Octreotide

Octreotid er et peptid hvis struktur er lik den som for somatostatin, et hormon som produseres av hypothalamus, bukspyttkjertel og mage-tarmkanalen. Det ble syntetisert i 1979 av kjemikeren Wilfried Bauer og ble deretter markedsført under navnet Sandostatin ®.

Octreotid - Kjemisk struktur

Octreotid har ingen faktisk antitumoraktivitet, men brukes til å lindre symptomer forårsaket av visse typer tumorer.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av oktreotid er indisert for behandling av:

Akromegali hos pasienter der kirurgisk behandling er upassende eller ikke mulig; Akromegali er en sykdom preget av overdreven produksjon av veksthormon i voksen alder;
Hypofyse adenomer som avtar veksthormon (også kjent som GH);
Hypofyse adenomer utskiller skjoldbruskstimulerende hormon (også kjent som TSH);
For å lindre diaré og hetetropper forbundet med karcinogen syndrom ;
For å lindre symptomer forbundet med gastroenteropankreatiske endokrine svulster, som for eksempel - VIPomas eller neuroendokrine tumorer preget av overdreven produksjon av vasoaktivt tarmhormon, også kjent som VIP.

Videre kan octreotid merkes med radionuklider som indium-111 eller gallium-68 og brukes i diagnostisk bildebehandling.

Hvis på den annen side stoffet er merket med radionuklider, så som yttrium-90 eller luthium-177, kan det anvendes til behandling av uvirksomme nevendokrine tumorer.

advarsler

Siden octreotid er i stand til å hemme insulinsyntese, kan det oppstå nedsatt glukosetoleranse. Blodglukosenivåene bør derfor overvåkes nøye.

Octreotid er i stand til å redusere galleblærenes motilitet, så radiografiske analyser anbefales både før og under behandlingen med legemidlet.

Hos enkelte individer kan behandling med oktreotid føre til nedsatt absorpsjon av diettfett.

Siden octreotid kan redusere absorpsjonen av vitamin B12, er det nødvendig med pasienter som behandles med legemidlet, som lider av en tidligere mangel på denne vitaminen. Konstant overvåkning av blodnivået av det samme er nødvendig.

interaksjoner

Octreotid er i stand til å redusere intestinal absorpsjon av ciklosporin (et immunosuppressivt middel som brukes til forebygging av avstøtning i transplantasjoner) og kan forsinke absorpsjonen av cimetidin (et stoff som brukes til magesår).

Samtidig administrering av oktreotid og bromokriptin kan øke biotilgjengeligheten av bromokriptin i seg selv.

Octreotid - som andre somatostatinanaloger - kan redusere stoffet metabolisme som:

Kinin, en naturlig alkaloid med antipyretiske, antimalariale og analgetiske egenskaper;
Carbamazepin, et stoff som brukes til å behandle epilepsi;
Digoxin, et stoff som brukes til å øke styrken av hjertesammentrekning;
Warfarin, en antikoagulant;
Terfenadin, et antihistamin stoff.

Vi må derfor være oppmerksom på samtidig administrering av disse legemidlene og octreotid.

Bivirkninger

Octreotid kan indusere ulike bivirkninger som varierer avhengig av mengden medikament administrert og avhengig av pasientens generelle tilstand.

Det er ikke sikkert at alle bivirkningene skal manifestere seg med samme intensitet hos hver pasient, siden det er stor variasjon i responsen på terapien mellom individ og person.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter oktreotidbehandling.

Gastrointestinale sykdommer

Octreotidterapi kan forårsake en rekke gastrointestinale sykdommer som oppstår i form av diaré, magesmerter, kvalme, oppkast, forstoppelse, flatulens, buk i svulmet og misfarging av avføringen. Disse effektene kan reduseres ved å unngå matinntak nær tidspunktet for legemiddeladministrasjon.

