SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® er et legemiddel basert på Melevodopa hydroklorid og Carbidopa hydrat

TERAPEUTISK GRUPPE: Dopaminerge stoffer

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® er indisert ved behandling av Parkinsons sykdom, spesielt når det kjennetegnes av motoriske svingninger som akinesi ved våkning, ettermiddag eller ved slutten av dosen.

Virkningsmekanisme SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® er et legemiddel som brukes til behandling av Parkinsons sykdom, bestående av en metylester av levodopa som melevodopa og en inhibitor av perifer decarbosilase, slik som Carbidopa.

Denne foreningen gjør stoffet spesielt aktivt i behandlingen av patologien og fremfor alt i kontrollen av akinesier; slik at melevodopa kan nå systemet av kjerner av basen, for å bli omdannet til dopamin ved dekarboksylaser som er tilstede i presynaptiske endinger av dopaminerge neuroner på striatalnivå og i å kontrollere den klassiske motorisk symptomatologi forbundet med dopamiminergisk mangel tilstede i Parkinsons sykdom.

Tilstedeværelsen av Carbidopa tillater i stedet å kontrollere de klassiske bivirkningene av Levodopa, som er forbundet med omdannelsen til dopamin som utøves av perifere dopa-dekarboksylaser, og ikke gjennomsyrer blod-hjernebarrieren og konsentrerer derfor på det perifere nivå

De nevnte aktivitetene støttes også av fordelaktige farmakokinetiske egenskaper, som tillater Melevodopa å effektivisere oppløsningen i et vandig miljø, noe som gjør absorpsjon raskere og derfor terapeutisk aktivitet ved en raskere utgang.

Metabolismen avledet fra absorbsjon av begge aktive ingredienser utskilles hovedsakelig via nyrene.

Studier utført og klinisk effekt

LEVODOPA / CARBIDOPA OG KVALITET AV SLEEP

Acta Neurol Scand. 2013 mai; 127 (5): e28-32. doi: 10.1111 / ane.12075. Epub 2013 Jan 11.

Interessant italiensk studie som viser hvordan behandling med Levodopa og Carbidopa i gel for intestinal infusjon kan forbedre søvnkvaliteten betydelig hos pasienter med Parkinsons sykdom.

Utvidet frigivelse av karbidopa / levodopa

Parkinsonisme Relat Disord. 2013 5. sep.

Arbeid som viser hvordan administrering av Carbidopa / forlenget frigivelse Levodpa kan forbedre kliniske tilstander signifikant hos pasienter med Parkinsons sykdom i opprinnelig fase, sammenlignet med samme kombinasjon i normal formulering.

Effekten av kombinert terapi i de forhåndsdefinerte PARKINSON-STATER

J Neural Transm. 2013 20. november. [Epub foran utskrift]

Den nyeste studien som kombineres med Levodopa / Carbidopa kombinasjonsterapi, viser også entakapon klarere forbedringer hos pasienter i den tidlige fasen av Parkinson, uten å registrere noen relevante bivirkninger.

Metode for bruk og dosering

SIRIO ®

Brennstofftabletter med 27 mg Carbidopa idrata (lik 25 av karbidopa vannfri) og 314 mg Melevodopa hydroklorid (lik 250 mg Levodopa);

Brennstofftabletter med 13, 5 mg Carbidopa idrata (tilsvarende 12, 5 av karbidopa vannfri) og 157 mg Melevodopa hydroklorid (tilsvarende 125 mg Levodopa);

Brennstofftabletter med 27 mg Carbidopa hydrata (tilsvarende 25 karbidopa vannfrie) og 125, 6 mg Melevodopa hydroklorid (tilsvarende 100 mg Levodopa).

Valget av terapeutisk plan, dosering og tidspunktet for antagelsen er opp til legeeksperten ved behandling av nevrologiske patologier etter å ha nøye vurdert pasientens generelle helsestatus og alvorlighetsgraden av det relative kliniske bildet.

En tilpasning av dosene som normalt brukes, bør tydeligvis vurderes hos eldre pasienter eller hos pasienter som lider av nyresykdommer, hvor ekskresjonskapasiteten vil bli delvis kompromittert.

Advarsler SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® terapi må nødvendigvis foregå av en nøye nevrologisk undersøkelse som tar sikte på å avklare både opprinnelsen til symptomatologien og den prescriptive hensiktsmessigheten av levodopa.

Behandlingen må også overvåkes av erfarent medisinsk personell, for raskt å identifisere tegn og symptomer som kan tilskrives potensielle bivirkninger av terapien og revurdere tilstrekkigheten av dosene og den valgte behandlingen.

Spesiell forsiktighet ved bruk av SIRIO ® bør også opprettholdes hos pasienter som lider av psykiatriske lidelser, psykotiske lidelser, kardiovaskulære, lunge-, lever- og nyresykdommer.

Pasienten som mottar SIRIO ®, bør unngå bruk av maskiner eller kjøretøykjøring gitt de dokumenterte søvnangrepene og reduksjonen av perceptive evner som er vidt dokumentert etter bruk av Levodopa.

SIRIO ® inneholder laktose blant dets hjelpestoffer, noe som gjør det derfor kontraindisert hos pasienter med laktaseenzymmangel, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom og galaktosemi.

Det anbefales å holde medisinen utilgjengelig for barn.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

De ovenfor nevnte kontraindikasjoner for bruk av SIRIO ® strekker seg også til graviditet og den etterfølgende ammingsperioden gitt fravær av studier som fullt ut kan karakterisere sikkerhetsprofilen for dets aktive ingredienser for foster- og spedbarns helse .

interaksjoner

Pasienten som får SIRIO ® bør unngå samtidig inntak av:

antihypertensive stoffer for risiko for postural hypotensjon;
antidepressiva, på grunn av potensielle bivirkninger assosiert med samtidig inntak av levodopa;
Fenotiaziner, fenytoin, papaverin og andre aktive ingredienser som kan endre levodopas normale farmakokinetiske egenskaper.

Kontraindikasjoner SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

Bruk av SIRIO ® er kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme over for den aktive ingrediensen eller til ett av hjelpestoffene, og hos pasienter som lider av alvorlige lever- og nyresykdommer hos pasienter med trangvinkellukom, myokardinfarkt, mistanke om melanomskader, hos pasienter under 18 år under graviditet og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Til tross for foreningen med Carbidopa, tillater det å inneholde potensielle bivirkninger knyttet til inntaket av Levodopa, kan bruk av SIRIO ® bestemme utseendet av bivirkninger som kvalme, oppkast, svimmelhet, psykiatriske lidelser, takykardi, døsighet og tretthet .

Heldigvis er forekomsten av klinisk relevante bivirkninger fordelt mellom de ulike organene og systemene sjeldne, og det er ofte nødvendig å justere doseringen.

Kontinuerlig medisinsk tilsyn blir derfor nødvendig selv i lys av den høye forekomsten av de nevnte bivirkningene.