Når et balansert diett, knyttet til et vanlig fysisk aktivitetsprogram, ikke er nok til å gjenopprette verdiene av kolesterol og triglyserider i blodet, er det nødvendig å gripe inn i bestemte stoffer.
Disse inkluderer statiner, ezetimibe og faktisk fibrater (clofibrat, bezafibrat, gemfibrozil, fenofibrat).
Handlingsmekanisme
Fibrer utfører sin lipidsenkende aktivitet ved å fungere på forskjellige nivåer. Den viktigste virkningsmekanismen handler om stimulering av katastrofene til VLDL (lipoproteinpartikler som brukes til å transportere triglyserider, og i mindre grad kolesterol i blodet). Denne aktiviteten medieres av aktiveringen av lipoproteinlipase eller LPL (et plasmanenzym som hydrolyserer sirkulerende triglyserider).
I tillegg til å øke hastigheten som de fjernes fra sirkulasjonen, reduserer fibrene syntesen av VLDL i leveren.
Når det gjelder kolesterol, letter denne klassen av stoffer eliminering av galle og blokkerer aktiviteten til HMG-CoA-reduktase (et leverenzyme som er ansvarlig for kolesterolproduksjon). Stimuleringen av fibrater på syntese av Apo A1 lipoprotein gjør det mulig å øke også nivåene av godt kolesterol.
effektivitet
Fibrerer lavere kolesterolnivåer i mindre grad enn statiner, men har vist større effekt ved redusert plasmagiglyseridnivå. Tatt i form av tabletter eller kapsler, øker de det gode HDL-kolesterolet med 10-15%, mens reduksjonen av triglyserider setter i gjennomsnitt rundt 40-45%. Fibrer kan også bidra til reduksjon av LDL-kolesterolnivåer, fra 5 til maksimalt 18 prosentpoeng.
Noen fibrater (bezafibrat og fenofibrat) reduserer plasmakonsentrasjonen av fibrinogen, et protein involvert i blodkoagulasjonsprosessen. Ved å redusere fibrinogenemi og blodplateaggregering, reduserer disse fibrene blodets tetthet, noe som gjør den enda mindre utsatt for dannelse av trombi (koagulerer som danner i karene og er svært helsefarlige).
Inntaksdoser
Fra 200 til 900 mg / dag, avhengig av molekylet.
Bivirkninger
Generelt, hvis tatt alene, er fibrater tolerert godt, selv om de kan forårsake små gastrointestinale sykdommer. Deres effektivitet og sikkerhet har blitt grundig studert og konsolidert over tid, siden de har gått i behandling i flere år (klofibrat ble introdusert til klinikken i 1962).
Siden fibrater er nesten helt eliminert via nyrene, må de administreres ved reduserte doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Spesiell forsiktighet også i nærvær av leversykdommer og samtidig inntak av giftige stoffer for leveren (inkludert alkohol!). Av denne grunn bør selv friske pasienter behandlet med fibrater sjekke levers helse hver sjette måned, under enkle blodprøver (transaminase + hemokromocytometrisk analyse).
Mer sjeldne bivirkninger er utslett og impotens; noen fibrater, på grunn av en økning i metningen av kolesterol inneholdt der, gjør galle mer tilbøyelige til å danne steiner.
Kun for personer med spesielt alvorlig hyperlipidemi er samtidig inntak av statiner og fibrater, og i alle fall i begrensede perioder. Faktisk øker denne kombinasjonen signifikante bivirkninger av de to legemidlene, som gjenkjenner to vanlige bivirkninger i leveren toksisitet og i utseendet av smerte og muskelspenning.
Fibrater bør ikke tas under graviditet og amming.
