ibuprofen

generalitet

Ibuprofen er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (eller NSAID) med smertestillende, antiinflammatorisk og antipyretisk aktivitet. Takket være disse mange egenskapene er ibuprofen tilgjengelig i mange farmasøytiske formuleringer som er egnet for forskjellige administreringsveier (oral, topisk, vaginal, rektal, intramuskulær og intravenøs) for behandling av forskjellige lidelser.

Ibuprofen - Kjemisk struktur

Videre er enkelte farmasøytiske formuleringer - som inneholder ibuprofen ved bestemte doser - blitt markedsført som over-the-counter-legemidler, derfor som legemidler som ikke krever presentasjon av medisinsk resept for dispensering.

Fra det kjemiske synspunktet er ibuprofen et derivat av propionsyre.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder Ibuprofen

• Arfen ®
• Aktigrip feber og smerte ®
• Brufen ®
• Moment ®
• Nurofen ®
• Pedea ®
• Vicks feber og smerte ®

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av ibuprofen er indisert for behandling av:

• Mild til moderat smerte av forskjellig opprinnelse - for eksempel hodepine, smerte på grunn av utilsiktet eller sportstrauma, tannpine, postpartum smerte, dysmenoré, postoperativ smerte av forskjellige slag - hos voksne og barn (oral eller rektal administrering );
• Feber og smerte forbundet med forkjølelse hos voksne og barn (oral eller rektal administrasjon);
• Slidgikt i alle former og steder (oral administrasjon);
• Ikke-spesifikke betennelser i det kvinnelige kjønnsorganet (vaginal administrasjon);
• Pre- og postoperativ profylakse ved gynekologisk kirurgi (vaginal administrasjon);
• Klemmer, forstørrelser, smerter og muskelforstyrrelser, stiv nakke (aktuell administrasjon);
• Inflammasjon av reumatisk og traumatisk karakter av muskler, sener, ledd og leddbånd (lokal administrering);
• Akutte smertefulle episoder ved inflammatoriske lidelser i muskel-skjelettsystemet (intramuskulær administrasjon).

Intravenøs ibuprofen, derimot, brukes i nyfødte med patent ductus arteriosus (Se den registrerte spesialiteten Pedea ®). Denne tilstanden kan forårsake hjerteproblemer hos nyfødte. Administrasjonen av intravenøs ibuprofen er i stand til å lukke ductus arteriosus hos de nyfødte, hvor dette ikke skjer spontant.

advarsler

Ibuprofen bør ikke brukes sammen med andre NSAIDs, da det kan øke risikoen for blødning i mage, tarm eller perforering, noen ganger med dødelige resultater.

Imidlertid kan ibuprofen forårsake gastrointestinal perforering og blødning selv når den brukes alene, og hvis det oppstår mage-tarm-symptomer, er det nødvendig å informere legen umiddelbart.

Hypertensive pasienter og pasienter med kongestiv hjertesvikt som trenger å starte ibuprofen-behandlingen, må monitoreres nøye for de bivirkningene som kan oppstå.

På grunn av mulige bivirkninger som kan oppstå på nyreneivået, er det nødvendig å overvåke nyrefunksjon hos pasienter som blir behandlet med ibuprofen i lange perioder.

Ibuprofen skal brukes med forsiktighet hos pasienter med bronkial astma, kronisk rhinitt eller allergiske sykdommer.

Hvis noen type allergisk reaksjon oppstår under behandling med ibuprofen, bør behandlingen med legemidlet stoppes umiddelbart og legen skal kontaktes umiddelbart.

Ibuprofen-administrasjon skal utvises med forsiktighet hos pasienter med nedsatt hjerte-, lever- og / eller nyrefunksjon.

Ibuprofen - som mange andre NSAIDs - kan forlenge blødningstiden. Derfor må pasienter som lider av koagulasjonsforstyrrelser som trenger å starte ibuprofenbehandling, overvåkes nøye.

Ibuprofen for vaginal administrasjon bør ikke brukes i tilfeller av alvorlig spesifikk eller ikke-spesifikk vulvovaginitt.

Ibuprofen kan forårsake bivirkninger som kan endre evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner, så stor forsiktighet bør tas.

interaksjoner

Samtidig bruk av ibuprofen og følgende legemidler øker risikoen for å utvikle sårdannelse og gastrointestinal blødning:

• Kortikosteroider ;
• Andre NSAIDs ;
• Selektive COX-2 inhibitorer ;
• Acetylsalisylsyre ;
• Selektive hemmere av serotoninopptak (eller SSRI ).

Ibuprofen kan øke effekten av antikoagulerende legemidler og blodplateaggregasjonsinhibitorer .

