sunitinib

Sunitinib er en anticancer medisin som kan hemme veksten av ondartede celler. Det selges under varenavnet Sutent®.

Sunitinib - Kjemisk struktur

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av sunitinib er indisert for behandling av følgende sykdommer:

Stromal svulst i mage-tarmkanalen (GIST) i tilfeller der terapi med imatinib (annen anticancer medisin) ikke lenger har effekt eller kan ikke administreres;
Metastatisk nyrecellekarcinom;
Bukspyttkjertel-neuroendokrine svulster (dvs. svulster i bukspyttkjertelceller som produserer hormoner).

advarsler

Sunitinib kan bare forskrives til pasienter av en lege som spesialiserer seg på bruk av anticancer medisiner.

Sunitinib kan føre til økt blodtrykk, så det er nødvendig å overvåke trykket gjennom hele behandlingen. I noen tilfeller kan det være nødvendig med narkotikabehandling.

Fordi sunitinib kan forårsake unormale hjerterytmer, kan legen din bestemme at pasienten skal kontrollere elektrokardiogrammet jevnlig.

Skjoldbruskfunksjonen kan reduseres ved bruk av sunitinib, så det må kontrolleres at skjoldbruskkjertelen virker både før og under behandlingen med legemidlet.

Siden sunitinib kan forårsake leverskader, bør leverfunksjonsprøver utføres både før og under behandlingen med legemidlet.

Under hele behandlingsperioden med sunitinib, bør nyrefunksjonskontroller utføres.

Sunitinib kan påvirke sårheling, slik at behandlingen skal seponeres hos pasienter som gjennomgår operasjon.

Før du begynner behandling med sunitinib, anbefales det å utføre tannkontroll.

Hos diabetespasienter - når det gjelder sunitinibbehandling - er det nødvendig å regelmessig overvåke glykemivået og - om nødvendig - justere dosen av diabetesmedisiner for å forhindre at blodsukkernivået faller for lavt.

Sunitinib bør ikke brukes til pasienter under 18 år.

Sunitinib kan forårsake bivirkninger som kan påvirke evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner.

interaksjoner

Samtidig administrering av sunitinib- og cytokrom P3A4-induksjonsmidler bør unngås. Faktisk kan disse stoffene redusere plasmakonsentrasjonen av sunitinib. Blant disse stoffene husker vi:

Rifampicin, et antibiotikum;
Dexametason, et kortikosteroid;
Fenytoin, karbamazepin og fenobarbital, legemidler som brukes til behandling av epilepsi;
Preparater basert på St. John's wort (eller St. John's wort), en plante som har antidepressive egenskaper.

Samtidig administrering av sunitinib og hemmere av cytokrom P3A4 bør også unngås. Blant disse inhibitorene finner vi:

Ketokonazol og itrakonazol, antifungale legemidler;
Ritonavir, et antiviralt stoff som brukes til å behandle HIV;
Erytromycin og klaritromycin, legemidler med antibiotisk virkning;
Grapefrukt og dets derivater.

Disse stoffene, faktisk, er i stand til å øke plasmakonsentrasjonen av sunitinib, og dermed generere potensielt farlige effekter.

Bivirkninger

Sunitinib kan forårsake ulike typer bivirkninger, selv om ikke alle pasienter opplever dem. Dette avhenger av hver enkelt persons følsomhet overfor stoffet. Derfor er det ikke sagt at alle bivirkninger oppstår med samme intensitet i hver pasient.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter behandling med sunitinib.

Kardiovaskulære lidelser

Sunitinib-terapi kan forårsake:

kardiomyopati;
Hjerterytmeforstyrrelser;
Hjerteinfarkt;
Reduksjon i mengden blod pumpet fra hjertet til kroppen;
Perikardial effusjon;
hypertensjon;
Utilstrekkelig blodtilførsel til hjertet på grunn av obstruksjon eller innsnevring av koronarene;
Blodproppdannelse;
Hjerneslag.

Midlertidig reduksjon i blodcelleproduksjon

Behandling med sunitinib kan forårsake en midlertidig reduksjon i blodcelleproduksjonen. Denne reduksjonen kan føre til:

Anemi (redusert mengde hemoglobin i blodet);
Leukopeni (redusert antall hvite blodlegemer) med følgelig økt følsomhet for sammentrekning av infeksjoner, selv alvorlige;
Blodplateopeni (redusert antall blodplater) med økt risiko for blødning og blødning.

Nervesystemet

Sunitinib-terapi kan forårsake overdreven tretthet, svimmelhet, hodepine og problemer med å sove.

Psykiske lidelser

Behandling med sunitinib kan forårsake søvnløshet og depresjon.

Hepatobiliary lidelser

Sunitinib-terapi kan forårsake endringer i nivåene av leverenzymer i blodet, leversvikt, hepatitt, gulsott og betennelse i galleblæren med eller uten stein.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med sunitinib kan forårsake:

Kvalme og oppkast;
diaré,
forstoppelse,
Magesmerter eller hevelse;
Betennelse i fordøyelseskanalen;
Overflødig gass i magen og tarmen;
Halsbrann;
pankreatitt;
Tumor ødeleggelse som forårsaker perforering av tarmen.

