bromokriptin

Bromokriptin er en halvsyntetisk forbindelse avledet fra ergotamin. Ergotamin er en naturlig alkaloid produsert av ascomycete Claviceps purpurea . Denne soppen - også kjent som Ergot - er en gresslette parasitt og påvirker hovedsakelig rug. Når ruggen er infisert med denne soppen, kalles det ergot .

Bromokriptin - Kjemisk struktur

indikasjoner

For hva den bruker

Bromokriptin er indisert for behandling av:

Prolactinsekreterende hypofyseadene (hormonet som er ansvarlig for å stimulere brystkjertlene og amming);
Hyperprolactinemi, dvs. tilstedeværelse av forhøyede prolactinblodkonsentrasjoner;
Galactorrhea, dvs. unormal utskillelse av melk hos kvinner som ikke ammer;
Proligein-avhengig amenoré
Menstruasjonsforstyrrelser;
Akromegali, som kan forårsake unormal hårvekst hos kvinner;
Mannlig proleptisk avhengig hypogonadisme;
Malignt neuroleptisk syndrom;
Parkinsons sykdom.

Videre ble bromokriptin godkjent i 2009 av FDA (Food and Drug Administration) for behandling av type 2 diabetes; Imidlertid er mekanismen ved hvilken den er i stand til å utøve en glykemisk kontrollhandling ikke helt klar.

advarsler

Bromokriptinbehandling bør utføres under streng medisinsk tilsyn.

Kvinner som tar stoffet bør gjennomgå vanlige gynekologiske undersøkelser.

Tilfeller av gastrointestinal blødning er rapportert hos enkelte akromegale pasienter; Derfor bør pasienter på bromokriptinbehandling - med en historie med magesårssykdom eller et pågående magesår - fortrinnsvis motta en annen type behandling.

Det må legges stor vekt på administrasjon av bromokriptin hos parkinsonske pasienter som har en historie med psykotiske lidelser, kardiovaskulære sykdommer, magesår og / eller gastrointestinal blødning.

Når bromokriptin administreres til kvinner for behandling av sykdommer som ikke er relatert til hyperprolactinemi, bør minst medisin brukes for å unngå å senke prolactin under normal frekvens.

Bromokriptin kan forårsake døsighet og / eller forårsake plutselige soveangrep, derfor bør pasienter som tar stoffet unngå kjøring av kjøretøy eller bruk av maskiner.

På grunn av dets lungetoksisitet bør forsiktighet utvises ved administrering av bromokriptin hos pasienter med pleuropulmonale lidelser av ukjent natur.

Bromokriptin bør ikke brukes rutinemessig for å forhindre eller stoppe melkeproduksjon, men skal bare brukes i tilfelle av behov og bare etter medisinsk rådgivning. Videre skal legemidlet ikke brukes til berørte kvinner - eller de som har blitt rammet - av hypertensive sykdommer, hjertesykdommer og / eller alvorlige psykiatriske lidelser.

interaksjoner

Bromokriptin er et stoff med en agonistvirkning mot dopaminerge reseptorer (dopaminreseptorer). Som et resultat kan dopaminantagonistmidler og antipsykotiske stoffer redusere effekten av bromokriptin.

Behandling med ergotalkaloider - eller med andre legemidler som påvirker blodtrykket - sammen med administrering av bromokriptin, kan forårsake en forbedrende effekt. Derfor bør stor forsiktighet brukes i samtidig bruk av disse legemidlene.

Bruk av makrolider (legemidler med antibiotisk virkning) i kombinasjon med bromokriptin, kan øke plasmakonsentrasjonen og gi potensielt farlige effekter.

Reaksjonen på bromokriptinbehandling kan reduseres dersom den gis samtidig med griseofulvin (et antifungalt stoff).

Toleranse for behandling med bromokriptin kan reduseres ved alkoholforbruk .

Bivirkninger

Bromokriptin - som alle andre legemidler - kan forårsake ulike typer bivirkninger. Hver enkelt person responderer forskjellig på terapi, så ikke alle bivirkninger må alle oppstå med samme intensitet i hver pasient.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter behandling med bromokriptin:

Psykiske lidelser

Bromokriptinbehandling kan forårsake psykomotorisk spenning, forvirring og hallusinasjoner .

Nervesystemet

Under inntaket av bromokriptin er det svært vanlig utseende av lidelser som hodepine, svimmelhet og dyskinesi, preget av ukontrollable muskelbevegelser, tap av koordinasjon og / eller balanse.

Videre - som tidligere nevnt - kan bromokriptin forårsake døsighet, overdreven søvnighet i søvn og plutselige søvnangrep i fravær av advarselsskilt, noe som gjør det svært farlig å kjøre kjøretøy og / eller bruke maskiner.