Ibuprofen kan redusere effektiviteten av diuretika og antihypertensive stoffer. Videre kan samtidig bruk av diuretika og ibuprofen føre til økt risiko for nefrotoksisitet indusert av sistnevnte.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan samtidig bruk av ibuprofen og ACE-hemmere eller angiotensin II-reseptorantagonister føre til ytterligere forverring av nyrefunksjonen.

Når det tas samtidig, kan ibuprofen øke plasmakonsentrasjonen av fenytoin (et antiepileptisk), litiumsalter (brukt til behandling av bipolar lidelse) og kardioaktive glykosider .

Ibuprofen kan redusere eliminering av stoffer som antibiotika aminoglykosider og metotreksat (en anticancer).

Moklobemid (et antidepressivt middel) kan øke effekten av ibuprofen.

Kolestyramin (et stoff som brukes mot høyt kolesterol) kan resultere i redusert absorpsjon av ibuprofen i mage-tarmkanalen.

Samtidig inntak av ibuprofen og cyklosporin eller takrolimus (immunosuppressive stoffer) kan føre til økt risiko for nyreskader.

Samtidig inntak av ibuprofen og Ginkgo biloba- preparater kan øke risikoen for blødning.

Samtidig administrering av kinoloner (antibiotika) og ibuprofen kan medføre økt risiko for anfall.

Ibuprofen kan øke den hypoglykemiske effekten av sulfonylurea .

Ritonavir (en antiviral) og probenecid (et stoff som brukes til å behandle hyperurikemi og gikt) kan øke plasmakonsentrasjonen av ibuprofen.

Alkohol kan føre til økning i bivirkninger indusert av ibuprofen, derfor bør denne forbindelsen unngås.

I alle fall er det alltid godt å informere legen din dersom du tar - eller nylig har vært - medisiner av noe slag, inkludert medisiner uten resept og urte- og homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Ibuprofen kan forårsake ulike bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette avhenger av den ulike følsomheten som hver person har mot stoffet. Derfor er det ikke sagt at bivirkningene opptrer alle med samme intensitet i hver enkelt person.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under ibuprofen-behandling er oppført nedenfor.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med ibuprofen kan forårsake:

• Peptisk sår;
• Gastrointestinal perforering og / eller blødning, noen ganger selv dødelig;
• kvalme,
• oppkast;
• Hematemese (dvs. tilstedeværelse av blod i oppkast);
• Diaré eller forstoppelse;
• flatulens;
• dyspepsi;
• Magesmerter;
• Gastrisk pyrose;
• Ulcerativ stomatitt;
• gastritt;
• pankreatitt;
• Forverring av kolitt eller Crohns sykdom hos pasienter som har det.

Allergiske reaksjoner

Ibuprofen kan utløse allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan forekomme i form av:

• bronkospasme;
• dyspné;
• kløe;
• urticaria;
• Porpora;
• angioødem;
• Stevens-Johnson syndrom;
• Erythema multiforme;
• Giftig epidermal nekrolyse;
• Anafylaksi (sjelden).

Nervesystemet

Ibuprofen-basert terapi kan forårsake:

• hodepine;
• svimmelhet;
• døsighet;
• parestesi,
• Aseptisk meningitt;
• Optisk neuritt.

Psykiske lidelser

Under behandling med ibuprofen kan forekomme:

• angst;
• Insomnia;
• forvirring;
• depresjon;
• Hallusinasjoner.

Kardiovaskulære lidelser

Ibuprofen-terapi kan fremme utbruddet av hypertensjon, hjertesvikt og hjertebank. Videre øker stoffet risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag.

Blod og lymfatiske sykdommer

Behandling med ibuprofen kan forårsake:

• leukopeni;
• trombocytopeni;
• nøytropeni;
• agranulocytose;
• Aplastisk anemi;
• Hemolytisk anemi.

Leverforstyrrelser

Ibuprofen-behandling kan endre leverfunksjonen og fremme utbrudd av leversvikt, hepatitt og gulsott.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Behandling med ibuprofen kan forårsake interstitial nefritt, nefrotisk syndrom og nyresvikt.

Hud- og underhudssykdommer

Ibuprofen-behandling kan forårsake:

• Hudutslett;
• urticaria;
• kløe;
• Porpora;
• Fotosensibiliseringsreaksjoner.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med ibuprofen er:

• ødem,
• tretthet,
• Følelse av generell ulempe;
• Akutt lungeødem;
• astma;
• Visuelle forstyrrelser;
• tinnitus;
• svimmelhet;
• Hørselshemmede.

Karakteristiske bivirkninger av lokal administrering av ibuprofen

Etter lokal administrering av ibuprofen, tilfeller av:

• Rødhet i huden;
• kløe;
• irritasjon;
• Følelse av varme eller brenning;
• Kontakt dermatitt;
• Bullous utbrudd av forskjellig enhet;
• Fotosensitivitetsreaksjoner.

