SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® er et stoff basert på Acenocumarol.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antitrombotika.

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® er nyttig som forebyggende og terapeutisk farmakologisk inngrep mot tromboemboliske lidelser.

Virkningsmekanisme SINTROM ® Acenocumarol

Acenocumarol, tatt muntlig av SINTROM ®, absorberes raskt i tarmen, og når maksimal plasmakonsentrasjon, som er doseavhengig, om 2-3 timer. Til tross for den høye første-pass metabolisme - som innebærer å redusere den farmakologisk aktive delen av legemidlet til fordel for ikke-fungerende alkohol og hydroksylerte metabolitter - oppnår biotilgjengeligheten av den aktive ingrediensen ca. 60%.

Koblet til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin, er acenocoumarol i stand til å hemme funksjonaliteten til vitamin K, noe som gjør koagulasjonsprosessen vanskelig.

Selv om aktiviteten av kumarinderivater til antagonisering av koaguleringseffekten av vitamin K ennå ikke er fullstendig karakterisert, er det mulig at disse stoffene reduserer den biologisk aktive form av denne molekylen (dvs. den reduserte form) involvert som en kofaktor. i reaksjonen av karboksylering av glutaminsyrerester, er nødvendig for å starte koagulasjonsprosessen.

Inhiberingsvirkningen på koagulasjonsprosessen er realisert med den søkte antitrombotiske effekten.

Akenokumarol og dets inaktive metabolitter, etter ca. 10 timer, elimineres i ca 2/3 gjennom urinen og resten gjennom feces.

Studier utført og klinisk effekt

KOMBINERT TERAPI I VENOUS THROMBOSIS

Studien viser at samtidig administrering av acenokoumarol og heparin kan garantere en viktig reduksjon av symptomene knyttet til venøs trombose. Faktisk var i gruppen som ble behandlet med acenocumarol alene, forekomsten av venøs trombose symptomer 40%; bestemt høyere verdi sammenlignet med de 8% observert hos pasienter som fikk kombinert terapi.

2. INTER-INDIVIDUAL VARIABILITY OF ACENOCUMAROL EFFECTIVENESS

Akenokumarols farmakokinetiske egenskaper påvirkes sterkt av noen polymorfier som involverer CYP2C9 og VKORC1 (enzymer involvert i metabolisme av den aktive ingrediensen og vitamin K), som er svært hyppige i befolkningen, og som generelt krever en ytterligere justering av doseringen av dette legemidlet. Disse antagelsene gjør det nødvendig å overvåke koagulasjonsrammen før og under terapeutisk inngrep, for å unngå klinisk alvorlige sidereaksjoner.

3. ACENOCUMAROL, VIKTIG FORPRESKRIPSJON

De relevante metabolske og hemodynamiske effektene av antikoagulantia undergir legen en viktig oppgave, som er formuleringen av den riktige doseringen, nyttig for å redusere potensielt farlige bivirkninger av terapien. For å forenkle doktorgradsarbeidet på den ene siden og å standardisere den terapeutiske protokollen derimot, kan nye algoritmer basert på pasientens fysiologiske patologiske egenskaper lede veilederen til riktig formulering av doseringen.

Metode for bruk og dosering

SINTROM ® quadrisechable tabletter med 1 - 4 mg acenocumarol: gitt den enorme individuelle variabiliteten til antikoagulant terapeutisk virkning, er det ikke mulig å foreslå en klinisk sikker og effektiv standarddose.

Valget av terapeutisk prosedyre skal utføres av legen, etter en nøye evaluering av pasientens koagulasjon og hematologisk bilde, for å unngå forekomst av bivirkninger og samtidig maksimere terapeutisk resultat.

Tilpasningen av doseringen er forenklet av muligheten for enkelt å dele tabletter, slik at en fin modulering av dosen tatt, som skal være tilstrekkelig, selv under behandlingen, til de hematologiske verdiene som er funnet.

I NO EVENTUEL, FØR DU TAKER SINTROM ® Acenocumarol - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.

Advarsler SINTROM ® Acenocumarol

Før behandling med SINTROM ® påbegynnes, vil det være nødvendig å nøye undersøke koagulasjonsparametrene (for korrekt å adressere den terapeutiske protokollen), og gjenta dem regelmessig med den pågående behandlingen.

Spesiell oppmerksomhet bør utvises når det gjelder pasienter som lider av endringer i koagulasjonsbildet eller i tilfelle redusert leverfunksjon, for hvilke signifikante endringer i farmakokinetiske egenskaper av legemidlet kan være hyppigere. Slike endringer kan også forekomme i tilfelle endret binding til plasmaproteiner, som kan dokumenteres i tilfeller av tyrotoksikose, tumorer, nyreforstyrrelser, infeksjoner og inflammatoriske patologier.

I alle de nevnte tilstandene ville det være tilrådelig å overvåke det hematologiske bildet, samt en gradvis oppsigelse av terapi for å unngå rebound hypercoagulability.

Selv metabolske endringer som påvirker absorpsjon og syntese av vitamin K, kan forstyrre den normale terapeutiske kapasiteten til SINTROM ®, og krever dermed en justering av doseringen.

Den reduserte koaguleringskapasiteten indusert av acenocumarol, kunne bestemme utbruddet av hematomer ved intramuskulære injeksjoner.

I tilfelle kirurgi eller førstehjelp, vil det være tilrådelig å minne helsepersonell om inntak av et antikoagulant stoff.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

De viktige hemodynamiske effektene forårsaket av SINTROM ® kan forårsake blødninger i fosteret, spontane aborter, død og tidlig arbeidskraft; derfor er inntaket sterkt kontraindisert i tilfelle av graviditet.

Denne kontraindikasjonen bør også utvides under amming, gitt den viktige sekresjonen av acenokoumarol i morsmelk.

interaksjoner

Acenokoumarol, som et kumarinderivat, er spesielt gjenstand for interaksjoner med andre aktive ingredienser; Men fra klinisk synspunkt er de relevante med:

• Allopurinol, anabole steroider, antiarytmiske androgener, antibiotika, fibrater og derivater, glukagon, antihistaminer, orale antidiabetika, skjoldbruskhormoner og cimetidin.
• Heparin, salicylsyre og derivater, med forbedring av antikoagulerende effekt og større risiko for blødning;
• barbiturater, kolestyraminer, orale prevensiver, kortikosteroider, diuretika og rifampicin, kan i stedet redusere antikoagulerende effekten.

På grunn av de mange interaksjonene vil det derfor være hensiktsmessig å overvåke koagulasjonsrammen ved samtidig administrering av andre legemidler.

Kontraindikasjoner SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® er kontraindisert ved kjent overfølsomhet overfor kumarinderivater, hos pasienter med blødningsrisiko (lider av magesår, hemorragiske cyster, cerebrovaskulære blødninger, parenkymale lesjoner av indre organer ...).

Behovet for tilstrekkelig og konstant overvåkning krever aktiv pasientdeltakelse; Derfor er behandling med SINTROM ® kontraindisert ved ukooperative pasienter.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningene som er beskrevet etter behandling med SINTROM ®, gjelder i hovedsak koagulasjonsbildet, med en større forekomst av blødninger i ulike deler av kroppen, spesielt mot gastrointestinale, cerebrale og genito-urinveiene.

Disse manifestasjonene er klart mer tydelige i alle de pasientene som er utsatt for utviklingen av slike sykdommer.

Mer sjelden har blitt beskrevet alopecia, feber, gastrointestinale reaksjoner og urticaria.

Merknader

SINTROM ® kan bare selges under resept.