelige variasjoner når det gjelder nyttig og effektiv dose, som skal tilpasses av legen basert på individuelle behov og alvorlighetsgraden av den aktuelle sykdommen.

Bruk av ADALAT ® bør foretrekkes i tom mage, da farmakokinetiske studier har vist at maten kan øke den tiden det tar for å nå maksimal plasmapunkt.

I NO EVENTUEL, FØR DU TAR ADALAT ® Nifedipin, er forskriften og kontrollen av egen legemiddel nødvendig.

Advarsler ADALAT ® Nifedipin

Administrasjonen av ADALAT ® bør utføres med særlig oppmerksomhet ved samtidig administrering av antihypertensive stoffer eller hos pasienter med merket hypotensjon, da plutselige og markerte trykkfall kan skade pasientens helse.

Overvåking av glykemiske nivåer bør utføres ved diabetespasienter, og i tilfelle av medikamentinducert hyperglykemi er det hensiktsmessig å suspendere behandlingen.

Dosen av ADALAT ® bør vurderes ved leversvikt, gitt førstepass-effekten som halverer den biologisk effektive dosen, mens suspensjonen av behandlingen bør utføres gradvis for å unngå reboundreaksjoner.

Viktige trykkreduksjoner, tilpasningsreaksjoner på terapien i startfasen og den forskjellige individuelle følsomheten for nifedipin, kan gjøre bruk av maskiner og kjøring av kjøretøy farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Å ta ADALAT ® under graviditet er sterkt motløs. Denne anbefalingen er basert på flere studier som viser seriens teratogene, mutagene, fetotoksiske og embryotoxiske effekter av nifedipin. Endringen av normal embryonal og fosterutvikling, samt en direkte virkning av den aktive ingrediensen, kan også bestemmes av nedsatt normal uterusblodstrøm.

Nifedipin utskilles i liten del også i morsmelk, med effekter på det nyfødte som ennå ikke er preget. Derfor er det tilrådelig ikke å ta stoffet eller å suspendere amming i tilfelle virkelig behov.

interaksjoner

Samtidig inntak av andre legemidler kan endre de normale farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til ADALAT ®, noe som resulterer i en annen biologisk effekt.

Mer presist, samspillet med:

antihypertensive stoffer av forskjellig art, kan gjøre den hypotensive effekten mer markert;
Rifampicin, kunne akselerere metabolismen av nifedipin som reduserer effektiviteten;
Grapefruktjuice, med inhibering av leverenzymer som er ansvarlig for stoffskiftet av nifedipin og dermed økt virkning;
Digoxin, kan føre til reduksjon i klaring og økning i plasmanivå.

Selv om det ikke er testet direkte, er det mulig at alle andre cytokromhemmere og -induktorer, inkludert alkohol, kan endre de normale farmakokinetiske egenskapene til nifedipin, og kompromittere deres effekt og sikkerhet.

Kontraindikasjoner ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene, i tilfelle kardiovaskulær sjokk og markert aortastensose. Formuleringen med umiddelbar frigivelse er også kontraindisert i tilfeller av angina eller nylig myokardinfarkt.

Bivirkninger - Bivirkninger

De ulike kliniske forsøkene viser en god toleranse for legemidlet, med klinisk lite relevante og forbigående bivirkninger. En av de mest klagede over symptomer er svimmelhet, muskelkramper, myalgi, hoste og gastro-enteriske symptomer.

Det er imidlertid nødvendig å huske at, selv om det er svært sjeldent, kan noen bivirkninger - klinisk viktigere - utføres i bestemte kategorier av pasienter i fare, eller i tilfelle av stoffinteraksjoner, og bestemme hyperkalimi, nyreinsuffisiens, nedsatt leverfunksjon og trombocytopeni.

Legemidlet ser ut til å være godt tolerert og tilfeller av overfølsomhet er sjeldne, noe som hovedsakelig oppstår med gastrointestinale og kutane symptomer.