Bivirkninger knyttet til intravenøs administrering av ibuprofen

I tillegg til noen av de nevnte bivirkningene, etter bruk av intravenøs ibuprofen, er bivirkninger som:

• Økte blodnivåer av kreatinin og natrium;
• Bronkopulmonal dysplasi;
• Blødning inne i skallen og hjerneskade;
• Nekrotiserende enterocolitt;
• Reduksjon i utskilt urinvolum;
• Tilstedeværelse av blod i urinen;
• Væskeoppbevaring.

overdose

Hvis overdreven doser ibuprofen tas oralt, rektalt eller intramuskulært, kan det oppstå symptomer som:

• Kvalme og oppkast;
• Magesmerter;
• apati;
• døsighet;
• hodepine;
• svimmelhet;
• nummenhet;
• Blødning fra mage-tarmkanalen;
• Endringer i nyre- og leverfunksjon
• hypotensjon;
• Åndedrettsdepresjon;
• cyanose;
• Konvulsjoner (hovedsakelig hos barn).

Siden det ikke foreligger noen spesifikk motgift, er ibuprofen overdosebehandling bare symptomatisk og støttende.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt for mye ibuprofen ved oral, rektal eller intramuskulær vei, må du umiddelbart informere legen din eller ta kontakt med nærmeste sykehus.

Når det gjelder ibuprofen administrert lokalt og vaginalt, er det ikke rapportert om tilfeller av hyperdosering for øyeblikket.

Handlingsmekanisme

Ibuprofen er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel med antiinflammatorisk, analgetisk og antipyretisk aktivitet. Mer detaljert, ibuprofen er i stand til å utføre disse aktivitetene ved å hemme cyclooxygenase (eller COX).

Syklooksygenase er et enzym hvorav tre forskjellige isoformer er kjent: COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 er en konstitutiv isoform, vanligvis tilstede i celler og involvert i mekanismene for cellulær homeostase.

COX-2, derimot, er en inducerbar isoform som er produsert av inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktivert. Oppgaven av disse enzymene er å konvertere arakidonsyren til stede i kroppen vår til prostaglandiner, prostacykliner og tromboxaner.

Prostaglandiner - og spesielt prostaglandiner G2 og H2 (henholdsvis PGG2 og PGH2) - er involvert i inflammatoriske prosesser og formidler smerteresponser. Mens type E-prostaglandiner (PGE) induserer en økning i kroppstemperatur, forårsaker de derfor feber.

Derfor forhindrer ibuprofeninhiberende COX-2 syntesen av prostaglandiner som er ansvarlig for feber, betennelse og smerte.

Imidlertid er det svært viktig å påpeke at ibuprofen ikke er selektiv for COX-2, og det er derfor også i stand til å hemme COX-1. Denne sistnevnte inhiberingen er opprinnelsen til noen av bivirkningene som er typiske for alle ikke-selektive NSAID (som gastrointestinale bivirkninger).

Bruksmåte - Dosering

Som nevnt er ibuprofen tilgjengelig i forskjellige farmasøytiske former som er egnet for forskjellige administreringsveier. Mer detaljert, dette stoffet er tilgjengelig for:

• Oral administrering i form av belagte tabletter, smeltetabletter, brusende tabletter, myke kapsler, granulater til oral oppløsning, orale dråper og oral suspensjon
• Vaginal administrasjon i form av en vaginal løsning eller pulver til gynekologisk bruk;
• Aktuell administrering i form av en gel for kutan bruk eller en medisinert gips;
• Rektal administrasjon i form av suppositorier;
• Intramuskulær administrering som injiserbar løsning for intramuskulær bruk;
• Intravenøs administrering i form av en injiserbar løsning.

Valget av typen farmasøytisk formulering som skal brukes, avhenger åpenbart av typen sykdom som må behandles.

Mengden ibuprofen som må brukes, må opprettes av legen avhengig av alder, vekt og tilstand for hver enkelt pasient.

Under ibuprofenbehandling - for å unngå forekomst av potensielt farlige bivirkninger - er det under alle omstendigheter absolutt nødvendig å følge indikasjonene fra legen, både når det gjelder mengden av stoffet som skal tas, og med hensyn til hyppigheten av administrasjonen og varigheten av selve terapien.

Følgende er noen indikasjoner på dosene ibuprofen som vanligvis brukes i terapi.

Behandling av smerter av forskjellig opprinnelse, feber og smerte forbundet med forkjølelse og slitasjegikt i alle dens former

For behandling av smerter av forskjellig opprinnelse, for behandling av slitasjegikt og for behandling av feber og smerte forbundet med forkjølelse hos voksne og ungdom over 12 år, brukes ibuprofen generelt i form av tabletter (belagt, brusende eller smeltet), myke kapsler, granulater til oral oppløsning eller orale dråper.

