PRENT ® er et stoff basert på acebutolol hydroklorid
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter
Indikasjoner PRENT ® Acebutolol
PRENT ® er indisert ved behandling av essensiell arteriell hypertensjon, koronar hjertesykdom fra kronisk kronisk insuffisiens eller knyttet til infarkt (angina pectoris) og hjerterytmeforstyrrelser (takykardi, ekstrasystoler, atrieflimmer).
Virkningsmekanisme PRENT ® Acebutolol
Acebutolol tatt med PRENT ® absorberes raskt fra mage-tarmkanalen og når maksimal plasmakonsentrasjon etter ca. 2 og en halv time etter inntaket. Etter å ha blitt absorbert, 25% bundet til plasmaproteiner, transporteres det til leveren, der det gjennomgår en første-pass metabolisme som er nødvendig for å oppnå diacetolol, en farmakologisk aktiv metabolitt. Den terapeutiske virkningen av PRENT ® skyldes hovedsakelig den kardioselektive beta-blokkeringsaktiviteten til dette molekylet, noe som gjør det mulig å minimere risikoen for bivirkninger, som for eksempel bronkus og vasokonstriksjon, som er mulig etter inhibering av beta 2 adrenerge reseptorer.
Inaktivering av hjertebeta 1-reseptorer, som manifesterer seg med høy selektivitet ved terapeutiske doser, gjør det mulig å bremse hjertefrekvensen i hvile og under stress (ved å modulere sino-atrialenes automatisme) og å redusere myokardial kontraktilitet på en proporsjonal måte aktivering av den sympatiske, og dermed garanterer en reduksjon i myokardisk oksygenforbruk, en bremse av ledningen av stimuluset ved atrioventrikulært nivå og en reduksjon av myokardmassens excitabilitet.
Disse effektene, som også støttes av egen sympatomimetisk aktivitet (viktig for å unngå manifest bradykardi), berettiger de terapeutiske indikasjonene for hvilke legemidlet PRENT ® administreres
Etter en terapeutisk virkning, etter halveringstid på ca. 4 timer for acebutolol og 7 for diacetol, fjernes stoffet hovedsakelig gjennom avføring og bare i liten grad gjennom urinen.
Studier utført og klinisk effekt
KOMBINERT TERAPI I BEHANDLING AV HYPERTENSION
Studien i spørsmålet indikerer hvordan bruk av acebutolol-monoterapi ved behandling av hypertensjon hos personer av afrikansk etnisitet ikke kan garantere oppnåelse av tilstrekkelige blodtrykksnivåer. Resultatene som ble oppnådd ved samtidig administrering av hydroklortiazid er definitivt bedre.
2. EFFEKTER AV ACEBUTOLOL PÅ TRYK OG HJERNESKAP UNDER FYSISK ØVELSE
Studien testet effektene av 8 ukers behandling med acebutolol ved 400 mg på hjertefrekvens og diastolisk trykk hos pasienter med moderat hypertensjon både i ro og under fysisk anstrengelse. Resultatene viser en dråpe i hjertefrekvens på ca 13% og en beskjeden nedgang i diastolisk trykk under treningen.
3.ACEBUTOLOL OG DOPING
Bruk av beta-blokkere uten effektiv terapeutisk indikasjon har blitt utbredt i idrett (og spesielt i konsentrasjonssporter), for å redusere noen av bivirkningene av sympatisk overaktivering som uunngåelig oppstår i konkurranser på høyt nivå. Denne høyrisikopraksis regnes som doping og blir kjempet for alle anstrengelser av domstolene og idrettsmyndighetene.
I tillegg til den klassiske kryssanalysen (blod, urin) har nye molekylære teknikker gitt oss mulighet til å identifisere bruken av dopningsstoffer direkte fra håret, noe som gjør samlingen enklere og raskere.
Metode for bruk og dosering
PRENT ® acebutolol 200/400 mg belagte tabletter: Omtrent 200 mg acebutolol, tatt med litt vann før frokost, brukes til å behandle høyt blodtrykk. Denne dosen kan økes opptil 400 mg per dag, en dose som vanligvis registreres med den ønskede hypotensive effekten, eller opptil 800 mg i tilfelle utilstrekkelig terapeutisk respons. I alle de nevnte tilfellene bør valget av riktig dosering og behandlingsperioden utføres av legen etter en nøye vurdering av pasientens fysiologiske patologiske tilstand og følsomheten overfor legemidlet.
Den samme diskursen kan også utvides til behandling av koronar hjertesykdom og hjerterytmeforstyrrelser, hvor det anbefalte området forblir mellom 200 og 600 mg acebutolol daglig.
I NO EVENTUEL, FØR DU FUNGERER ® Acebutolol - Foreskrivelsen og kontrollen av egen legemiddel er nødvendig.