Hjertesykdommer

Behandling med bromokriptin kan forårsake alvorlig hjertesykdom, inkludert hjertevalvopatier (dvs. hjerteventilforstyrrelser), perikarditt (dvs. inflammasjon av perikardiet, membranen som dekker hjertet) og perikardiale effusjoner (akkumulering av væske i perikardialrommet, dvs. mellomrum mellom perikard og hjerte).

Vaskulære patologier

Bromokriptinbehandling kan favorisere starten av ortostatisk hypotensjon, det vil si en plutselig blodtrykksfall etter overgangen fra liggende eller sitteposisjon til oppreist stilling.

Bromokriptin kan også indusere hypertensjon ledsaget av symptomer som alvorlig hodepine, øredobb, uklart syn, angst, forvirring, brystsmerter, kortpustethet, uregelmessig hjerterytme og anfall.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med bromokriptin kan forårsake lidelser som magesmerter, tap av matlyst, kvalme, oppkast, diaré og forstoppelse . Blodige avføring kan også vises. Videre kan bromokriptin forårsake gastrointestinal blødning.

Raynauds syndrom

Bromokriptinbehandling kan forårsake Raynauds fenomen. Dette fenomenet er preget av en overdreven spasme av perifere blodkar som forårsaker en reduksjon av blodstrømmen i de berørte områdene. Fenomenet forekommer hovedsakelig i fingre og tær, men kan også involvere andre deler av kroppen. Huden på de berørte områdene tar vanligvis en gul farge som kan bli cyanotisk og til slutt - når blodet har blitt gjenopprettet - det blir rødt.

Pleuropulmonary lidelser

Bromokriptin kan forårsake pleural effusjoner og pleuropulmonal fibrose ; Disse bivirkningene oppstod hovedsakelig etter langtidsbehandling og høydosebehandling.

Bromokriptin kan også utløse hoste med blod eller oppkast.

Impulskontrollforstyrrelser

Bromokriptinbehandling kan forårsake alvorlige impulskontrollforstyrrelser. Disse forstyrrelsene inkluderer kompulsiv shopping eller overdreven shopping, patologisk gambling, økt libido, hypersexualitet, bulimi og ukontrollert trang til å spise.

hypoglykemi

Bromokriptin kan føre til en reduksjon av blodsukkernivået; Denne reduksjonen kan forårsake symptomer som hodepine, svette, tremor, følelser av sult, irritabilitet og problemer med å konsentrere seg.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå etter å ha tatt bromokriptin er:

Tørr munn;
Legekramper;
Visjonsproblemer;
Nese hele tiden drypper eller plugget nese;
rhinitt;
bihulebetennelse;
Smerter i brystet eller under pusten;
Rask puste;
Kortpustethet;
Ryggsmerter;
Lokalisert hevelse i ankler og føtter;
svakhet;
Tretthet.

overdose

Behandling av overdosering av bromokriptin er bare symptomatisk. Metoklopramid kan brukes til å behandle oppkast og hallusinasjoner.

Handlingsmekanisme

Bromokriptin er en dopaminerg reseptoragonist og - som sådan - er i stand til å etterligne de biologiske effektene av dopamin. Spesielt har bromokriptin en høy affinitet for type 2 dopaminerge reseptorer (D2-reseptorer) lokalisert på de luteotrope celler i adenohypofysen, som er ansvarlig for prolaktinfrigivelse. Ved å hemme frigjøringen av prolactin oppstrøms, er bromokriptin dermed i stand til å forstyrre ytelsen til de biologiske funksjonene som er knyttet til den.

Imidlertid - selv om prolactininhibering er bromokriptins hovedfunksjon, er det også i stand til å interagere med dopaminerge neuroner som er tilstede i hjernens nigrostriatalområde. Hos pasienter som lider av Parkinsons sykdom - i tillegg til degenerasjon av disse nevronene - er det også en deklarering av enzymer som er ansvarlige for syntesen av dopamin. Det er derfor - for behandling av denne sykdommen - bruk av legemidler som kan virke direkte på dopaminerge reseptorer, som bromokriptin.

Bruksmåte - Dosering

Bromokriptin er tilgjengelig for oral administrering som tabletter med forskjellige doser. Legemidlet bør alltid tas ved måltider.

Bromokriptindoseringen må etableres av legen basert på hvilken type patologi som skal behandles.

Generelt, for lidelser som involverer dysfunksjon i menstruasjonssyklusen og galaktorréen, er den anbefalte dosen en halv tablett inneholdende 2, 5 mg aktiv ingrediens - som skal tas to eller tre ganger om dagen.

Ved behandling av Parkinsons sykdom økes den vanlige dosen bromokriptin til 30 mg daglig når den brukes som monoterapi og 5-15 mg daglig hvis den brukes i kombinasjon med andre legemidler.