LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® er et stoff basert på lovastatin

THERAPEUTISK GRUPPE: Hypolipidemic - HMG-CoA reduktasehemmere

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® er indisert ved behandling av primær hyperkolesterolemi, heterozygot familiær hyperkolesterolemi og blandet dyslipidemi, i tilfelle manglende diettbehandling og andre ikke farmakologiske lipidsenkende tiltak.

Administreringen av LOVINACOR ® kan også anbefales i tilfelle av høy kardiovaskulær risiko med feil hypercholesterolemi fra dietten.

Virkningsmekanisme LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin som finnes i LOVINACOR ® er i form av en inaktiv lakton, derfor biologisk uvirkelig. Tatt oralt og absorbert i mage-tarmkanalen, konsentrerer stoffet hovedsakelig i leveren, hvor det hydrolyseres i sin aktive form av hydroksy-syre (effektiv til å hemme hepatisk enzym HMG-CoA reduktase). Den hemmende virkningen på dette enzymet har form av reduksjon i syntesen av mevalonat, en grunnleggende forløper for kolesterol.

Den reduserte syntesen av kolesterol og tilhørende lipoproteiner virker som et positivt stimulus for uttrykket av hepatiske reseptorer for LDL, noe som sikrer en mer intens kolesterolopptak, og derfor også en signifikant reduksjon i plasmanivåene av dette lipoproteinet.

Den terapeutiske virkningen av LOVINACOR ® tillater derfor - ved å kontrollere plasmaverdiene for LDL-kolesterol og triglyserider - å redusere forekomsten av kardiovaskulære hendelser.

Ca. 24 timer etter å ha tatt det, er lovastatin hovedsakelig eliminert via leveren.

Studier utført og klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN AV LOVASTATIN PÅ KVINNER MED HYPERCOLESTEROLEMIA

Denne studien av rundt 3390 kvinner med mild primær hyperkolesterolemi viste at administrering av 20 eller 40 mg lovastatin daglig kunne fremme en reduksjon i LDL-kolesterol fra 24 til 40%, i triglyserider fra 9 til 18%, og en økning i HDL kolesterol fra 7 til 9%.

2. LOVASTATINEN I FORBEDRING AV KARDIOVASKULISK RISIKO

En svært viktig studie som viser effekten av lovastatinbehandling i forebygging av hjerte-og karsykdommer. Nærmere bestemt ga både dosen 20 mg og 40 mg en reduksjon i forekomsten av hjerte- og kransykdommer, neoplastiske sykdommer og total dødelighet sammenlignet med klinisk ubetydelige bivirkninger.

3. statin og kreft

Studien av antitumorpotensialet til statiner er fortsatt åpen, og resultatene i denne forbindelse er mange og motstridende. En av de viktigste begrensningene er kontrasten i funnene under overgangen fra cellekulturer og dyremodeller til human klinisk praksis. For eksempel viser denne studien kapasiteten til lovastatin - ved terapeutiske doser som brukes i klinisk praksis - for å hemme veksten av prostatakreftceller in vitro. Selv om disse resultatene virker ganske oppmuntrende, mangler det fortsatt bemerkelsesverdige kliniske forsøk.

Metode for bruk og dosering

LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatin tabletter : Dette legemidlet bør kun tas etter en periode på minst en fjerdedel av en hypolipid diett og kontrollert fysisk aktivitet.

I fravær av effektiv terapeutisk respons, bør legemiddelbehandling med LOVINACOR ® startes ved å ta en 10 mg tablett om dagen, muligens om kvelden under middagen.

Hvis denne dosen er ineffektiv, kan legen øke dosen opptil 40 mg daglig. Dette korrigerende inngrep skal vurderes først etter 4 uker fra starten av lovastatinbehandling, en periode som er nødvendig for å oppnå maksimal lipidsenkende effekt av LOVINACOR ®

En justering av dosene kan kreves ved samtidig behandling med lipidsenkende legemidler eller ved nedsatt nyrefunksjon.

I NOE TILFELD, FØR DU BRUKER LOVINACOR ® Lovastatina, er forskriften og kontrollen av egen legemiddel nødvendig.