Lunger og luftveissykdommer

Sunitinib-terapi kan forårsake kortpustethet, hoste, væskeretensjon rundt lungene, nesetørhet og nesestopp.

Forstyrrelser i nyre- og urinveier

Behandling med sunitinib kan forårsake endringer i urinfargen, endret urinasjonsfrekvens, fravær av urinering, nyreinsuffisiens og proteinuri (forekomst av protein i urinen).

Hud- og hudvevssykdommer

Sunitinib-terapi kan forårsake misfarging eller hyperpigmentering av huden, forandring av hårfarge, utslett, hudutslett, tørrhet, peeling, kløe, blærer, akne, endringer i hudfølsomhet, hårtap, endring og tap av negler.

Videre kan det forekomme mer alvorlige hudreaksjoner, som Stevens-Johnsons syndrom (en mer alvorlig variant av polymorfe erytem), erytem multiforme og toksisk epidermal nekrolyse.

Endokrine sykdommer

Behandling med sunitinib kan forårsake hypothyroidisme, men kan også resultere i økt skjoldbruskhormonproduksjon. Denne økningen fører til økning i metabolisme.

Videre kan stoffet forårsake betennelse i skjoldbruskkjertelen.

Tumorlysis syndrom (TLS)

Dette syndromet er forårsaket av frigjøring i blodbanen av intracellulære produkter som resulterer fra masselysen av tumorceller. Symptomene som kan oppstå er:

kvalme,
Hjertefrekvensendringer;
Kort pust;
Muskelkramper;
kramper;
Endringer i nyrefunksjonen;
Akutt nyresvikt.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under sunitinibbehandling er:

Allergiske reaksjoner i sensitive emner;
Senking av glykemisk hastighet;
Smerte, ømhet, betennelse eller tørrhet i munnen;
Forandringer i smakenes betydning;
Vanskelighetsgrad eller manglende evne til å svelge
Tap av matlyst;
Neseblod;
Muskel- og ledsmerter;
feber,
Influensasyndrom;
hyperuricemia;
Økt blodkonsentrasjon av kreatinfosfokinase;
dehydrering;
Myke vevsinfeksjoner;
Fistler, det er den unormale rørformede forbindelsen mellom indre organer og hud eller annet vev som normalt ikke er forbundet med hverandre;
Rhabdomyolyse, det er brudd på cellene som utgjør skjelettmuskelen, med tilhørende frigjøring i blodsirkulasjonen av stoffene som finnes i muskulaturen.

overdose

Hvis du mistenker at du har tatt en overdose med medisiner, må du kontakte legen din umiddelbart eller ta kontakt med nærmeste sykehus.

Det er ingen spesifikk antidot for sunitinib overdose. For å eliminere stoffet som ikke absorberes av kroppen, kan det være nyttig å utføre en mageutslipp.

Handlingsmekanisme

Sunitinib har sin terapeutiske virkning ved å hemme flere tyrosinkinase (RTK) reseptorer. Tyrosinkinaser som sunitinib virker på, er spesielle proteiner som er uttrykt på maligne cellers membran som er involvert i vekst, i neoangiogenese (konstruksjon av et vaskulært nettverk som er nødvendig for næring av tumormassen) og i metastatisk progresjon av kreft.

Spesielt er sunitinib i stand til å hemme:

Blodplateavledede vekstfaktorreceptorer (PDGFRa og PDGFRβ);
Receptorer av vaskulær endotel vekstfaktor (VEGFR1, VEGFR2 og VEGFR3);
Stamcellefaktorreseptoren (KIT);
Tyrosinkinase-reseptoren FLT3;
CSF-1R (kolonistimulerende faktorreceptor) reseptor;
Reseptoren av glial-avledet neutrofisk faktor (RET).

Bruksmåte - Dosering

Sunitinib er tilgjengelig for oral administrering som harde kapsler. Kapslene kan ha en annen farge avhengig av mengden aktiv ingrediens de inneholder.

Kapslene kan tas enten i full mage eller i tom mage.

Doseringen av sunitinib må etableres av legen i henhold til patologien som skal behandles og i henhold til pasientens kliniske tilstand.

Nedenfor er dosene av stoffet som normalt brukes.

Stromal svulst i mage-tarmkanalen og metastatisk nyrecellekarcinom

For behandling av denne type kreft er den vanlige dosen sunitinib gitt 50 mg en gang daglig, som skal tas i 28 dager. De følgende 14 dagene utgjør en pauseperiode hvor stoffet ikke bør tas.

Behandlingsvarigheten må avgjøres av legen.

Bukspyttkjertel neuroendokrine svulster

For behandling av denne type kreft er den vanlige dosen sunitinib 37, 5 mg en gang daglig, uten pauseperioden. Igjen, varigheten av behandlingen avgjøres av legen.

Graviditet og amming

Dyrestudier har vist at sunitinib kan indusere føtal misdannelser. Derfor bør legemidlet ikke brukes av gravide, bortsett fra i tilfelle hvor legen ikke anser det for absolutt nødvendig, og i tilfelle at de forventede fordelene til moren begrunner de potensielle risikoen for fosteret.

Det er imidlertid nødvendig å vedta prevensjonsmetoder for å unngå utbruddet av mulige graviditeter.

Fordi sunitinib utskilles i morsmelk, bør ammende ikke ta medisinen.