Advarsler PRENT ® Acebutolol
PRENT ® terapi må nødvendigvis foregå og ledsages av en streng og forsiktig medisinsk kontroll. Overvåkning av nyrefunksjon bør utføres med særlig forsiktighet hos pasienter som lider av ulike typer hjertesykdommer, for å unngå forverring av tilstanden av nyresvikt; Den glykemiske kontrollen skal i stedet opprettholdes gjennom hele terapien, spesielt hos pasienter som lider av diabetes, for å unngå plutselige glykemiske dråper, maskert av den negative kronotrope virkningen av acebutolol.
Acebutolol kan øke sensitiviteten for allergener og gjøre de relaterte symptomene klinisk mer relevante; Det vil derfor være hensiktsmessig å vurdere mulig kostnads / fordelforhold hos pasienter med allergisk predisponering. Reduksjonen av tåresekresjoner observert hos pasienter som fikk acebutololbehandling, kunne gjøre bruk av kontaktlinser vanskelig.
Hvis behandlingen skal avbrytes, vil det være hensiktsmessig, som med noen annen beta-blokkering, å gradvis redusere doseringen for å unngå reaktive sidereaksjoner.
Tilstedeværelsen av svimmelhet og svimmelhet, spesielt følt i den første fasen av behandlingen eller etter justering av doseringen, kan redusere pasientens perceptive evne, noe som gjør det farlig å bruke maskiner og kjøre biler.
UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING
Selv om acebutolol ikke ser ut som giftig eller teratogen for fosteret, anbefaler vi ikke at du tar denne aktive ingrediensen under graviditet og spesielt i løpet av første trimester. I tilfelle uopprettelig nødvendighet, bør behandlingslæren og gynekologen vurdere forholdet mellom mulige fordeler og de potensielle helserisikoen til fosteret. I alle fall, hvis PRENT ® brukes under graviditet, er det viktig å stoppe behandlingen gradvis innen den fjerde uken før leveransen, for å redusere risikoen for hypotensjon, bradykardi, hypoglykemi og respiratorisk underskudd hos nyfødte under travail.
Tilstedeværelsen av beskjedne konsentrasjoner av den aktive ingrediensen i morsmelk antyder suspensjon av amming under behandling med PRENT ®
interaksjoner
I følge maskeringsvirkningen av acebutolol, anbefales det å følge en konstant overvåkning av glykemiske konsentrasjoner for å justere doseringen av hypoglykemiske stoffer som er tatt for å unngå bratte glykemiske dråper.
Acebutolol kan interagere med ulike legemidler, og fremheve negative og hypotensive inotrope og kronotrope effekter. Mer presist kan samtidig administrering av diuretika, kalsiumantagonister, vasodilatorer, barbiturater og trisykliske antidepressiva potensere potensielle hypotensive episoder, mens samtidig bruk av antiartmics kan være på grunnlag av en endret modulasjon av hjerterytme. Hjerteglykosider, reserpin, alfa-metyldopa, klonidin og MAO-hemmere kan i stedet forårsake hypertensjon, motvirke de terapeutiske effektene av PRENT ®
Det vil også være tilrådelig å suspendere behandlingen med PRENT® gradvis før kirurgi, for å forhindre anestesi eller muskelavslappende midler å øke de negative inotrope og kronotrope effektene av acebutolol.
Kontraindikasjoner PRENT ® Acebutolol
PRENT ® er kontraindisert i tilfeller av kardiogent sjokk, hypotensjon, akutt myokardinfarkt, kongestiv og utilstrekkelig behandlet hjertesvikt, acidose, merket bradykardi, bronkopatier, SLE og overfølsomhet overfor en av komponentene.
PRENT ® bør ikke tas under administrering av MAO-hemmere eller antimykler av ulike slag.
Bivirkninger - Bivirkninger
Bivirkningene observert etter administrering av PRENT ® er sammenlignbare med de som er beskrevet generelt for kardioselektive beta-blokkeringskategorien.
De vanligste inkluderer asteni, hodepine, kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, kalde ekstremiteter, også ledsaget av bradykardi og hypotensjon.
Klinisk ble mer signifikante bivirkninger (økte transaminaser, metabolske / ernæringsmessige lidelser, bronkopatier) og en forverring av symptomer hos pasienter med spesielle sykdommer (Raynauds syndrom, leversykdommer og nephropatier) observert sjelden etter administrasjon av acebutolol.
I en svært liten andel pasienter med leverfunksjonsabnormiteter ble også observeringen av antinucleare antistoffer involvert i en serie av lignende lupus erytematosereaksjoner, som forsvant etter seponering av terapi, observert.
Merknader
PRENT ® kan kun selges under medisinsk resept.
Bruk av PRENT ® hos idrettsutøvere, i fravær av terapeutisk nødvendighet, for å redusere fysiologisk respons på stress og de relaterte symptomene (tremor i lemmer, økning i blodtrykk, økning i følelsesmessig spenning etc.) er en DOPANT-praksis.