Advarsler LOVINACOR ® Lovastatina

Som nevnt representerer farmakologisk terapi av hyperkolesterolemi en fase etter kosttilskudd og livsstilsjustering. Følgelig bør alle ikke-farmakologiske tiltak rettet mot kontrast til denne tilstanden opprettholdes selv under behandling med LOVINACOR ®

Før og samtidig tar lovastatin, anbefales det å overvåke leverfunksjonen og plasmanivået av transaminaser for å unngå utbrudd av leversykdommer. Faktisk, hvis blodkonsentrasjonene av leverenzymer overstiger 3 ganger de normale, er det tilrådelig å stoppe medikamentterapien umiddelbart.

I tillegg til transaminaser, bør legen undersøke mulig forekomst av muskulære patologier, tidligere myopatier eller tilstander som predisponerer for skade på skjelettmuskelen (avansert alder eller samtidig administrering av bestemte legemidler). Alt dette for å minimere risikoen for rabdomyolyse beskrevet etter å ha tatt lovastatin. Serum kreatinkinase nivåer bør monitoreres kontinuerlig i disse risikogruppene.

Hos friske pasienter vil det fortsatt være tilrådelig å fastslå fraværet av symptomer knyttet til muskelskade - som tretthet, vedvarende tretthet og muskelsmerter - til slutt å undersøke dem ved hjelp av passende hematokliniske undersøkelser.

Langvarig terapi med LOVINACOR ®, men kun i unntakstilfeller, har vært assosiert med interstitial lungesykdom, preget av dyspné, hoste, asteni, feber og vekttap.

LOVINACOR ® inneholder laktose blant dets hjelpestoffer; derfor kan inntaket gi utbrudd av gastroenteriske bivirkninger av varierende alvorlighetsgrad hos pasienter som lider av intoleranse og malabsorpsjon av glukose / galaktose eller fra laktaseenzymmangel.

Til tross for bivirkningene som er forbundet med lovastatinbehandling, er nærværet av vertigo beskrevet, synes LOVINACOR ® ikke å forstyrre kjøretøyets normale kjørevansker og bruk av maskiner.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Gitt viktigheten av kolesterol i embryonale og fosterutviklingsfaser, er administreringen av LOVINACOR ® i løpet av graviditeten strengt kontraindisert.

Det er også tilrådelig å suspendere amming under behandling, gitt at det ikke foreligger studier som karakteriserer farmakokinetiske egenskapene til den aktive ingrediensen tatt med morsmelk og deres konsekvenser for nyfødt.

interaksjoner

Lovastatin metaboliseres i leveren hovedsakelig ved cytokrom P450 3A4-enzymet, enkeltmodulert av forskjellige aktive ingredienser, noe som derfor kan endre de normale farmakokinetiske egenskapene til LOVINACOR ®

Spesielt:

Inntak av CYP3A4-hemmere (kamille, grapefruktjuice, itrakonazol, ketokonazol, HIV-proteasehemmere, erytromycin, klaritromycin, cyklosporin, telitromycin og nefazodon) kan føre til en betydelig økning i eksponering av stoffet, økning av forekomst av enda alvorlige bivirkninger;
Samtidig administrering av fibrater, niacin og andre fettfattige stoffer kan føre til økt biologisk aktivitet, med økt risiko for rhabdomyolyse og myopatier.

Endelig kan lovastatin - som andre statiner - øke protrombintiden, og dermed forbedre de terapeutiske effektene av orale antikoagulantia.

Kontraindikasjoner LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® er kontraindisert ved tidligere sykdomshistorier eller predisponering for utviklingen av denne sykdommen, ved aktiv leversykdom, i tilfelle overfølsomhet overfor legemidlet eller til en av dets komponenter, og i hele graviditetsperioden og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningene beskrevet ved lovastatin er generelt ikke klinisk relevante og forbigående.

De vanligste bivirkningene var asteni, magesmerter, forstoppelse, kvalme, kramper, myalgi og svimmelhet.

Mer viktige og alvorlige bivirkninger - som interstitial lungesykdom, leverskade, nevrologisk og muskuloskeletala skader - har blitt beskrevet, om enn sjelden, hos pasienter som er i fare eller med en predisponering mot visse patologier. I disse tilfellene. Avbrytelse av LOVINACOR ®-behandling sørget for rask tilbakestilling til normal funksjon.