NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® er et stoff basert på Tamoxifen Citrate

TERAPEUTISK GRUPPE: Antiøstrogener - hormonelle antagonister og relaterte stoffer

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® er et selektivt antiøstrogen medisin som brukes til behandling av brystkreft og har nylig blitt revurdert for kortsiktig behandling av anovulatorisk kvinnelig infertilitet.

Virkningsmekanisme NOLVADEX ® - Tamoxifen

Tamoxifen, den aktive ingrediensen i NOLVADEX ® er et derivat av trifenyletylen, en forløper av selv den mest brukte klomifencitrat, karakterisert ved en viktig selektiv farmakologisk aktivitet, noe som gjør den til et av de mest brukte stoffene i behandlingen av østrogenavhengig brystkreft.

Den nevnte aktive ingrediens, faktisk, når den tas oralt og absorbert på tarmnivå, ved binding til plasmaalbumin, når de forskjellige vevene som konkurrerer med østrogener for binding til østrogenreseptoren.

På denne måten kan tamoxifen binde seg til de overuttrykte østrogenreceptorene under brystkreft, og forhindrer dermed østrogener i å utøve sin trofiske og proliferative effekt på de neoplastiske celler av østrogenavhengig brystkreft.

Nylige bevis har vist at tamoxifen kan redusere blodnivået av totalt kolesterol, og spesielt LDL, samtidig som det opprettholdes vedlikehold av benmineraltetthet, og dermed være beskyttende mot kardiovaskulære og osteoporotiske sykdommer.

Den komplekse biologiske aktiviteten til dette stoffet er fortsatt gjenstand for en rekke studier, hvis hensikt er å bedre karakterisere sin molekylære virkemekanisme.

Studier utført og klinisk effekt

1. TAMOXIFENE: EN GYLDIG ALTERNATIV TIL KLOMIFENE I VILKÅENDE KVINNER

Studie som demonstrerer at tamoxifen kan være effektiv i en dose på 40 mg per dag ved induksjon av eggløsning hos kvinner med polycystisk ovariesyndrom og resistent mot klomifencitrat.

2. TAMOXIFENE OG THROMBOEMBOLISKE HENDELSER

Epidemiologisk arbeid som demonstrerer hvordan bruk av tamoxifen kan korrelere med økt forekomst av tromboemboliske episoder. Disse episodene ble observert hos 5% av kvinnene som ble behandlet under 45 år, 7% mellom 45 og 54 år, 14% mellom 55-64 år, 19% mellom 65 og 74 år, 27% hos eldre enn 28%. 74 år gammel.

3. ANTIFIBROTISKE EFFEKTER AV TAMOXIFENE

Eksperimentell studie som demonstrerer hvordan tamoxifen kan hemme nyrefibrose i nefrosclerosemodeller, sannsynligvis ved å modulere sekresjonen av profibrotiske faktorer som TGF beta.

Metode for bruk og dosering

NOLVADEX ®

Filmdrasjerte tabletter med 10-20 mg tamoxifencitrat:

dosen, vanligvis mellom 20 og 40 mg per dag, tatt i en eller to administreringer, må nødvendigvis defineres av legen din, som må overvåke hele terapeutiske prosessen og effektiviteten av behandlingen.

Advarsler NOLVADEX ® - Tamoxifen

For at NOLVADEX ® terapi skal kunne uttrykke maksimal terapeutisk effekt uten å kompromittere pasientens helsetilstand, med potensielt farlige bivirkninger, bør det foretas en nøye medisinsk undersøkelse for å evaluere prescriptiv hensiktsmessighet og fravær forhold som er uforenlige med tamoxifen.

I denne forbindelse er det viktig at legen informerer pasienten om de potensielle bivirkningene av terapien og hovedtegnene som disse oppstår, slik at de kan gjenkjennes omgående.

Videre blir medisinsk tilsyn fundamentalt både for å fastslå pasientens helsetilstand og effektiviteten av tamoxifenbehandling.

NOLVADEX ® inneholder laktose og er derfor kontraindisert hos pasienter med galaktoseintoleranse, laktaseenzymmangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Utseendet på bivirkninger på det visuelle apparatet, tåke og opacifisering, kan gjøre kjøring av kjøretøy eller bruk av maskiner farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Selv om det i litteraturen foreligger motstridende data angående sikkerhetsprofilen for tamoxifen når den tas under graviditet, tillater de mange eksperimentelle dataene som viser effekter på fosteret som de som induseres av østrogener eller klomifen, å utvide kontraindikasjonene også til tamoxifen.

Disse kontraindikasjonene gjelder også for den etterfølgende ammingsfasen.

interaksjoner

Den hepatiske metabolisme som tamoxifen underkastes, utsetter pasienten for klinisk relevante legemiddelinteraksjoner.

Faktisk kan effekten av behandlingen og forekomsten av bivirkningene være vesentlig variert ved samtidig inntak av CYP3A4-modulatorer, et enzym som er ansvarlig for metabolisme av tamoxifen.

Videre kan samtidig inntak av dicumarine antikoagulanter bli forsterket av tamoxifen, og krever derfor periodisk overvåking av koagulasjonsindekser.

Statistisk sett var forekomsten av emboliske trombusepisoder større hos pasienter som fikk tamoxifen og cytotoksiske stoffer.

Kontraindikasjoner NOLVADEX ® - Tamoxifen

Bruk av NOLVADEX ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller til et av dets hjelpestoffer, graviditet og amming, som forebyggende terapi for brystkreft eller hos pasienter med duktalkarsinom in situ eller med antikoagulant terapi på plass.

Bivirkninger - Bivirkninger

Langtidsbehandling, som er nødvendig for behandling av brystkreft, utsetter pasienten for mange bivirkninger knyttet til bruk av tamoxifen.

Mer presist er de vanligste observerte bivirkningene i gang på grunn av at hete blinker, vaginal blodtap, hudutslett, dermatitt, hydroksinretensjon, svimmelhet, synsforstyrrelser, nedre lemmer, volumetrisk økning i ovariecyster, leverstatose og leversvikt av behandling med NOLVADEX ®.

Imidlertid er de som er mest bekymret, og som tar særlig vekt ut fra det kliniske synspunkt, knyttet til den større forekomsten av å utvikle emboliske trombus-hendelser og ondartede patologier, konsentrert hovedsakelig i livmor- og endometriske området.