trazodon

Trazodon er et stoff med antidepressiv virkning. Det er trolig best kjent under varenavnet Trittico ®. Det ble oppdaget på 1970-tallet etter laboratorieundersøkelse utført av legemiddelfirmaet Angelini.

Trazodon - Kjemisk struktur

Foruten antidepressiv virkning har trazodon også anxiolytiske og hypnotiske effekter.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruken av trazodon er indisert for behandling av:

Depressive lidelser, med eller uten angstkomponent;
Adjuvans i smertebehandling (injiserbar trazodon);
Forsterkning av anestesi (injiserbar trazodon).

Videre har trazodon vist seg å være effektiv i behandlingen av panikkanfall, diabetisk nevropati og alkohol eller bensodiazepinavbrudd.

advarsler

Depresjon er relatert til økt risiko for selvmordstanker, selvskade og selvmordsforsøk. Forbedringen av disse symptomene kan ikke oppstå umiddelbart etter at du har tatt trazodon, derfor er det nødvendig med nøye overvåkning av pasienter før slike forbedringer oppstår.

Trazodon bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år.

I tilfelle gulsott, bør behandlingen med trazodon seponeres umiddelbart.

Administrasjon av trazodon hos pasienter med schizofreni - eller andre psykotiske lidelser - kan føre til forverring av psykotiske symptomer.

Pasienter som får trazodon inn i en manisk fase, bør slutte å ta legemidlet.

Hos pasienter som har antihypertensive stoffer - og som tar trazodon - kan det være nødvendig med reduksjon i dosen av antihypertensive midler.

Bruk av trazodon bør utvises med forsiktighet hos pasienter som lider av tidligere kardiovaskulære patologier, inkludert de som forårsaker en økning i QT-intervallet (hvor lang tid det ventrikulære myokardiet tar å depolarisere og repolarisere).

Meget forsiktighet bør brukes når trazodon administreres hos pasienter med:

epilepsi;
Lever og / eller nedsatt nyrefunksjon, spesielt hvis alvorlig;
Hjertesykdom;
hypertyreose;
Urinasjonsforstyrrelser;
Akutt vinkelglaukom.

Hvis du lider av noen av disse tilstandene, må du informere legen din før du starter trazodonbehandling.

Trazodon kan ha liten eller moderat innflytelse på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, så advarsel anbefales.

interaksjoner

Trazodon kan forsterke beroligende virkninger indusert av antipsykotiske, anxiolytiske, hypnotiske, beroligende og antihistamin medisiner.

Trazodonmetabolismen kan økes ved orale prevensiver, fenytoin (et antiepileptisk legemiddel) og barbiturater . Cimetidin (et stoff som brukes til å behandle magesår), derimot, kan redusere metabolismen av trazodon.

Trazodon metaboliseres hovedsakelig av leverenzymet CYP3A4, så det bør tas hensyn til samtidig administrering av trazodon og legemidler som er i stand til å hemme dette enzymet, for eksempel:

Ketokonazol og itrakonazol (antifungale legemidler);
Erytromycin (et antibiotika);
Ritonavir og indinavir (antivirale legemidler);
Nefazodon (et annet antidepressivt middel).

Samtidig administrering av trazodon og karbamazepin (et anti-epileptisk legemiddel) reduserer plasmakonsentrasjonen av trazodon.

Samtidig inntak av trazodon og trisykliske antidepressiva ( TCA ) bør unngås på grunn av interaksjoner som kan oppstå. Det samme gjelder samtidig administrasjon av trazodon og MAO (monoaminoxidasehemmere).

Samtidig administrering av trazodon og legemidler som øker serotoninsignalet - som for eksempel selektive serotoninreopptakshemmere ( SSRI ) - kan fremme fremveksten av serotoninsyndrom. Videre kan samtidig administrering av trazodon og fluoksetin (en SSRI) føre til forverring av bivirkningene fremkalt av trazodonet selv.

Samtidig bruk av trazodon og antipsykotika, som for eksempel klorpromazin, fluphenazin og perfenazin, kan forårsake alvorlig ortostatisk hypotensjon (dvs. en kraftig nedgang i blodtrykk etter overgang fra sitte eller liggende stilling til oppreist stilling).