Mer sjelden kan akutt intestinal obstruksjon, akutt pankreatitt, abdominal muskelforsvarskontrakt og kolelitiasis-indusert pankreatitt (forekomst av steiner i galdekanaler eller galleblære) også forekomme.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med oktreotid kan forårsake kolelithiasis, cholecystitis (en galleblærebetennelse, ellers kjent som en galleblære) eller hyperbilirubinemi (økt blodkonsentrasjon av bilirubin).

Octreotid kan også forårsake akutt hepatitt uten kolestase, kolestatisk hepatitt, gulsott og kolestatisk gulsott.

Hud- og underhudssykdommer

Octreotid kan forårsake hudutbrudd ledsaget av kløe, elveblest og alopecia . Bruk av nøytrale vaskemidler anbefales.

Hjertesykdommer

Octreotidbehandling kan favorisere utseendet av hjertearytmier, både bradykardi og takykarditype.

Skjoldbrusk lidelser

Behandling med octreotid kan forårsake hypothyroidisme og skjoldbruskdysfunksjon som oppstår med en reduksjon i blodnivået av TSH og hormonet L-thyroksin (eller T4).

Nervesystemet

Etter bruk av octreotid er utseendet av hodepine og svimmelhet svært vanlig.

Ernæring og metabolismeforstyrrelser

Octreotid kan endre glukosetoleranse og indusere hyperglykemi som kan bli permanent etter kronisk administrering av legemidlet. Terapi med stoffet kan også fremme utbruddet av anoreksi .

Endringer i diagnostiske tester

Octreotidbehandling kan føre til økning i blodnivåer av transaminaser, alkalisk fosfatase og y-glutamyltransferase.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med oktreotid er:

Allergiske og / eller overfølsomhetsreaksjoner i sensitive emner;
anafylaksi;
dehydrering;
dyspné;
Lokalisert smerte på injeksjonsstedet av legemidlet.

overdose

Det er ingen motgift mot overdosering. Symptomer som kan oppstå - etter overdose av octreotid - er depresjon, tretthet, svakhet, angst, mangel på konsentrasjon og hyppig vannlating. Narkotikabehandling i tilfelle overdosering er bare symptomatisk.

Handlingsmekanisme

Som nevnt ovenfor er octreotid et syntetisk stoff med en struktur som ligner den av det endogene somatostatinhormonet.

Octreotid har biologiske effekter som ligner på somatostatin, men har lengre virkningstid. Spesielt - i sammenligning med somatostatin - octreotid hemmer mer sterkt frigivelsen av veksthormon, glukagon og insulin.

Bruksmåte - Dosering

For oktreotidbehandling anbefales den subkutane ruten. Imidlertid, hvis det er behov for hurtig tiltak - for eksempel ved karcinoid krise - kan legemidlet administreres fortynnet i bolus intravenøst, i forbindelse med konstant overvåkning av hjerterytmen.

Dosen av octreotid som skal administreres og varigheten av behandlingen må etableres av legen på grunnlag av den patologien som skal behandles og i henhold til pasientens tilstand og klinisk bilde.

Hos pasienter med eksisterende levercirrhose kan det forekomme økt biotilgjengelighet av oktreotid som kan være skadelig; Følgelig kan en justering av dosen av medikament administrert være nødvendig.

Hos eldre pasienter ble det ikke registrert en reduksjon i tolererbarhet for oktreotid, derfor bør doseringsjustering ikke være nødvendig.

Graviditet og amming

Studier har blitt utført på dyr som har vist en forbigående forsinkelse i avkommevæksten før avvenning, men det er ikke vist fetotoksiske, teratogene eller andre effekter på reproduksjon. Andre dyreforsøk har vist at octreotid utskilles i morsmelk.

I lys av disse studiene følger det at inntaket av oktreotid under graviditet bør unngås, unntatt dersom legen ikke anser det for strengt nødvendig.

For å unngå toksiske effekter på ammende barn, bør kvinner som tar stoffet ikke amme.