antibiotika

Hva er antibiotika?

Antibiotika er stoffer som behandles av levende organismer eller produseres i laboratoriet, som er i stand til å bestemme døden av bakterier eller hindre veksten.

Antibiogram: hver disk er gjennomvåt i et annet antibiotika; hvor den mørke haloen mangler betyr at antibiotikumet er effektivt ved å drepe bakterien som spres i kulturmediet.

Forskjell mellom antibiotika og kjemoterapi

Begge er antibakterielle legemidler. Forskjellen var opprinnelig basert på det faktum at kjemoterapeutiske stoffer er syntetiske stoffer, mens antibiotika har naturlig opprinnelse; sistnevnte kommer for eksempel fra stoffskiftet av sopp (molds) eller fra det av visse bakterier (streptomycetes).

Antibiotika representerer en stadig utviklende farmasøytisk kategori, så mange naturlige molekyler har blitt kjemisk modifisert for å skaffe nye stoffer, kalt semisyntese.

Funksjonell klassifisering

Avhengig av effektene på mikroorganismen, er antibakteriellene delt inn i:

• Bakteriostatisk antibiotika: blokkere veksten av bakterien, forenkle eliminasjonen av kroppen.

• ANTIBIOTICS BACTERICIDES: som bestemmer døden av bakterien.

Mange ganger er bakteriostatisk eller bakteriedrepende aktivitet avhengig av dosen av inntaket.

På grunnlag av handlingsspekteret snakker vi om:

• Antibiotika med bred rekkevidde: aktiv mot både gram-positive og gram-negative bakterier.
• ANTIBIOTIKK MED BEGRENSET SPECTRUM: De virker bare på visse bakterier.

Synergisme og antagonisme

• BEGREP AV SYNERGISM: to antibiotika øker aktiviteten når de brukes sammen; Faktisk handler de om to forskjellige mål. Den for eksempel inhiberer proteinsyntese, mens sistnevnte hemmer nukleinsyrer.
• BEGREP AV ANTAGONISM: Aktiviteten til to antibiotika påvirker hverandre, som når de begge opptrer på samme biologiske mål.

Kombinasjoner av flere antibiotika kan brukes til å behandle polymikrobielle infeksjoner, for å forhindre utseende av resistente mikroorganismer, eller for å oppnå en synergistisk effekt. For eksempel brukes multi-terapi til behandling av AIDS og for mikroorganismer som har hyppige mutasjoner.

kjemoterapi

De er stoffer som virker som antimetabolitter og konkurrerer om substratet med enzymet som katalyserer en bestemt reaksjon.

SULFAMIDER : De virker ved å hemme syntese av folater, uunnværlige substrater for dannelse av nukleotider og aminosyrer. Man tar på folater gjennom diett, mens bakterier syntetiserer dem fra forløperne (fordi bakterievegget er ugjennomtrengelig for disse stoffene). Takket være denne antagelsen er sulfa-legemidler giftige for bakterien, men ikke til mennesker. Den eneste mikroben som unngår virkningen av disse antibiotika, er tarm enterococcus, som klarer å absorbere folsyre fra enterisk kilo.

Sulfonamider har en struktur som ligner på para-aminobensoesyre (et substrat som er nødvendig for bakteriesyntese av folater) og konkurrerer med det for det relative enzymet (som de binder ved å sekvestrere det).

TRIMETHOPRIM : ekstremt utbredt kjemoterapi. Det hemmer bakterieproduksjonen av folater, men i serien av biokjemiske trinn som fører til syntesen, virker det på et annet nivå i forhold til sulfonamider.

KINOLONER : kjemoterapi avledet fra nalidixinsyre. De virker ved å hemme topoisomerase II; dette proteinet, også kjent som gyrase, dannes av 2 underenheter, A og B, som tillater avvikling og tilbakespoling av bakterielt DNA. Underenheten A kutter DNAet til bestemte steder, mens B virker i den såkalte negative spiraliseringen (DNA-vikling). Quinoloner virker ved å hemme underenhet A av gyrase og dermed replikasjonen av bakterielt DNA ( novobiacin er aktiv på B-underenheten og kan derfor ha en synergistisk virkning med kinoloner).

Kategorier av antibiotika

Antibiotika kan skelnes ut fra deres biologiske mål, derfor på evnen til å:

• hemmer celleveggsyntese (penicilliner og cephalosporiner)
• forstyrre lipidstrukturen til cellevegget (polymyxiner)
• hemmer proteinsyntesen ved å virke på den mindre subunit (30s) av ribosomet (som tetracyklin og aminoglykosider, inkludert gentamicin) eller på de store (50s), så som kloramfenikol og makrolider.
• hemmer syntesen av nukleinsyrer ved å virke på DNA-duplisering (novobiocin) eller på transkripsjonen i RNA (rifamyciner).