XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® er et stoff basert på Rivaroxaban.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antitrombotika

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® er angitt som et forebyggende farmakologisk hjelpemiddel - mot venøs tromboembolisme - hos voksne pasienter utsatt for hofte- og knæutskiftingsoperasjoner.

Virkningsmekanisme XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban, tatt muntlig av XARELTO ®, absorberes raskt og når maksimale plasmakonsentrasjoner etter ca. 2-4 timer etter oral administrering.

Biotilgjengeligheten av denne aktive ingrediensen er svært høy, stadig over 80% ved doser under 15 mg.

Når den absorberes, transporteres rivaroxaban i sirkulasjonsstrømmen, som i stor grad er bundet til plasmaproteiner, spesielt for albumin.

XARELTO ® representerer et innovativt antitrombotisk legemiddel, gitt dets virkemekanisme som uttrykkes ved direkte inhibering av koagulasjonsfaktor Xa. Ved å motvirke effekten av denne oppløselige faktoren, forhindrer rivaroksaban koagulasjonsveien fra å fortsette, enten gjennom ekstrinsisk vei eller gjennom den indre bane, ved å blokkere et nøkkelstadium som tillater protrombin å generere trombin (faktor IIa) og initiere trombusdannelse, med fibrinproduksjon.

Fraværet av direkte tiltak mot blodplater eller vitamin K garanterer en mer kontrollert tiltaksprofil, med reduserte bivirkninger.

Etter den biologiske effekten metaboliseres rivaroxaban etter ca. 7-11 timer i leveren av cytokromelle enzymer CYP3A4 og CYP2J2 og elimineres deretter både via feces og urin.

Av den totale dosen som tas, er omtrent 1/3 uendret i urinen.

Studier utført og klinisk effekt

EFFEKTIVITET OG SIKKERHET AV RIVAROXABAN

Flere kliniske studier synes å være enige om større effektivitet av rivaroxaban i forebygging av venøse tromboemboliske sykdommer etter kirurgi. Dataene viser at XARELTO ® terapi ikke bare er mer effektivt, men også lettere (det er oral behandling, ikke parenteral) og trygt, noe som reduserer blødningsepisoder betydelig.

2. RIVAROXABAN OGSÅ I ATRIALFIBRILLASJONEN

I tillegg til større effektivitet i forebyggelsen av venøse tromboemboliske patologier på grunn av hip-knee-kirurgi, støtter flere kliniske studier den terapeutiske effekten av rivaroxaban som et forebyggende verktøy for atrieflimmeremboli. Mer nøyaktig synes XARELTO ® å være minst like effektivt som warfarin ved behandling av disse tilstandene, men absolutt sikrere og lettere å søke på både legen og pasienten.

3. XARELTO I FORBEDRING AV THROMBOEMBOLISKE SJUKDER

XARELTO ® representerer i dag et gyldig alternativ til warfarin for behandling av tromboembolske patologier. Faktisk, i en studie utført på 4500 pasienter som ble gjennomgått kirurgisk hoftebehandling, ga etterbehandling av rivaroxaban etter inngripen en reduksjon av forekomsten av trombos i venøs emboli ved 0, 2% sammenlignet med 2% tidligere oppnådd ved normal farmakologisk profylakse .

Metode for bruk og dosering

XARELTO ® rivaroxaban 10 mg tabletter : terapi bør starte noen timer etter operasjonen, men ikke før haemostasen er fullstendig oppnådd.

På dette tidspunktet bør den optimale doseringen - som ser ut til å være 10 mg, tas en gang daglig - fortsette i ca 5 uker i hofteoperasjonen, og i 2 uker i kneet.

Dosjusteringer bør forventes hos eldre pasienter eller personer med nedsatt lever og nyre.

I NO EVENTUEL, FØR DU BRUKER XARELTO ® Rivaroxaban, er KRAVEN OG KONTROLL AV DOKUMENTEN NØDVENDIG.

Advarsler XARELTO ® Rivaroxaban

Før behandling med XARELTO ® påbegynnes, anbefales det å kontrollere pasientens koagulasjonsmønster og deretter overvåke det under terapeutisk inngrep.

Enda mer oppmerksomhet må gis til pasienter med forutsetning for utvikling av blødninger, traumatisert, utsatt for risikable medisinske prosedyrer (som spinal eller epidural punktering) eller påvirket av hematologiske patologier med svekket koagulasjonsprosesser.

Av samme grunn vil det være tilrådelig å gi legen din, eller muligens redningsmennene, råd om å ta et legemiddel med antikoagulerende effekter.

Den hepatiske metabolisme og nyre- og leversekresjonen av rivaroksaban gjør det spesielt risikabelt å ta stoffet i tilfelle redusert funksjonalitet av de nevnte organer, og kunne bestemme en signifikant økning i blodkonsentrasjonen av den aktive ingrediens med økt risiko for bivirkninger.

XARELTO ® inneholder laktose, derfor kan det være ansvarlig for gastrointestinale sykdommer hos pasienter som lider av glukose-galaktosemalabsorpsjon og laktaseenzymmangel.

Noen bivirkninger som er beskrevet ved bruk av XARELTO ®, kan redusere pasientens normale perceptuelle evner og gjøre det farlig å bruke maskiner eller kjøre biler.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Flere eksperimentelle bevis, selv om det bare er på dyremodeller, har vist en giftig effekt på fostrets helse. Videre kan evnen til å krysse moderkremen og induserte hemodynamiske endringer øke risikoen for fosterblødning som fører til død eller abort.

Av de nevnte årsakene, og på grunn av fravær av videre studier vedrørende utskillelse av rivaroksaban i morsmelk, anbefales det sterkt å ta inntaket under graviditet og den påfølgende perioden av amming.

interaksjoner

Tilstedeværelsen av hepatisk metabolisme og involvering av to cytokrom-enzymer som er svært modulerbare av andre aktive ingredienser, utsetter rivaroxaban for potensielle farmakokinetiske sykdommer.

Mer nøyaktig kan CYP3A4-hemmere som ketokonazol, azole antifungale midler, HIV-proteasehemmere og ederitromycin føre til økte plasmakonsentrasjoner av denne aktive ingrediensen, noe som øker både terapeutiske og toksiske effekter, mens CYP3A4-induktorer, som fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller St. John's wort kan redusere plasmakonsentrasjoner ved å maskere effekten.

Antikoagulanter, ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer og antiplatelet-midler, kan i stedet modulere antikoagulantkapasiteten til stoffet.

Kontraindikasjoner XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® er kontraindisert ved blødning pågår, patologier som påvirker koaguleringssystemet, økt risiko for blødning, sann overfølsomhet over for den aktive ingrediensen eller til hjelpestoffene, og i løpet av hele graviditeten og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Kliniske studier har observert forekomsten av bivirkninger hos ca 14% av pasientene som ble behandlet med XARELTO ®. De vanligste reaksjonene var i mage-tarmkanalen, med diaré og oppkast og i leveren, med en økning av plasmakontaminasekonsentrasjoner.

Sårene av blødninger eller anemier var mer sjeldne, forbundet med symptomer av varierende alvorlighetsgrad (svimmelhet, hodepine, hukommelsestap, parestesi, pallor, ødem, asteni, utbredt smerte) avhengig av omfanget av blødningen.