Trazodon er i stand til å forbedre de beroligende effektene av alkohol, så dagens inntak bør unngås.

Trazodon kan endre metabolismen av levodopa (et legemiddel som brukes til å behandle Parkinsons sykdom).

Bruken av trazodon sammen med legemidler som kan forlenge QT-intervallet, kan øke risikoen for ventrikulær arytmier.

Trazodon kan hemme virkningen av klonidin (et stoff som hovedsakelig brukes til behandling av hypertensjon).

Samtidig bruk av trazodon og warfarin (et antikoagulant) kan endre protrombintiden.

Trazodon-induserte bivirkninger kan øke dersom det gis samtidig med johannesurt (eller johannesurt, en plante med antidepressiva egenskaper).

Trazodon kan forårsake en økning i blodnivået av digoksin (et legemiddel som brukes til å øke styrken av hjertesammentrekning) og fenytoin .

Bivirkninger

Som alle andre legemidler kan trazodon også forårsake en rekke bivirkninger. Bivirkningene oppstår imidlertid ikke alltid alle med samme intensitet i hver pasient. Dette skjer på grunn av den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

Følgende er de viktigste bivirkningene som induseres av stoffet.

Blod og lymfatiske sykdommer

Behandling med trazodon kan forårsake dysfunksjoner i systemet som er ansvarlig for produksjon av blodceller (hemolymboloietisk system), slike dysfunksjoner kan forårsake:

Anemi (redusert mengde hemoglobin i blodet);
Leukopeni (redusert antall hvite blodceller) med følgelig økt følsomhet for infeksjonskontraksjon;
Blodplateopeni (redusert antall blodplater) fører til blåmerker og unormal blødning med økt blødningsrisiko.

Endokrine sykdommer

Trazodonbehandling kan utløse syndromet om upassende utskillelse av det antidiuretiske hormonet (SIADH).

Ernæring og metabolismeforstyrrelser

Trazodon kan forårsake endringer i natriumnivået i blodet, kan føre til nedgang i kroppsvekt og utbruddet av anoreksi. Det kan også føre til økt appetitt.

Psykiske lidelser

Trazodon kan forårsake psykiske lidelser, som for eksempel:

Suksidære ideer og / eller selvmordsoppførsel;
forvirring;
Insomnia;
angst;
desorientering;
mani;
nervøsitet;
agitasjon,
delirium;
aggressivitet;
hallusinasjoner;
Mareritt.

Nervesystemet

Behandling med trazodon kan forårsake:

kramper;
Malignt neuroleptisk syndrom;
svimmelhet;
svimmelhet;
hodepine;
døsighet;
rastløshet;
tremor;
Redusert tilsyn;
Minneforstyrrelser;
Ekspressiv avasi (manglende evne til å forstå skriftlig og muntlig språk);
Parestesi (endring av følsomheten til lemmer eller andre deler av kroppen);
Dystoni (en bestemt type bevegelsesforstyrrelse).

Hjertesykdommer

Behandling med trazodon kan gi hjerteproblemer, for eksempel bradykardi, takykardi og elektrokardiogramabnormaliteter.

Vaskulære patologier

Behandling med trazodon kan forårsake hypotensjon, ortostatisk hypotensjon og synkope (forbigående bevissthetstap forårsaket av cerebral hypoperfusjon).

Gastrointestinale sykdommer

Etter å ha tatt trazodon, kan kvalme, oppkast, tørr munn, diaré eller forstoppelse, dyspepsi, magesmerter, gastroenteritt, økt salivasjon og paralytisk ileus oppstå.

