fenobarbital

generalitet

Fenobarbital er et beroligende og antikonvulsivt middel som tilhører klassen barbiturater.

Fenobarbital - Kjemisk struktur

Det er trolig best kjent under varenavnene Gardenale® eller Luminale®, men tilsvarende medisiner er også tilgjengelige.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av fenobarbital - oralt eller intramuskulært - er angitt i følgende tilfeller:

• Som en generell beroligende, spesielt i epilepsi og i forhold som krever langvarig sedering;
• Ved behandling av tonic-kloniske anfall av det store onde;
• Ved behandling av fokale kortikale krampe;
• I avgiftning av kronisk barbiturismo.

Intravenøs fenobarbital brukes derimot som en andrebehandling av status epilepticus, i tilfeller der oral administrering ikke er mulig, og hos pasienter som ikke har respondert adekvat på benzodiazepin eller fenytoinbehandling.

advarsler

Fenobarbital kan være vanedannende.

Meget forsiktighet bør brukes ved administrering av legemidlet hos pasienter med nedsatt lever og / eller nedsatt nyrefunksjon hos eldre pasienter eller hos pasienter med alkoholisme.

Plutselig seponering av fenobarbitalbehandling hos pasienter med epilepsi kan forårsake status epilepticus.

Siden tilfeller av selvmordstanker og oppførsel har blitt rapportert under behandling med fenobarbital, bør pasientene overvåkes for å kunne raskt identifisere starten av slike symptomer.

Fenobarbital kan forårsake alvorlige hudreaksjoner som til og med kan ha fatale utfall. Derfor bør forsiktighet brukes, og hvis det oppstår hud symptomer, er det nødvendig å informere legen omgående.

Fenobarbital kan endre evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, derfor må disse aktivitetene unngås.

interaksjoner

Fenobarbital kan redusere prevensjonsevnen til progestiner og østroprogestinika .

Alkohol forsterker den beroligende effekten av fenobarbital, så denne forbindelsen må unngås.

Effekten av fenobarbital kan reduseres ved samtidig inntak av St. John's Wort Preparations ( St. John's Wort).

Fenobarbital kan redusere plasmakonsentrasjon og - følgelig - terapeutisk effekt av cyklosporin (et stoff med en immunosuppressiv virkning som brukes til å forhindre avvisning i transplantasjoner).

Fenobarbital kan redusere terapeutisk effekt av glukokortikoider, mineralokortikoider, digitoksin og perorale antikoagulantia .

Fenobarbital kan redusere plasmakonsentrasjonen av doxycyklin (et antibiotikum), kinidin, hydrokinidin, disopyramid (antiarytmiske stoffer), teofyllin og p-blokkere (som for eksempel alprenolol, metoprolol og propranolol ).

Samtidig bruk av fenobarbital og folsyre kan føre til reduksjon av plasmakonsentrasjonen av fenobarbital selv.

Fenobarbital plasmakonsentrasjon kan økes ved samtidig administrering av valproinsyre eller progabid (legemidler som brukes til behandling av epilepsi).

Den depressive effekten på sentralnervesystemet fremkalt av fenobarbital kan økes ved samtidig bruk av legemidler, slik som:

• Antidepressiva (unntatt selektive MAOIs-A);
• H1-histaminreseptorantagonister;
• Benzodiazepiner;
• klonidin;
• Hypnotiske beroligende stoffer;
• Morfinderivater.

Bivirkninger

Fenobarbital kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette avhenger av den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

Nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med fenobarbital.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med fenobarbital kan forårsake elveblest, angioødem, morbilliform utbrudd, pemphigus vulgaris og svært alvorlige hudreaksjoner som også kan få fatale utfall, som Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.

Gastrointestinale sykdommer

Fenobarbital terapi kan forårsake kvalme og oppkast.

Hepatobiliary lidelser

Fenobarbitalbehandling kan forårsake giftig hepatitt.

Lunger og luftveissykdommer

Fenobarbital terapi kan forårsake apné, respirasjonsdepresjon, laryngospasme og hoste.

Kardiovaskulære lidelser

Fenobarbitalbehandling kan forårsake hypotensjon, sjokk, vaskulitt og tromboflebitt.

Metabolisme og ernæring

Under fenobarbitalbehandling kan endringer i lipidnivåer, hypokelkemi (redusert blodkalsiumkonsentrasjon) og akutt intermitterende porfyri forekomme.

Blod og lymfatiske sykdommer

Behandling med fenobarbital kan skape forstyrrelser i systemet som er ansvarlig for syntesen av blodceller. Disse forstyrrelsene kan føre til trombocytopeni (reduksjon i antall blodplater i blodet) med følgelig koagulasjonsforstyrrelser, leukopeni (reduksjon i antall hvite blodlegemer i blodet) og anemi (reduksjon av mengden hemoglobin i blodet).

