Antikolinerge stoffer

Generelt og klassifisering

Antikolinerge stoffer er aktive ingredienser som utøver en antagonistisk type aktivitet mot acetylkolinreseptorer.

Avhengig av det distrikt hvor de opptrer, og avhengig av typen kolinergreceptor som de samhandler med, er antikolinerge legemidler i stand til å formidle forskjellige fysiologiske prosesser.

I denne forbindelse kan antikolinerge legemidler deles vesentlig i to makrogrupper, slik som:

• Muskariniske antagonister (siden de virker på nivået av acetylkolinreceptorene av muskarin-type);
• Nikotiniske antagonister (siden de virker sammen med nikotinacetylkolinreseptorer).

Muskariniske antagonister

Som nevnt er muskariniske antagonister - eller antimuskarinika, hvis du foretrekker - anticholinerge stoffer som utfører sin aktivitet ved å interagere med acetylkolinreceptorer av muskarin-type.

I utgangspunktet er det fem forskjellige typer muskarinreceptorer:

• M1, presentere hovedsakelig på nivå av kjertler, hjerne og sympatiske ganglier;
• M2, spesielt plassert på nivået av glatte muskler, hjerte og hjerne;
• M3, hovedsakelig til stede i glatt muskel (som gastrointestinal), hjerne og kjertler;
• M4 ; tilstede i hjernen;
• M5 ; ligger hovedsakelig i øynene og hjernen.

Forfaren til denne type antikolinerge legemidler er atropin, et molekyl som er i stand til å antagonisere ikke alle fem typer muskarinreceptorer som er tilstede i kroppen vår.

Imidlertid er det i markedet antimuskariniske legemidler formulert på en slik måte at de utfører sin handling på en selektiv måte, bare i forhold til visse reseptortyper.

Aktive stoffer som skopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin og triesifenidyl tilhører klassen av antimuskarin medisiner.

Søknader og terapeutisk bruk

Avhengig av typen muskarinreceptor som antikolinerge stoffer interagerer, kan forskjellige biologiske responser oppnås.

Generelt kan det påpekes at svarene på muskariniske antagonister inkluderer:

• Redusert kontraktilitet av glatte muskler i mage-tarmkanalen og urinveiene (spesielt denne handlingen utføres av type M3-reseptorantagonister);
• Bronkodilasjon (på grunn av antagonisering av M3-reseptorer tilstede ved bronkialnivå);
• Reduksjon av magesekresjon og glandulære sekresjoner, inkludert spytt og mucociliær sekresjon;
• Elevutvidelse (mydriasis).

Antimuskariniske midler kan derfor brukes til behandling av forskjellige sykdommer og lidelser, for eksempel:

• Gastrointestinale spasmer;
• Overaktiv blære;
• Kvalme og oppkast (forårsaket hovedsakelig av bevegelsessykdom);
• Tremor, muskelstivhet og sialoré, som karakteriserer Parkinsons sykdom og parkinsonisme;
• Symptomer forbundet med sykdommer som astma eller kronisk bronkitt (bronkokonstriksjon).

Den mydriatiske virkningen av antimuskarinika, derimot, brukes i øyet under oftalmiske undersøkelser og medisinske undersøkelser.

Bivirkninger

Selvfølgelig kan bivirkningene og intensiteten de forekommer variere sterkt fra individ til individ, avhengig av hvilken type aktiv ingrediens som brukes, måten stoffet administreres og følsomheten som hver pasient presenterer. mot det samme stoffet.

Imidlertid er de viktigste bivirkningene som tilskrives bruk - spesielt hvis langvarig - av muskariniske antagonister:

• Tørr munn;
• Mydriasis (bivirkning som, som nevnt, brukes noen ganger i øyet);
• Vanskelighetsproblemer (en uønsket effekt som, som vi har sett, i noen tilfeller er nyttig for å motvirke symptomene på overaktiv blære);
• Sløring av syn
• lysskyhet;
• forstoppelse,
• døsighet;
• forvirring;
• Takykardi (ganske sjelden bivirkning).

Nikotiniske antagonister

Nikotiniske antagonister er antikolinerge legemidler som virker på nivået med nikotinacetylkolinreseptorer.

De aktive ingrediensene som tilhører denne klassen antikolinerge legemidler, brukes hovedsakelig som muskelavslappende midler. Disse legemidlene brukes derfor hovedsakelig til å fremme kirurgiske inngrep eller under utførelse av enkelte typer endoskopiske undersøkelser.

Klassifisering og virkningsmekanisme

Antikolinerge legemidler som antagoniserer nikotin-acetylkolinreceptorer utøver en aktivitet for nevromuskulær blokkeringstype; Av denne grunn blir de ofte referert til som muskelavslappende midler til perifer virkning.

De aktuelle anticholinergene binder faktisk til de nikotinreceptorer som er tilstede på nivået av den neuromuskulære plakk, og derved forårsaker en reduksjon i acetylkolinsignalet og følgelig en avspenning av muskulaturen.

Nærmere bestemt kan disse stoffene deles inn i:

• Depolariserende perifere muskelavslappende midler, en gruppe som succinylkolin tilhører;
• Ikke depolariserende perifere muskelavslappende midler, en gruppe som aktive ingredienser som atrakurium, rokuronium og vecuronium tilhører.

Bivirkninger

Også i dette tilfelle kan typen av bivirkninger og intensiteten som de oppstår variere mellom pasienter, avhengig av hvilken type aktiv ingrediens som er valgt og på hver enkelt persons følsomhet overfor stoffet ansatt.

Imidlertid kan mange av disse antikolinerge legemidlene forårsake bivirkninger, som for eksempel:

• bronkospasme;
• astma;
• hypotensjon;
• Kardiovaskulære lidelser;
• utslett;
• kløe;
• Urticaria.

Under alle omstendigheter, for mer detaljert informasjon om bruk, virkemekanisme og uønskede virkninger av denne typen antikolinerge legemidler, se artikkelen på dette nettstedet: Miorelaxanter.