Oppdagelsen av det første antibiotikumet ble tilskrevet den engelske bakteriologen Alexander Fleming i 1928. Men uten å synde for mye av patriotisme, kan vi si at Fleming i en viss forstand var preget av italienske lærde Bartolomeo Gosio og Vincenzo Tiberio.
I 1892 oppdaget Tiberius at vannet fra brønnen hans vanligvis var drikkbart, men at etter rensing av brønnen, med fjerning av den grønne molden som var mye fordelt på veggene, forårsaket vannet ubehagelig enterocolitt. Etter det, som formene re-dannet, vannet tilbake til å være drikkbart.
I 1895 publiserte Tiberius sin forskning in vitro og in vivo på bakteriedrepende kraften av de vandige ekstraktene som ble oppnådd fra disse former, og konkluderte med at de aktuelle ekstraktene hadde en forebyggende og terapeutisk virkning.
I 1896 oppdaget den italienske hygienisten Bartolomeo Gosio (1863-1944) at et stoff produsert av en form av slekten Penicillium hemmet veksten av bakterier og derfor kunne brukes i terapi. Gosio var den første som isolerte et antibiotisk stoff i en krystallinsk tilstand fra et penicyllium. Dette stoffet, nå kjent som mykofenolsyre, brukes ikke i terapi på grunn av dets toksisitet.
Noen år senere, i 1928, observerte den engelske bakteriologen Alexander Fleming (1881-1955) et entall fenomen i en avlsmengde hvor stafylokokker ble sådd. På innsiden av platen var faktisk en spor fra den vanlige Penicillium rubrum molden (senere klassifisert som P. notatum ) ved et uhell falt, noe som selv hadde skapt en halo der inhiberingen og oppløsningen av stafylokokker hadde oppstått. Fleming oppdaget at den aktuelle formen produserte et naturlig antibiotikum som kunne hindre eller forhindre utvikling av stafylokokker ( Staphylococcus aureus ) og ga navnet Penicillin .
Fra Flemings oppdagelse tok det over ti år på grunn av studier av Ernst Chain og Howard Walter Florey - å konsentrere og rense den aktive ingrediensen. Alle tre lærde ble tildelt Nobelprisen for medisin i 1945.
Penicillin ble gjort tilgjengelig for utbredt bruk i 1943 av en amerikansk farmasøytisk industri og ble mye brukt i de siste årene av andre verdenskrig. Fra det øyeblikket har vitenskapen gjort mange antibiotika tilgjengelig for lyset: i 1944 ble streptomycin utviklet, spesielt effektivt mot tuberkulose; i 1947 var det kloramfenikol-sving, effektive mot tyfusfeber; i 1948 ble aureomycinet lansert, effektivt mot lungebetennelse og andre infeksjoner; i 1949 neomycin og i 1950 tetramycin, et annet bredspektret antibiotikum.
