LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ® er et legemiddel basert på en racemisk blanding av baclofenisomerer

TERAPEUTISK GRUPPE: Sentralvirkende muskelavslappende midler

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ® er en medisinsk spesialitet som er angitt ved behandling av spastisk hypertoni i skjelettmuskulaturen under patologier som multippel sklerose, spastisk muskelhypertensi på grunn av benmarg, infeksiøse, degenerative, traumatiske eller neoplastiske sykdommer, amyotrofisk lateralsklerose, spastisk spinalparalyse, kompresjon medullary, paraplegia eller traumatisk paraparesis, ryggmargskompresjon og sentral muskulær hypertoni.

Virkningsmekanisme LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ®, en medisinsk spesialitet som brukes til behandling av sentrale patologier karakterisert ved muskelhypertensitet, er et legemiddel som består av de forskjellige isomerer av baclofen, kjemisk kjent som beta aminometyl-para-klorhydrokanelsyre.

Tatt oralt absorberes det raskt fra mage-tarmkanalen, med svært høy biotilgjengelighet, og når maksimal plasmakonsentrasjon mellom 30 og 90 minutter; delvis bundet til plasmaproteiner, når baclofen sentralnervesystemet der det utfører sin terapeutiske virkning, interagerer og aktiverer reseptorer for GABA.

Denne handlingen resulterer i kontroll av frigjøring av eksitatoriske nevrotransmittere, og derved reduseres muskelton, klonus og tilhørende smerte, samt tydelig forbedring av muskelmobilitet.

Etter en halveringstid på ca. 3 - 4 timer elimineres baclofen hovedsakelig uendret av urinen og bare i 5% med feces.

Studier utført og klinisk effekt

Selektive virkemåter av baclofen

J Neurosci. 2013 31 juli; 33 (31): 12898-907. doi: 10.1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.

Interessant studie som forsøker å karakterisere fra molekylært synspunkt aktiviteten til baclofen, som beskriver den større aktiviteten til dette aktive prinsippet på spinal snarere enn kortikale GABA-reseptorer. Denne selektiviteten ville forklare den reduserte evnen til baclofen til å påvirke frivillige bevegelser.

BACLOFENE I PSYCHIATRIC DISEASES

Alkohol Alkohol. 2013 12. november. [Epub foran utskrift]

Interessant studie som søker å karakterisere det terapeutiske styringssystemet for alkoholiske pasienter med psykiatriske sykdommer som oppstod etter rusforgiftning med baclofen.

Beviset gir derfor, i tillegg til å gi et terapeutisk system for beredskapsbehandling, særlig forsiktighet ved bruk av baclofen hos pasienter med psykiatriske patologier med tidligere selvmordsforsøk.

BACLOFENE I BEHANDLING AV ALCOHOLISM

Eur Neuropsychopharmacol. 2013 1 okt.

Fransk studie som har til hensikt å karakterisere sikkerheten og effekten av bruken av baclofen ved behandling av alkoholisme, etter over 650 pasienter.

Bevisene, generelt positive, viser imidlertid nødvendigheten av å modulere doseringen hos pasienter med kontekstuelle psykiatriske patologier, og understreker den kontinuerlige økningen i forhold til bruken av dette aktive prinsippet.

Metode for bruk og dosering

LIORESAL ®

10 - 25 mg tablett av baclofen.

Definisjonen av den terapeutiske ordningen er opp til legen som er ekspert på behandling av muskelsykdommer på nevrologisk grunnlag, etter å ha nøye vurdert pasientens generelle helse og alvorlighetsgraden av hans kliniske bilde.

Doseringen, som varierer fra individ til individ, bør formuleres på en slik måte at det garanteres bruk av lavest mulig nivå som er nødvendig for å garantere den terapeutiske effekten, men pass på å modulere doseringen basert på kliniske behov.

En justering av dosene som normalt brukes, ville for eksempel være nødvendig hos pasienter som lider av nyresykdommer, for hvilke utskillelsen av den endelige metabolitten er kompromittert.

Advarsler LIORESAL ® - Baclofen

Behandlingen med LIORESAL ® må nødvendigvis defineres og overvåkes av en spesialist ved behandling av muskelsykdommer på en nervøs basis, slik at den periodisk kan vurdere sin kliniske effekt og brukssikkerhet, slik at klinisk relevante bivirkninger ikke utløser.

Den spesielle virkemekanismen til LIORESAL ® pålegger maksimal forsiktighet ved bruk av legemidlet hos pasienter som lider av psykiatriske eller nevrologiske patologier, epilepsi, nyreinsuffisiens, magesår og urinretensjonssyndrom.

Spesiell forsiktighet bør også brukes i behandlingsavbruddsfasen, unngår abrupt eliminering, potensielt forbundet med risikoen for hallusinasjoner, forvirrende tilstander, psykotiske tilstander, manisk med en følgelig forverring av pasientens kliniske tilstander.

LIORESAL ® inneholder blant annet dets hjelpestoffer hvetestivelse, en potensiell kilde til gluten, heldigvis i mengder som vanligvis tolereres, selv av pasienter med cøliaki.

Det anbefales å holde medisinen utilgjengelig for barn.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Baclofins evne til lett å krysse placenta-barrieren og konsentrere seg i farmakologisk aktive doser i morsmelk, utvider de ovenfor nevnte kontraindikasjoner til bruk av LIORESAL ® også til graviditet og den etterfølgende perioden av amming.

interaksjoner

For å redusere potensielle variasjoner i terapeutisk effekt av baclofen, bør pasienten som får LIORESAL ® unngå samtidig inntak av alkohol og legemidler som er aktive på sentralnervesystemet.

På samme måte bør pasienten som får LIORESAL ® unngå å ta medikamenter som kan forverre nyrefunksjonen, og dermed øke risikoen for baclofen toksisitet.

Kontraindikasjoner LIORESAL ® - Baclofen

Bruk av LIORESAL ® er kontraindisert hos pasienter som lider av alvorlig nyresykdom og hos pasienter med overfølsomhet overfor virkestoffet eller et av hjelpestoffene.

Bivirkninger - Bivirkninger

Terapi med LIORESAL ® kan utsette pasienten for risiko for bivirkninger som sedering, døsighet, respirasjonsdepresjon, apati, tretthet, forvirring, hodepine, søvnløshet, eufori, tørr munn, tremor, ataksi, synsforstyrrelser, kvalme, malaise gastrointestinal, hyperhidrose, hudutslett, dysuri, og i noen tilfeller til og med hypotensjon.

Derfor, med tanke på hyppigheten av de nevnte bivirkningene, er behovet for kontinuerlig medisinsk tilsyn derfor tydelig.