Dosen av stoffet som skal brukes, må opprettes av legen på individuell basis i henhold til type sykdom som skal behandles og i henhold til pasientens tilstand. I alle fall bør maksimal daglig dose på 1200 mg ibuprofen ikke overskrides.

På den annen side brukes ibuprofen i form av suppositorier eller oral suspensjon til behandling av smerter av ulike slag og til behandling av feber og smerte forbundet med forkjølelse hos barn fra 3 måneder til 12 år.

Dosen av legemidlet må etableres av legen avhengig av alder og kroppsvekt av barnet.

Generelt, når oral suspension brukes, er dosen av ibuprofen som vanligvis administreres, 20 mg / kg kroppsvekt per dag, som skal tas i tre delte doser.

Ved bruk av suppositorier bør maksimal daglig dose på 20-30 mg stoff per kg kroppsvekt aldri overskrides.

Behandling av ikke-spesifikke betennelser i det kvinnelige kjønnsorganet og pre- og postoperativ profylakse i gynekologisk kirurgi

I dette tilfellet brukes ibuprofen i form av en vaginal løsning, eller ibuprofen i form av et pulver til gynekologisk bruk som må oppløses i vann før den blir brukt.

Generelt anbefales det å utføre 1-2 vaginale vanninger per dag. I alle fall er det fortsatt nødvendig å følge instruksjonene fra legen.

Behandling av blåmerker, forstøvninger, stiv nakke, muskelsmerter og tårer

Ibuprofen brukes vanligvis som en gel for lokal behandling av disse forholdene. Som regel anbefales det å bruke gel 2-4 ganger om dagen direkte på det berørte området. Under alle omstendigheter må de angitte dosene aldri overskrides uten først å spørre legenes råd.

Behandling av revmatiske og traumatiske betennelser i muskler, sener, ledd og leddbånd

Ibuprofen kan i dette tilfellet brukes som medisinert gips. Det er tilrådelig å bruke bare en patch om gangen og erstatte den hver 24 timer. Behandlingen må ikke vare mer enn 14 dager. Selv i dette tilfellet er det viktig å følge instruksjonene fra legen.

Behandling av akutte smertefulle episoder i tilfelle inflammatoriske lidelser i muskel-skjelettsystemet

For behandling av akutte smertefulle episoder ved inflammatoriske lidelser i muskuloskeletalsystemet, brukes ibuprofen vanligvis i form av en injiserbar løsning for intramuskulær bruk. Dosen må opprettes av legen på individuell basis i henhold til alvorlighetsgraden av symptomene som presenteres av hver pasient.

Behandling av patent ductus arteriosus hos nyfødte

I dette tilfellet skal ibuprofen gis til spedbarn intravenøst.

Injeksjonen må utføres kun og utelukkende av en spesialisert helsepersonell i en spesialisert neonatal intensivavdeling.

Dosen av ibuprofen som skal administreres må avgjøres av legen avhengig av kroppsvekten til det nyfødte.

Graviditet og amming

I første og andre trimester av svangerskapet bør ibuprofen bare brukes dersom legen anser det absolutt nødvendig og i alle fall skal brukes til kortest tid og ved lavest mulige doser.

I tredje trimester av graviditet er motsetningen derimot kontraindisert på grunn av den potensielle skade det kan forårsake for fosteret (kardiopulmonal toksisitet, nyresvikt og langvarig blødningstid) og til moderen (inhibering av livmor sammentrekninger med følgelig forsinkelse eller forlengelse av arbeidskraft og økt blødningstid).

Videre, siden ibuprofen kan utskilles i morsmelk, er dessuten også kontraindisert hos ammende mødre.

I alle fall bør denne pasientkategori alltid søke råd fra legen før du tar noen form for medisinering.

Kontra

Avhengig av hvilken type farmasøytisk formulering som inneholder ibuprofen som må brukes, kan kontraindikasjonene være forskjellige. Derfor, for å kjenne alle de spesifikke kontraindikasjonene, se de illustrerende brosjyrene for de enkelte legemidler.

De viktigste tilfellene der bruk av ibuprofen ikke er angitt, er som følger:

• Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor ibuprofen eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer;
• Hos pasienter som har lidd og lider av gastrointestinal blødning eller magesår;
• Hos pasienter med tidligere gastrointestinal perforering eller blødning etter inntak av andre NSAIDs;
• Hos pasienter som har lidd av cerebral blødning
• Hos pasienter med alvorlig hjertesvikt;
• Hos pasienter med alvorlig nedsatt lever og / eller nedsatt nyrefunksjon
• Hos alvorlig dehydrerte pasienter
• Hos barn under 12 år (med unntak av farmasøytiske formuleringer spesielt utviklet for barn);
• I svangerskapet;
• Under amming.