XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® er et stoff basert på Orlistat

TERAPEUTISK GRUPPE: Anti-fedme medikamenter med perifer virkning

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Anvisninger XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® er angitt ved behandling av fedme (BMI lik eller større enn 30 kg / m2) eller overvekt (BMI større enn eller lik 28 Kg / m2) komplisert av tilknyttede risikofaktorer, i forbindelse med et moderat hypokalorisk diett.

Handlingsmekanisme XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® er et stoff basert på Orlistat, det eneste aktive anti-fedmeprinsippet som fortsatt er på markedet i Italia etter at sibutramin er trukket ut av markedet.

Dens terapeutiske virkning er nært knyttet til den spesifikke kjemiske strukturen, som vaguelt ligner den av de vanligste triglyseridene, noe som gjør at dette aktive prinsippet kan interagere selektivt med lipasene som er tilstede i tarmkanalen, og forhindrer dets virkning.

Den irreversible inhiberingen, som oppnås ved dannelsen av kovalente bindinger mellom Orlistat og en Serine uttrykt i det aktive domenet av lipase, forhindrer disse enzymer i å fordøye matlipider i fettsyrer og glyserol, som reduserer tarmabsorpsjonen drastisk, med en betydelig nedgang i kalori og lipidinntak av måltidet som er tatt.

Denne handlingen er også mulig takket være noen farmakokinetiske egenskaper til Orlistat, noe som reduserer systemisk absorpsjon til et minimum, noe som gjør det praktisk talt inkonsekvent, slik at en aktivitet konsentreres på mage-tarmnivået.

På dette tidspunkt utskilles både de uabsorberte lipidene og Orlistat og noen av dets inaktive metabolitter, produsert av samme tarmslimhinne, gjennom fæces.

Studier utført og klinisk effekt

1. STUDIO XENDOS OG EFFEKTIVITET AV ORLISTATEN

En milepæl i den funksjonelle evalueringen av orlistat som viser at hos ca 60% av pasientene behandlet med dette legemidlet var det mulig å oppdage et vekttap på 5% i 12 ukers behandling sammenlignet med 35% av pasientene behandlet med placebo. Det samme forholdet ble opprettholdt i langvarige behandlinger i 1 og 4 år.

2. ORLISTAT, GLYCEMIA OG CARDIAC FUNKSJONITET I DIABETISK PATIENTER

Administrasjonen av Orlistat i en periode på 12 uker hos pasienter med type II diabetes og fedme har vist seg å være nyttig for å sikre ytterligere vektreduksjon sammenlignet med placebo og i forbedring av glykemiske nivåer samt hjertefunksjon.

3. ORLISTAT OG GODDELLE ASPEKTER

En veldig interessant studie som viser hvordan å ta Orlistat kan garantere en betydelig reduksjon i vekt og bidra til å forbedre livsstilen. Spørreskjemaer som ble sendt til pasienter før og etter behandling med Orlistat, har vist økende oppmerksomhet på omsorgen for kostholdet og forbedringen av livsstilen, og fremhever hovedrollen i sunne vaner, ikke bare i mat, vekttap og i å opprettholde tilstanden av velvære.

Metode for bruk og dosering

XENICAL ® 120 mg harde kapsler av Orlistat: Vi anbefaler at du tar en av XENICAL ® kapslene før, kontekstuelt eller etter inntak av et måltid som inneholder lipider.

Gitt virkningsmekanismen for den aktive ingrediensen, konsentrert på fordøyelsen og absorpsjonen av lipider, er det åpenbart at stoffet ikke bør tas samtidig med fettfattige måltider, og at dietten samtidig skal sikre riktig inntak av fiber, makro og mikronæringsstoffer med en lipidprosent ca. 30% av den totale kaloriandelen av måltidet.

Utskillelsen av fett med avføring er allerede observert 24 - 48 timer etter at det første inntaket fortsetter opptil 72 timer etter det siste.

I alle fall er den maksimale effektive dosen den på tre kapsler om dagen, over hvilke de terapeutiske effektene forblir uendret i møte med en økning i bivirkninger.

Advarsler XENICAL ® Orlistat

Terapi med XENICAL ® bør være assosiert med nøye overvåkning av noen viktige laboratorieparametere som koagulasjon og glykemi hos pasienter behandlet med henholdsvis oral antikoagulant eller antidiabetisk terapi.

Samtidig anbefales særlig oppmerksomhet hos pasienter som tar orale prevensiver, gitt redusert biotilgjengelighet som kan observeres ved samtidig administrering.

For å unngå utseende av ubehagelige bivirkninger, for eksempel rektal blødning og gastrointestinale sykdommer, er det viktig å følge et sunt kosthold som ikke overstiger 30% av kaloriene som kommer fra lipider per måltid.

Ytterligere bivirkninger kan oppstå etter inntak av XENICAL ® hos pasienter med kronisk nyresvikt og hypothyroidisme.

Ved manglende nedsettelse av kroppsvekten med minst 5% i 12 ukers behandling, bør inntaket av XENICAL ® stoppes. Selv om Orlistat som finnes i XENICAL ® ikke gjennomgår en viktig systemisk absorpsjon, kan dets vedvarende evne på gastrointestinalt nivå endre de normale farmakokinetiske egenskapene til forskjellige aktive ingredienser, hovedsakelig relatert til absorpsjonskapasitet og biotilgjengelighet.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

For tiden er det ikke tilgjengelige studier for å avklare sikkerhetsprofilen til Orlistat på fosterhelsen når det tas under graviditet, mens forskjellige farmakokinetiske tester har vist nærværet av dette molekylet i morsmelk.

I lys av dette beviset, ville det være bra å unngå å ta XENICAL ® både under svangerskapet og i den etterfølgende ammingsfasen.

interaksjoner

Selv om Orlistat som finnes i XENICAL ® ikke gjennomgår en viktig systemisk absorpsjon, kan dets vedvarende evne på gastrointestinalt nivå endre de normale farmakokinetiske egenskapene til forskjellige aktive ingredienser, hovedsakelig relatert til absorpsjonskapasitet og biotilgjengelighet.

Faktisk viser farmakokinetiske studier en signifikant reduksjon i biotilgjengeligheten av ciklosporin, orale antikoagulantia, amiodaron og trolig perorale antikoagulantia (i dette tilfellet på grunn av økt fecal utskillelse) når de administreres samtidig med Orlistat.

Av samme grunn kan en integrert terapi med fettløselige vitaminer anbefales, foretrukket tatt minst 2 timer etter at du har tatt XENICAL ® .

Kontraindikasjoner XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® er kontraindisert hos pasienter med kolestase, kronisk malabsorbsjonssyndrom og overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller et av dets hjelpestoffer.

Orlistatinntaket er også kontraindisert under amming og ikke anbefalt under graviditet.

Bivirkninger - Bivirkninger

De vanligste sidereaksjonene som er beskrevet ved bruk av XENICAL ®, gjelder hovedsakelig mage-tarmkanalen med impulsiv defekatorisk stimulus, fett- og oljestikk, buksmerter, økt evakueringsfrekvens og rektal blødning i mer alvorlige tilfeller og metabolisk med hypoglykemi.

Tilfeller av hodepine, transaminaseavvik, tretthet og tretthet og hypersensitivitet dermatologiske reaksjoner har vært mer sjeldne.