narkotika

Cilostazol: Hva er det? Hvordan virker det? Indikasjoner, Dosering, Bivirkninger og Kontraindikasjoner av I.Randi

generalitet

Cilostazol er en aktiv ingrediens som er i stand til å hemme blodplateaggregasjon og indusere vasodilasjon .

Cilostazol - Kjemisk struktur

Fra kjemisk synspunkt er cilostazol et kinolonderivat og har spesifikke terapeutiske indikasjoner for å lette gangen uten smerte hos pasienter med intermitterende claudikasjon . Det er tilgjengelig som tabletter til oral bruk som må svelges hele.

Legemidler som inneholder cilostazol kan bare dispenseres ved presentasjon av en repeterbar resept (RR).

Eksempler på spesialiteter Legemidler som inneholder Cilostazol

  • Albaten®
  • Cilostazol EG®
  • Cilostazol Mylan®
  • Cilostazol Sandoz®
  • Fripass®
  • Pletal®

Terapeutiske indikasjoner

Når er bruken av Cilostazol indikert?

Bruken av cilostazol er indikert ved forekomst av intermittent claudikasjon - en tilstand preget av oppfattelsen av smerte i beina, vanskeligheter med å gå og svake - på grunn av utilstrekkelig blodtilførsel til underkroppene (perifer vaskulopati). Å ta stoffet reduserer smerten under gangopplevelsen av pasienter som lider av den nevnte lidelsen.

Vær oppmerksom på

Bruken av cilostazol er bare indikert hos pasienter der den intermitterende claudikasjonen ikke har blitt forbedret tilstrekkelig etter endring av vaner og livsstil (for eksempel avstå fra røyking, økende fysisk aktivitet osv.). ).

For å lære mer: Claudicatio Intermittens »

advarsler

Advarsler og forholdsregler for bruk av Cilostazol

Før du tar cilostazol, må du informere legen dersom du lider av noen form for hjerte-og karsykdom og / eller hvis du lider av blodtrykksendringer .

Under alle omstendigheter, før du tar cilostazolbasert medisin, er det tilrådelig å informere legen om helsevilkårene, og gjøre det oppmerksom på mulig forekomst av lidelser eller sykdommer av noe slag, selv om det ikke er av kardiovaskulær natur.

I stedet, under behandling med cilostazol, må du informere legen din om:

  • Man må gjennomgå en hvilken som helst type operasjon, inkludert tannkirurgi;
  • Bruising og / eller blødning virker lett.

I de nevnte tilfellene kan doktoren faktisk bestemme seg for å redusere mengden av aktiv ingrediens som er tatt, eller helt suspendere administrasjonen.

Vær oppmerksom på

Bruk av cilostazol kan forårsake bivirkninger som kan påvirke evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner (svimmelhet) negativt. Av denne grunn bør disse aktivitetene unngås etter å ha tatt den aktuelle aktive ingrediensen.

Farmakologiske interaksjoner

Interaksjoner mellom cilostazol og andre rusmidler

Før du begynner behandling med cilostazol, må du informere legen dersom du tar andre legemidler som kan forstyrre blodpropp eller blodplateaggregering (antikoagulerende legemidler, antiplatelet narkotika, NSAID, etc.).

Videre, på grunn av stoffinteraksjonene som kan oppstå, er det nødvendig å informere legen dersom de tar eller nylig er ansatt:

  • Antibiotika, spesielt makrolider (erytromycin, klaritromycin, etc.) og rifamyciner (rifampicin);
  • Antifungale stoffer (f.eks. Ketokonazol);
  • Gastroprotektive stoffer (for eksempel omeprazol);
  • Statiner ;
  • Ergot-derivater ;
  • Antiepileptiske legemidler, som fenytoin og karbamazepin;
  • Cisaprid ;
  • Halofantrin ;
  • Hypericum (også kjent som St. John's wort), dets derivater og produkter som inneholder den.

Til slutt, siden cilostazol er i stand til å øke virkningen av antihypertensive stoffer, er det nødvendig å informere legen din dersom du tar:

  • Betablokkerende stoffer;
  • ACE-inhibitorer;
  • diuretika;
  • Kalsiumkanalblokkere;
  • Angiotensin II-reseptorantagonister.

Men før du begynner behandling med cilostazol, må du fortelle legen din dersom du tar eller nylig har tatt noen medisiner eller produkter av noe slag, inkludert reseptfrie legemidler (SOP ), OTC-legemidler, urte- og urteprodukter og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Bivirkninger forårsaket av inntak av Cilostazol

Som alle andre aktive ingredienser kan cilostazol også forårsake bivirkninger, selv om ikke alle pasienter manifesterer dem eller manifesterer dem på samme måte. Faktisk reagerer hver person subjektivt på administrasjonen av stoffet som manifesterer bivirkninger som er forskjellige i type og intensitet, eller ikke manifesterer dem i det hele tatt.

Imidlertid er noen av de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med cilostazol.

Blodforstyrrelser

Cilostazolbehandling kan føre til utseendet på:

  • anemi,
  • trombocytopeni,
  • Forlengelse av blødningstid
  • Granulocytopeni eller agranulocytose;
  • leukopeni;
  • pancytopeni;
  • Blødninger i forskjellige organer og vev;
  • Blåmerker.

Nervesystemet

Under inntak av cilostazol kan oppstå:

  • svimmelhet;
  • hodepine;
  • Insomnia;
  • hypoestesi;
  • Parese.

