Hva
Kolestyramin (Questran ®) er et oralt administrert legemiddel utviklet for å redusere blodkolesterolnivået eller forbedre kløe forbundet med visse leversykdommer.
Kolestyramin og høyt kolesterol
Kolestyramin er en ionbytterharpiks som ikke kan absorberes av tarmen. En gang på dette nivået binder den irreversibelt til gallsyrene helles i tynntarmen, slik at den ikke blir absorbert.
Kroppen, faktisk, forsøker å gjenopprette bassenget av gallsyrer tapt på grunn av stoffet med en dobbel kompenserende mekanisme. Fra en melk øker den endogene syntese av kolesterol og på den annen side de hepatiske reseptorene for LDL, for å ta den fra disse plasma lipoproteinene og innlemme den i gallsalter.
Til slutt, etter kolestyramininntaket, er det derfor en reduksjon av blodkolesterolet, delvis begrenset av økningen i endogen syntese. Det er også en liten reduksjon i absorpsjonskapasiteten til diettkolesterol på grunn av mangel på gallsyrer.
Andre bruksområder
Ileotomia
Kolestyramin brukes også til å forhindre diaré hos pasienter som har gjennomgått ileal reseksjon av tarmen (det er noen ganger nødvendig i komplikasjoner av Crohns sykdom). På ileumnivået blir gallsyrene vanligvis reabsorbert som, når denne enden av tynntarm er fjernet, tiltrekker vann i tyktarmen på grunn av den osmotiske effekten som forårsaker diaré.
Kløe fra leversykdommer
En av de mest irriterende symptomene knyttet til lever og galdeveis sykdommer er kløe ; dette, som også er vanlig i tredje trimester av graviditet av lignende årsaker, skyldes akkumulering av gallsyrer i huden, på grunn av manglende evne til lever eller galdekanaler til å hale galde i tarmene (for eksempel på grunn av tilstedeværelse av steiner ). Herfra er det mulig å forstå bruken av kolestyramin ved å berolige kløen, takket være den allerede nevnte evnen til å forhindre at reabsorpsjonen av gallekvoten helles i tarmen. Forutsetningsdoseringen må i så måte være den minste effektive for kontrollen av sykdommen.
Effektivitetsgrenser
Kolestyramin er ineffektiv i behandlingen av homozygot familiær hyperkolesterolemi, der - på grunn av genetiske årsaker - det ikke er mulig å øke reseptorens tetthet som beskrevet i forrige avsnitt.
En annen grense for behandling med kolestyramin er hypertriglyseridemi. Faktisk, innen en eller to uker med å ta det, er det en 20-30% reduksjon i totalt kolesterol, nesten helt på grunn av LDL (HDL, det såkalte gode kolesterolet, til og med en tendens til å øke noe). På den annen side har blodnivåene av triglyserider en tendens til å øke, spesielt hos pasienter med hypertriglyseridemi. Denne uønskede effekten kan kontrolleres ved forening med fibrater. Når en viktig reduksjon i kolesterolemi er nødvendig, kan stoffet bli assosiert med statiner.
Bivirkninger
Bivirkningene av kolestyramin inkluderer vanligvis gastrointestinale sykdommer - for eksempel forstoppelse, magesmerter, flatulens, følelse av hevelse, halsbrann og steatorrhea (med tap av fettløselige vitaminer) - som kan delvis forbedres ved å ta en diett rik på væsker og fibre, støttes fra integrasjonen med liposløselige vitaminer. Som forventet, etter behandling med kolestyramin, er det også en økning i blod triglyserider, men også i alkalisk fosfatase og transaminaser. Endelig er legemidlet kontraindisert i magesåret i aktiv fase og kan øke risikoen for galdeblæresteiner.
interaksjoner
Legemidlet kan begrense absorpsjonen av noen medisiner (som skjoldbruskhormoner, fettløselige vitaminer, digitalis, orale antikoagulanter, tiazider, betablokkere, kortikosteroider, loperamid, NSAIDs, fluvastatin, valproat, doxepin), som må tas minst 4 timer fra hverandre fra det.
Bruksmåte
Dosene som normalt brukes er høye, og er i gjennomsnitt variable fra 8 til 16 gram per dag, delt inn i 2/4 antagelser en halvtime før måltider eller umiddelbart etter. Den uønskede smaken av medikamentet kan korrigeres ved å blande den i et kjøretøy med en behagelig smak (for eksempel en fruktjuice)
For mer informasjon om bruk av kolestyramin, se pakningsvedlegget i Questran.