Nervesystemet

Fenobarbital terapi kan forårsake:

• døsighet;
• apati;
• Forvirring, spesielt hos eldre pasienter;
• hodepine;
• svimmelhet;
• spenning;
• agitasjon,
• Hyperaktivitet, spesielt hos pediatriske pasienter;
• vrangforestillinger;
• ataxia;
• dysartri;
• depresjon;
• Kognitive sykdommer og underskudd.

Muskuloskeletale og bindevevssykdommer

Fenobarbitalbehandling kan forårsake:

• Dupuytren's sykdom;
• La Peyronies sykdom;
• Redusert bein mineral tetthet;
• osteopeni;
• osteoporose;
• Skulder smerte.

Forstyrrelser i nyre- og urinveier

Fenobarbitalbehandling kan forårsake nefropati, interstitial nefrit og oliguri.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under fenobarbitalbehandling er:

• Overfølsomhetssyndrom til antikonvulsiva midler;
• Miosis (pupilsnedsettelse);
• Mydriasis (dilatasjon av eleven);
• nystagmus;
• Optisk neuropati;
• Genetiske mutasjoner.

overdose

Symptomene som kan oppstå umiddelbart etter overdosering av fenobarbital er:

• hodepine;
• kvalme,
• oppkast;
• svimmelhet;
• forvirring;
• Comatose tilstand ledsaget av uregelmessig bradipnea, trecheobronchial obstruksjon og arteriell hypotensjon.

Ved forgiftning er det nødvendig å utføre en magesekke umiddelbart, så lenge pasientens tilstand tillater det.

Eliminering av allerede absorbert fenobarbital kan utføres ved tvungen diurese eller urinalkalinalisering.

I alvorlige tilfeller kan hemodialyse være nyttig.

I tillegg kan antibiotika bli administrert for å unngå utbruddet av eventuelle lungekomplikasjoner.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med medisiner, må du umiddelbart kontakte lege og kontakte nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Fenobarbital øker signalet for y-aminosmørsyre (eller GABA).

GABA er den viktigste inhibitoriske nevrotransmitteren i hjernen og utfører sine funksjoner ved binding til dets reseptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Nærmere bestemt binder fenobarbital til et bestemt bindingssted tilstede på GABA-A-reseptoren, stedet for pikrotoksin.

Ved binding til reseptoren aktiverer fenobarbital det og fremmer initieringen av en kaskade av hemmende signaler, med en konsekvent økning i GABAergisk inhibitorisk overføring.

Bruksmåte - Dosering

Fenobarbital er tilgjengelig for oral administrasjon (i tablettform) og til intramuskulær og intravenøs administrering.

Oral administrasjon

Når det administreres oralt som et antikonvulsivt middel, er dosen av fenobarbital vanligvis brukt hos voksne 100-300 mg daglig.

Når det brukes som beroligende middel, er vanlig dose medisinering 50-100 mg daglig.

Den vanlige dosen fenobarbital som brukes hos barn er 20-100 mg og varierer etter alder og kroppsvekt.

Intramuskulær administrasjon

Dosen av fenobarbital som vanligvis administreres, hos voksne og ungdom (15 til 18 år), er 200-400 mg per dag.

Hos barn i alderen 1 til 12 år og hos ungdom opptil 15 år er den vanlige dosen 10 mg per år.

Hos pasienter med nedsatt nyre- og / eller nedsatt leverfunksjon og hos eldre pasienter, kan det være nødvendig å redusere dosen av fenobarbital som vanligvis administreres.

Intravenøs administrering

Intravenøs administrasjon av fenobarbital bør kun utføres i nødssituasjoner for behandling av akutt konvulsiv tilstand og bare hos pasienter som ikke reagerer på benzodiazepin eller fenytoinbehandling.

I disse tilfellene er dosen av fenobarbital som vanligvis administreres, hos voksne og barn, 10 mg / kg kroppsvekt per dag.

Graviditet og amming

Fenobarbital kan forårsake skade på fosteret, derfor bør legemidlet ikke brukes under graviditet, med mindre legen anser det absolutt nødvendig.

Fenobarbital utskilles i morsmelk, derfor bør ammende mødre ikke ta stoffet.

Kontra

Bruk av fenobarbital er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Kjent fenobarbital overfølsomhet;
• Hos pasienter med porfyri
• Hos pasienter med alvorlig lever- og / eller nyreinsuffisiens
• Hos pasienter med respiratoriske sykdommer;
• Hos pasienter med alvorlig hjertesykdom;
• Hos pasienter med akutt alkoholforgiftning, smertestillende medisiner eller hypnotiske sedativer;
• Under graviditet og under amming.

Videre - når det gis intravenøst ​​- er fenobarbital kontraindisert hos pasienter som nylig har tatt andre legemidler som inneholder fenobarbital eller primidon (et antiepileptisk legemiddel).