CARDURA ® er et stoff basert på doxazosin mesylat.
TERAPEUTISK GRUPPE: Blokker av alfa-adrenerge reseptorer.
IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter
Anvisninger CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® er indisert for behandling av essensiell arteriell hypertensjon.
Virkningsmekanisme CARDURA ® Doxazosin
Doxazosin, tatt muntlig ved hjelp av CARDURA ®, absorberes på mage-tarmnivå, og når maksimale plasmakonsentrasjoner mellom den andre og fjerde timen av administrasjonen. Metabolisert nesten helt til leveren, utskilles den etter lang halveringstid (ca. 22 timer), hovedsakelig gjennom avføringen.
Mest sett bundet til plasmaproteiner, er CARDURA ® i stand til selektivt å virke på alfa 1 adrenerge reseptorer uttrykt på overflaten av vaskulære glatte muskelceller, som hemmer aktivering og konsekvent sammentrekning. I systemiske termer resulterer denne effekten i en reduksjon av perifer arteriolær vasokonstriksjon, med en reduksjon i post-belastning og arterielt trykk.
Den terapeutiske effekten av CARDURA ® som er realisert i den hypotensive rollen som doxazosin, opptrer ca 2 timer etter inntaket, for å maksimere mellom fjerde og sjette time.
De nevnte hemodynamiske effekter, som uunngåelig også oversetter til en regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi, ledsages av metabolske seg, med reduksjon i plasmid lipidkonsentrasjoner og kardiovaskulær risiko. Alt dette garanterer en viktig forebyggende tiltak mot kardiovaskulære sykdommer.
Studier utført og klinisk effekt
ASOCIA STUDY: EFFEKTIVITET AV DOXAZOSIN I HYPERTENSION
Denne viktige studien, utført på ca 3600 pasienter, viste hvordan administrasjonen av doxazosin (4 eller 8 mg / dag) i noen uker kunne bestemme en dråpe i systolisk trykk fra 161 mmHg til 142 mmHg i de første fire ukene av behandlingen, opp til 136 mmHg i sekstende uke. Den samme trenden ble observert for diastolisk blodtrykk, med en reduksjon fra 95 til 84 mmHg i de første 4 ukene, opp til bare 80 mmHg ved den sekstende behandlingsuke.
2. DOXAZOSIN I BEHANDLING AV RESISTANT ARTERIAL HYPERTENSION
Doxazosin har blitt brukt med enorm terapeutisk suksess ved behandling av arteriell hypertensjon resistent mot vanlig medisinbehandling. Dataene viser en reduksjon i blodtrykksnivåene fra 159/92 mmHg til 126/73 mmHg, registrert hos ca 100 pasienter behandlet med doxazosin i 2 måneder ved en daglig dose på mellom 2 og 16 mg.
3. DOXAZOSIN I KARDIOVASKULT BESKYTTELSE
I motsetning til mange andre antihypertensive stoffer, synes doxazosin også å kombinere en metabolsk effekt med den hypotensive virkningen, og garanterer en signifikant reduksjon i plasmakonsentrasjonen av LDL-kolesterol og fremfor alt den oksyderte delen av dette lipoproteinet. Denne viktige metabolske effekten kan utgjøre et ekstra våpen i beskyttelsen mot kardiovaskulære sykdommer.
Metode for bruk og dosering
CARDURA ® 2/4 mg doxazosintabletter: Ved behandling av høyt blodtrykk involverer den terapeutiske prosedyren administrasjon av 1 mg doxazosin (halv 2 mg tablett) de første 2 ukene. Hvis den oppnådde hypotensive effekten ikke er den ønskede, kan doseringen justeres opp til maksimalt 16 mg / dag.
Med tanke på stoffets lange halveringstid, kan den brukes en gang daglig.
Optimaliseringen av hypotensiv effekt kan også oppnås ved samtidig administrering av et annet antihypertensivt stoff.
HVIS DU BRUKER CARDURA ® Doxazosin - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.
Advarsler CARDURA ® Doxazosin
Det er ønskelig å starte den terapeutiske protokollen med beskjedne doser av doxazosin (1 mg / dag) for å unngå de klassiske symptomene på postural hypotensjon som følger inntaket av CARDURA ® i den første fasen av behandlingen eller i de påfølgende dosisjusteringer.
Med tanke på også den viktige levermetabolikken, bør CARDURA ® administreres med særlig forsiktighet - ofte overvåking av blodtrykksnivåer og leverfunksjon - hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller redusert funksjonalitet i dette organet.
Bivirkninger forbundet med hypotensjon, som svimmelhet, døsighet og svimmelhet, kan kompromittere pasientens normale perceptuelle evner og gjøre bruk av maskiner og kjøretøyer farlig.
UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING
Eksperimentelle studier har ikke vist noen spesielle skadelige effekter på fostrets helse, bortsett fra ved doser som er bestemt høyere enn terapeutiske. Til tross for disse bevisene, bør inntaket av CARDURA ® i svangerskapet være så begrenset som mulig, gitt potensielle hemodynamiske effekter som kan kompromittere perfeksjon av placenta og riktig utvikling av foster og fravær av kliniske studier.
Det samme argumentet er replikabelt under amming, gitt mulig utskillelse av doxazosin i morsmelk.
interaksjoner
De forskjellige studiene som er publisert i litteraturen, synes å være enige om god tolerabilitetsprofil for doxazosin og om fravær av tydelige farmakologiske interaksjoner, risikabelt for pasientens helse.
Bemerkelsesverdig er økningen i hypotensiv effekt registrert etter samtidig inntak av CARDURA ® med andre antihypertensive stoffer; effekt som kan brukes vellykket selv for terapeutiske formål.
Kontraindikasjoner CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av dets komponenter og alvorlig reduksjon av leverfunksjonen.
Bivirkninger - Bivirkninger
Den vasodilaterende virkningen av stoffet ser ut til å være delvis ansvarlig for bivirkningene forbundet med CARDURA ® -behandling. Nærmere bestemt var astheni, utilpashed, ødem, svimmelhet, hodepine, svimmelhet og søvnighet mest observert under ulike kliniske studier.
Til disse tilføyes andre, noen av dem av beskjeden klinisk relevans, klaget over av pasienter som gjennomgår behandling, og samlet inn i ettermarkedsfasen, inkludert: hypotensjon, følelse av varme, parestesi, rødhet, gastrointestinale sykdommer, bronkospasme, endringer i hjertefrekvens og ekskresjonskapasitet.
Merknader
CARDURA ® kan kun selges under medisinsk resept.
