naltrexon

generalitet

Naltrexon er et oppioid reseptor antagonist stoff.

Den kjemiske strukturen ligner den av naloxon, men - sammenlignet med sistnevnte - har den lengre virkningstid.

Naltrekson - Kjemisk struktur

Naltrexon er tilgjengelig i farmasøytiske formuleringer som er egnet for oral administrering og brukes i opioid- og alkoholstoppeprogrammet.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder Naltrexon

Antaxone ®
Mysimba ® (i forbindelse med bupropion).
Nalorex ®
Narcoral ®

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av naltrexon er indikert for opprettholdelse av opioidavslutning hos allerede avgifte pasienter.

Videre brukes naltrexon til behandling av alkoholavhengighet for å redusere risikoen for tilbakefall og fremme alkoholuttak.

advarsler

Behandling med naltrexon bør bare startes og fortsettes under streng overvåkning av en spesialist i behandlingen av opioid eller alkoholavbrudd.

Siden stoffet metaboliseres i leveren og utskilles hovedsakelig i urinen, må bruk av naltrexon hos pasienter med lever- og / eller nyresykdom gjøres med stor forsiktighet. Faktisk må det gjennomføres regelmessige kontroller av leverfunksjon, både før og under behandlingen med legemidlet.

Naltrexon kan forårsake abstinenssymptomer hos pasienter med opioidavhengighet. Faktisk er bruk av stoffet angitt for opprettholdelse av opphør bare hos pasienter som allerede er avgiftet. Under alle omstendigheter anbefales det å foreta test for å se om pasientene nylig har tatt opioider før behandling med naltrexon påbegynnes.

I tillegg bør pasienter informeres om at forsøk på å motvirke effekten av naltrexon med høydose opioidadministrasjon kan forårsake potensielt dødelig respiratorisk depresjon og sirkulasjonsdepresjon.

Hvis det er nødssituasjoner der det er nødvendig å administrere opioidanalgetika til pasienter som allerede har naltrexonbehandling, må dosen av disse legemidlene som administreres, være høyere enn de dosene som normalt brukes. Alt dette kan føre til en

dypere respiratorisk depresjon og andre bivirkninger. I disse tilfellene må pasientene derfor overvåkes nøye for å identifisere i tide at farlige bivirkninger oppstår.

Naltrexon kan redusere årvåkenhet og evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner, derfor bør stor forsiktighet tas.

interaksjoner

Vanligvis anbefales ikke samtidig bruk av naltrexon og opioidmedikamenter .

I tillegg bør stor forsiktighet brukes ved samtidig bruk av naltrexon og følgende legemidler:

Barbiturater ;
Benzodiazepiner ;
Anxiolytics ;
Hypnotiske beroligende midler ;
Antidepressiva ;
Antipsykotika ;
Noen typer antihistamin medisiner.

Hvis det administreres samtidig, kan naltrexon føre til en økning i plasmakoncentrasjonen av acamprosat (et legemiddel som brukes til å behandle alkoholavhengighet).

Det er imidlertid alltid en god ide å informere legen din dersom du tar - eller nylig har vært - noen form for medisinering, inkludert over-the-counter medisiner og urte- og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Naltrexon kan forårsake flere bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem.

Oppført nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under medisinering.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med naltrexon kan forårsake kvalme og / eller oppkast, magesmerter, diaré eller forstoppelse, flatulens, hemorroider eller sår.

Nervesystemet

Naltrexonbehandling kan fremme utbruddet av:

hodepine;
døsighet;
svimmelhet;
Rystelser.

Psykiske lidelser

Behandling med naltrexon kan forårsake:

nervøsitet;
rastløshet;
angst;
irritabilitet;
Insomnia;
hallusinasjoner;
forvirring;
paranoia;
depresjon;
mareritt;
Redusert libido;
Selvmordstanker og selvmordsforsøk.