Kardiovaskulære lidelser

Administreringen av cilostazol kan føre til flere bivirkninger av kardiovaskulærsystemet, blant annet nevner vi:

  • hjertebank;
  • Hjertearytmier;
  • Ventricular extrasystoles;
  • Atrieflimmer;
  • Kongestiv hjertesvikt;
  • synkope;
  • Hot blinker;
  • Hypertensjon.

Gastrointestinale sykdommer

Oral inntak av cilostazol kan forårsake:

  • Kvalme og oppkast;
  • diaré,
  • flatulens;
  • Magesmerter;
  • dyspepsi;
  • Gastritt.

Lunger og luftveisforstyrrelser

Medikamentsterapi med cilostazol kan forårsake:

  • faryngitt;
  • rhinitt;
  • hoste;
  • dyspné;
  • Lungebetennelse.

Hud- og underhudssykdommer

Med administrasjon av cilostazol kan forekomme:

  • Hudutslett;
  • kløe;
  • eksem;
  • urticaria;
  • Stevens-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med cilostazol er:

  • Allergiske reaksjoner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
  • ødem,
  • Hyperglykemi og diabetes mellitus;
  • anoreksi;
  • Stater av angst;
  • konjunktivitt;
  • tinnitus;
  • Endringer i leverfunksjon, hepatitt og gulsott;
  • myalgi;
  • Feber og kuldegysninger;
  • malaise;
  • Brystsmerter;
  • Økt urinemi, blodurin og kreatinemi.

overdose

Ved overdose av cilostazol kan symptomer oppstå som: alvorlig hodepine, diaré og takykardi. Derfor, i tilfelle en overdose av cilostazol - fastslått eller antatt å være - er det nødvendig å kontakte legen umiddelbart eller gå til nærmeste beredskapsrom som tar med seg pakken av legemiddelet som tas. Det er ingen spesifikke motgift, derfor er behandlingen symptomatisk og støttende. Tømming av magen ved å fremkalle oppkast eller mageutslipp kan være nyttig.

Handlingsmekanisme

Hvordan virker Cilostazol?

Cilostazol utfører anti-blodplate og vasodilatorisk anti-aggregeringsvirkning, hovedsakelig gjennom to virkningsmekanismer:

  • Selektiv inhibering av fosfodiesterase 3A (PDE-3A): PDE-3A er isoformen av enzymet fosfodiesterase type 3 mest uttrykt ved blodplate-nivå. Det er ansvarlig for nedbrytningen av AMPc (cyklisk adenosinmonofosfat, molekyl med hemmende virkning mot aggregering og blodplatedegraanering) i AMP (adenosinmonofosfat, et molekyl som i stedet fremmer blodplatedegraanering). Med inhiberingen av PDE-3A på blodplate-nivået, er det derfor en økning i nivåene av AMPc som resulterer i inhibering av blodplateaggregering. Videre favoriserer økningen i cykliske AMP-nivåer vasodilasjon.
  • Inhibering av adenosinreopptak som, interaksjon med dets reseptorer A1 og A2, forårsaker en økning i nivåene av AMPc. Som nevnt ovenfor favoriserer økningen i nivåene av det sistnevnte molekyl både inhibering av trombocyttedranulering og aggregering og dilatasjon av blodkar.

Takket være inhiberingen av blodplateaggregering og induksjon av vasodilatasjon, gir cilostazol en bedre blodgass i nivået av nedre lemmer som vi husker å være utilstrekkelige i nærvær av intermittent claudication. På denne måten hjelper cilostazol pasienter som lider av denne lidelsen å gå lenger - reiser lengre avstander - uten å oppleve smerte.

Bruk og dosering

Hvordan ta Cilostazol

Cilostazol er tilgjengelig som tabletter til oral bruk . Tablettene skal svelges hele, ved hjelp av lite vann, minst 30 minutter før frokost og middag .

Den prinsippdosen som vanligvis administreres, er 100 mg to ganger daglig, om morgenen og om kvelden, for å bli tatt som beskrevet ovenfor.

Varigheten av behandlingen kan variere fra 4 til 12 uker. Imidlertid vil den nøyaktige dosen av medisinen bli etablert av legen for hver pasient.

Graviditet og amming

Kan Cilostazol tas under graviditet og under amming?

Siden studier utført in vivo viste at cilostazol har reproduktiv toksisitet, er bruken kontraindisert under graviditet .

På samme måte har dyreforsøk vist at cilostazol kan utskilles i morsmelk. Det er imidlertid ingen bekreftelse på at dette også skjer hos mennesker. Derfor er det ikke anbefalt å bruke den aktive ingrediensen under amming som et forsiktighetsmål.

Av grunnene nevnt ovenfor, hvis behovet oppstår for å starte en medisinering basert på cilostazol, må gravide kvinner og ammende mødre nødvendigvis informere legen om tilstanden deres.

Kontra

Når Cilostazol ikke skal brukes

Bruk av cilostazol er kontraindisert i alle følgende tilfeller:

  • Kjent overfølsomhet overfor cilostazol selv og / eller til ett eller flere av hjelpestoffene i legemidlet som skal brukes
  • Pasienter som lider - eller har lidd - fra en rekke hjerte-og karsykdommer eller lidelser, som hjertesvikt, hjertesykdom, arytmier, hjerteinfarkt og blodtrykksendringer;
  • Pasienter som lider av lever- og / eller nyresykdommer;
  • Pasienter som lider eller har lidd fra sykdommer eller sykdommer som kan øke risikoen for blødning (for eksempel: slag, gastrointestinale sår, øyeforstyrrelser forårsaket av diabetes, etc.);
  • Tar medikamenter som øker risikoen for blødning (for eksempel antiplatelet narkotika, antikoagulerende legemidler, NSAIDs, etc.);
  • I svangerskapet.