Smertestillende

generalitet

Smertepiller (eller smertestillende midler) - som det kan ses fra deres navn - er stoffer som brukes til å behandle smerter av forskjellig natur og enhet.

Selv om de er effektive i "slokking" smerte, løser disse stoffene vanligvis ikke årsaken som førte til starten av den smertefulle stimulansen.

Følgende klasser av narkotika tilhører gruppen smertestillende midler:

NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler);
Den analgetiske-antipyretiske;
Opioid analgetika.

Kjennetegnene til disse stoffklassene vil bli kort illustrert nedenfor.

NSAIDs

Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs) utgjør en ganske bred kategori av rusmidler.

De aktive ingrediensene som tilhører denne klassen, er på en mer eller mindre accentuert måte - med antiinflammatoriske, smertelindrende og antipyretiske egenskaper.

Bare noen få av hovedtrekkene til NSAIDs vil bli beskrevet kort nedenfor. For mer detaljert informasjon, se de dedikerte artiklene som allerede finnes på dette nettstedet ("NSAIDs: Historie, Handlingsmekanisme, Indikasjoner", "NSAID: Klassifisering basert på kjemisk struktur", "NSAID: Bivirkninger og kontraindikasjoner").

NSAIDs kan klassifiseres i henhold til deres kjemiske struktur og i henhold til deres virkemekanisme.

Blant de mest kjente og brukte NSAIDene finner vi:

Salisylater, inkludert acetylsalisylsyre;
Propionsyrederivater, som ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen og flurbiprofen;
Eddiksyre derivater, inkludert ketorolac, diclofenac og indomethacin;
Sulfonyler, blant annet finner vi nimesulide;
Derivater av enolic syre, blant annet finner vi piroxicam, meloxicam, tenoxicam og lornoxicam;
Derivater av fenaminsyre, blant annet finner vi mefenaminsyre og flufenaminsyre;
Selektive COX-2 hemmere, inkludert celecoxib og etoricoksib.

Virkningsmekanisme for NSAIDs

NSAIDs utfører deres antiinflammatoriske, antipyretiske og fremfor alt smertestillende virkning ved å hemme cyclooksygenase.

Syklooksygenase er et enzym hvorav tre forskjellige isoformer er kjent: COX-1, COX-2 og COX-3.

Disse enzymene konverterer arakidonsyre til stede i kroppen vår til prostaglandiner, prostacykliner og tromboxaner.

Prostaglandiner - og spesielt prostaglandiner G2 og H2 - er involvert i inflammatoriske prosesser og medierer smerteresponser. Mens type E-prostaglandiner (PGE) induserer feber.

COX-1 er en konstitutiv isoform, vanligvis tilstede i celler og involvert i mekanismene for cellulær homeostase. COX-2, derimot, er en inducerbar isoform som er produsert av aktiverte inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner).

Gjennom inhibering av COX-2 er derfor dannelsen av prostaglandiner som er ansvarlig for utbruddet av feber, betennelse og smerte hindret.

Imidlertid kan mange NSAIDs (unntatt selektive COX-2-hemmere) også hemme den konstitutive isoformen COX-1. Denne inhiberingen er opprinnelsen til noen av bivirkningene som er typiske for ikke-selektive NSAIDs.

Bivirkninger

Selvfølgelig varierer bivirkningene avhengig av aktiv ingrediens du bruker, men noen bivirkninger er vanlige for hele klassen av rusmidler.

Blant de bivirkninger som er felles for alle NSAIDs, er de som er av gastrointestinal type, for eksempel:

kvalme,
oppkast;
Diaré eller forstoppelse;
Gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning.

Videre kan bruk av NSAID i høye doser og i lange perioder medføre økt risiko for hjerteinfarkt eller hjerneslag.

Analgetika-antipyretika

Denne klassen inneholder stoffer som fremkaller antipyretiske og smertelindrende effekter, men har ikke antiinflammatorisk aktivitet.

Faktisk er den eneste aktive ingrediensen som fortsatt er på markedet tilhørende denne klassen av legemidler, paracetamol .

Virkningsmekanismen som dette stoffet utfører sin aktivitet på, er imidlertid ikke fullstendig klarlagt.

Den mest aksepterte hypotesen er at ifølge hvilken paracetamol utøver sin antipyretiske og smertelindrende virkning ved å hemme en av isoformene av cyklooksygenase-enzymet: COX-3.

Opioid analgetika

Alle legemidler som produserer analgesi på grunn av stimulering av endogene opioidreceptorer tilhører denne klassen av smertestillende midler.

Også i dette tilfellet nedenfor vil bare noen av egenskapene til denne klassen av legemidler bli kort illustrert; For mer detaljert informasjon, se den dedikerte artikkelen på dette nettstedet ("Opioid Drugs").

Blant de mest populære opioide smertestillende legene nevner vi morfin, kodein (også brukt til antitussive egenskaper), fentanyl (eller fentanyl eller fentanyl), metadon, oksykodon og buprenorfin .

Virkningsmekanisme for opioidanalgetika

Som nevnt utøver smertestillende midler som tilhører denne klassen medikamenter sin virkning ved å stimulere endogene opioidreceptorer.

Det finnes flere typer opioidreceptorer:

Receptor μ (også kjent som MOP);
A-reseptor (også kjent som DOP);
Κ-reseptor (også kjent som KOP);
Orphan reseptor (ellers kjent som NOP).

Disse reseptorene ligger langs smertebanene i kroppen vår og er involvert i nevrotransmisjon av smertefulle stimuli. Nærmere i detalj, stimulerer deres stimulering aktiveringen av en kaskade av kjemiske signaler som kulminerer med induksjon av en smertestillende effekt.

De fleste opioide analgetika som brukes i terapi er agonister (delvis eller totalt, selektive eller ikke) av μ-reseptorer. Virkemekanismen for disse legemidlene består derfor i å stimulere de nevnte reseptorer, og dermed fremkalle analgesi.