Kardiovaskulære lidelser

Under behandling med naltrexon kan følgende forekomme:

Hot blinker;
takykardi;
Plutselige endringer i blodtrykk;
Hjertebank.

Hepatobiliary lidelser

Behandlingen med naltrexon kan favorisere utbruddet av lidelser, for eksempel:

Økte blodnivåer av bilirubin;
Økte blodnivåer av transaminaser;
Hepatitt.

Lunger og luftveissykdommer

Naltrexonbehandling kan forårsake:

Brystsmerter;
Congestion eller nese ubehag;
rennende nese;
Oropharyngeal smerte;
Økning i sputum
bihulebetennelse;
hoste;
dyspné;
Dysfoni.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med naltrexon kan forårsake hudutslett, akne, seboré, kløe og alopeci.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under naltrexonbehandling er:

lymfadenopati;
Idiopatisk trombocytopenisk purpura;
Sløret syn, økt tåre, øyeirritasjon, øye smerte, fotofobi eller økt ødem;
Tørr munn;
Artralgi og myalgi;
rabdomyolyse;
Erektil dysfunksjon eller forsinket utløsning
Pollakiuri eller dysuri;
Øresmerter og tinnitus;
Kaldesår;
Tinea Pedis;
Reduksjon eller økning i appetitt
Tap eller vektøkning;
Frysninger;
hyperhidrose;
Feber.

overdose

Hvis en overdose av naltrexon er mistenkt, er det nødvendig å informere legen omgående om at alle nødvendige støttebehandlinger skal starte.

Handlingsmekanisme

Naltrexon brukes til vedlikeholdsbehandling for opioidavbrudd på grunn av sin antagonistiske virkning mot opioid μ-reseptorer. Naltrexon er i stand til selektivt å binde seg til disse reseptorene og har en meget lang varighet av virkning.

Varigheten av naltrexon-reseptor μ-bindingen forhindrer tilbakefallet i narkotikamisbruk siden - i tilfelle mulig oppioidadministrasjon - ikke tillater det sistnevnte å interagere med den nevnte reseptor; Derfor forhindrer det disse stoffene i å fremkalle følelsen av tilfredsstillelse som driver enkeltpersoner til å gjøre feil bruk og misbruke den.

Bruksmåte - Dosering

Naltrexon er tilgjengelig for oral administrasjon i form av harde kapsler, belagte tabletter eller oral oppløsning.

Vanligvis, før behandling med legemidlet påbegynnes, utføres en provokasjonstest ved å holde pasienten under observasjon og ved å administrere en liten dose naltrexon ved oral, intravenøs eller subkutan vei. Videre utføres også egnede urintester for å sikre at pasienten ikke har nylig tatt opioider.

Hvis det etter provokasjonstestet ikke foreligger uttakssymptomer, og hvis urintestene er negative, kan du fortsette med starten av behandlingen.

Behandlingen med naltrexon bør påbegynnes ved bruk av små doser medikament.

Dosen av naltrexon som vanligvis anbefales, er 50 mg medikament per dag, som skal tas hver dag; eller 100 mg naltrexon kan administreres annenhver dag. En annen mulighet er å administrere stoffet tre ganger i uken i henhold til denne ordningen: 100 mg tatt på mandag, 100 mg tatt på onsdag og 150 mg tatt på fredag.

I alle fall vil mengden medikament som skal administreres og hyppigheten av administrasjonen etableres av legen på individuell basis for hver pasient. Derfor er det nødvendig å følge instruksjonene som tilbys av sistnevnte.

Graviditet og amming

Siden det foreligger utilstrekkelige data for å fastslå sikker bruk av naltrexon hos gravide, anbefales det vanligvis ikke bruk av denne pasientkategori. Med unntak av det tilfellet hvor legen ikke anser det absolutt nødvendig.

Siden det ikke er kjent om naltrexon utskilles i morsmelk, er bruken av ammende kvinner kontraindisert.