Hepatobiliary lidelser

Trazodon kan forårsake endringer i blodnivåer av transaminaser, endringer i leverfunksjon og intrahepatisk kolestase. Videre kan stoffet forårsake gulsot og hepatotoksisitet.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med trazodon kan fremme utseendet av utslett, kløe og hyperhidrose.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå etter bruk av trazodon er:

Allergiske reaksjoner i sensitive emner;
Redusert libido, men på en redusert måte sammenlignet med andre antidepressiva stoffer;
Sløret syn
Myoclonia (kort og ufrivillig sammentrekning av en muskel eller en gruppe muskler);
Forandringer i smakenes betydning;
Nesekramming og dyspné;
Brystsmerter;
Myalgi og / eller artralgi;
Dorsal og / eller lemmer smerte;
Urinasjonsforstyrrelser;
svakhet;
tretthet,
feber,
ødem,
Influensalignende symptomer;
Priapisme (smertefull og langvarig ereksjon i fravær av seksuell opphisselse).

overdose

Det er ingen spesifikk motgift mot overdosering av trazodon. Bruk av aktivert trekull og magesekke kan være nyttig. De typiske symptomene på overdosering av trazodon er kvalme, oppkast, døsighet og svimmelhet, men det er også rapportert mer alvorlige tilfeller som involverer anfall, takykardi, hypotensjon, respirasjonsfeil og til og med koma.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med medisinering, bør du umiddelbart kontakte nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Den antidepressive, anxiolytiske og beroligende virkningen av trazodon synes å være hovedsakelig på grunn av antagonistvirkningen av legemidlet på serotonin 5-HT _2A- reseptorer. Faktisk synes disse reseptorene å være involvert i både depressive og psykotiske tilstander.

Videre utøver trazodon en svak hemming av SERT, transportøren som er ansvarlig for gjenopptaket av serotonin innen presynaptisk terminering. Inhiberingen av serotoninreopptak forårsaker at den forblir i den synaptiske veggen (mellomromet mellom presynaptisk og postsynaptisk nerveavslutning) i en lengre periode, og forårsaker dermed en økning - om enn mild - i serotoninoverføring.

Bruksmåte - Dosering

Trazodon er tilgjengelig for oral administrasjon som tabletter eller orale dråper. Videre er det også tilgjengelig i hetteglass for intramuskulær eller intravenøs administrering.

Trazodondoseringen må opprettes av legen på individuell basis for hver pasient.

Det bør tas i betraktning at hos pasienter med leversykdom - spesielt hvis alvorlig - periodisk overvåking av leverfunksjon kan være nødvendig.

Doseringene av stoffet som normalt brukes er gitt nedenfor.

Oral administrasjon

Hos voksne er den vanlige dosen trazodon 75-150 mg per dag, som skal gis som en enkelt dose om kvelden før sengetid. Dosen kan økes opp til 300 mg medikament, som skal tas i delte doser i løpet av dagen.

På pasienter med sykehus kan doseringen også være 600 mg aktiv ingrediens per dag i gjentatte doser.

Vanligvis er det nødvendig for de eldre pasientene å justere dosen.

Intramuskulær eller intravenøs administrering

For behandling av depresjon er den vanlige mengden trazodon som brukes 100-200 mg medikament fortynnet i 250-500 ml fysiologisk oppløsning, som skal administreres ved langsom intravenøs infusjon to ganger om dagen.

For komplementær smertestillende behandling er den vanlige dosen trazodon 25-50 mg medikament per dag, som skal administreres intramuskulært eller ved intravenøs injeksjon eller infusjon, en eller to ganger daglig, etter doktorens skjønn.

For forsterkning av anestesi er dosen av trazodon som vanligvis brukes 0, 5-1 mg / kg kroppsvekt, som skal administreres med bolus til en blodåre - eller ved intravenøs infusjon - en eller flere ganger i løpet av operasjonen, avhengig av varigheten.

Hos svært eldre pasienter kan det være nødvendig å redusere dosen av legemiddelet.

Graviditet og amming

Trazodon bør ikke brukes under graviditet, bortsett fra tilfeller der legen ikke anser det absolutt nødvendig, og bare etter en nøye vurdering av risikofaktorforholdet. I tilfelle trazodoninntak av den forventende moren i de svake stadiene av svangerskapet, bør nyfødte overvåkes nøye for å identifisere eventuelle bivirkninger.

Siden trazodon kan utskilles i morsmelk, anbefales det ikke å bruke stoffet av ammende mødre.